Ostenil® 70: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 70 мг алендронової кислоти у формі 91,35 мг алендронату натрію тригідрату. Це доза на тиждень, а не на добу: препарат приймають один раз на тиждень.
Із тижневого режиму випливає практичне правило: треба обрати один день тижня і завжди приймати препарат саме цього дня. Усе інше в розділі про застосування — про те, як саме прийняти таблетку, щоб вона не пошкодила стравохід.
Як діє Ostenil® 70
Бісфосфонати — синтетичні аналоги пірофосфатів, що зв'язуються з гідроксіапатитом кісток. Алендронат належить до амінобісфосфонатів і діє як сильний вибірковий інгібітор резорбції кісткової тканини, спричиненої остеокластами.
Як показали дослідження на тваринах, алендронат переважно розташовується в осередках резорбції кісткової тканини, насамперед під остеокластами, і пригнічує остеокластичну резорбцію кістки, не впливаючи при цьому безпосередньо на процес її утворення. Це призводить до поступового приросту кісткової маси. При контакті з алендронатом утворюється нормальна кісткова тканина, у матрикс якої препарат вбудовується і де він фармакологічно неактивний.
Показання до застосування
Показання — лікування остеопорозу в жінок після менопаузи з метою зменшити ризик переломів хребців і шийки стегнової кістки, а також лікування остеопорозу в чоловіків із тією самою метою.
У показання є важливе доповнення з розділу застережень: крім дефіциту естрогенів і процесу старіння слід враховувати й інші причини остеопорозу. Тобто призначення препарату не скасовує пошуку причини, а до початку лікування потрібно скоригувати гіпокальціємію і ефективно пролікувати інші порушення мінерального обміну — наприклад, дефіцит вітаміну D і гіпопаратиреоз.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза при остеопорозі в жінок після менопаузи — 70 мг, тобто 1 таблетка, один раз на тиждень. Оптимальна тривалість лікування бісфосфонатами не встановлена: потребу продовжувати періодично оцінюють індивідуально за співвідношенням користі й ризику, особливо після 5 років терапії.
| Правило | Як виконувати |
| Коли приймати | Уранці, вставши з ліжка; препарат не приймають перед сном або до підйому з ліжка |
| Чим запивати | Повною склянкою перевареної води — не менше 200 мл |
| Як приймати | Таблетку не можна розгризати, розжовувати чи давати їй розчинитися в роті: це загрожує виразкуванням слизової оболонки рота і глотки |
| Після приймання | Не лягати щонайменше 30 хвилин і до першого приймання їжі, яке має бути не раніше ніж через 30 хвилин після таблетки |
| Інші ліки | Будь-який інший препарат усередину приймають не раніше ніж через 30 хвилин після алендронату |
| Коли припинити | При посиленні утруднення чи болю під час ковтання, болю за грудиною, появі або посиленні печії приймання припиняють і негайно звертаються до лікаря |
Пацієнти мають отримувати додатково препарати кальцію та вітаміну D, якщо їх надходження з їжею недостатнє. У пацієнтів понад 65 років відмінностей в ефективності та безпечності в клінічних дослідженнях не виявлено. При вираженій нирковій недостатності з кліренсом креатиніну нижче 35 мл/хв препарат не рекомендується. Дітям препарат не призначають: даних про застосування алендронату натрію в дітей немає.
Протипоказання
Протипоказані підвищена чутливість до алендронату або до будь-якого допоміжного компонента, а також гіпокальціємія.
Два останні протипоказання прямо випливають зі способу приймання. Перше — зміни стравоходу та інші чинники, що сповільнюють його спорожнення: стриктури, виразкування, спазм входу до шлунка. Друге — неможливість зберігати положення стоячи або сидячи щонайменше 30 хвилин. Інакше кажучи, якщо таблетка може затриматися в стравоході або людина не може залишатися у вертикальному положенні, препарат не призначають узагалі.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Алендронат може спричиняти місцеве подразнення слизової оболонки верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. У тих, хто його приймає, описані небажані явища з боку стравоходу — запалення, виразкування та ерозії, рідко призводили до звуження стравоходу; частина з них перебігала тяжко і потребувала госпіталізації. Ризик тяжких явищ з боку стравоходу вищий у тих, хто не дотримується правил приймання або продовжує приймати препарат попри ознаки подразнення стравоходу.
- Шлунок і кишківник. Обережність потрібна при активних хворобах верхнього відділу травного тракту — утрудненні ковтання, хворобах стравоходу, запаленні слизової шлунка чи дванадцятипалої кишки, виразковій хворобі, — а також у тих, хто протягом останнього року переніс тяжкі хвороби шлунково-кишкового тракту: виразкову хворобу, активну кровотечу або операцію на верхньому відділі, крім пластики воротаря. При стравоході Барретта користь і ризик оцінюють індивідуально. У клінічних дослідженнях зростання ризику виразкової хвороби не виявлено, проте після виходу препарату на ринок відзначені рідкісні випадки, частина з тяжким перебігом і ускладненнями.
- Кальцій і фосфати. Через позитивний вплив алендронату на мінералізацію кістки можливе зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці, особливо в тих, хто отримує глюкокортикостероїди і в кого всмоктування кальцію може бути зниженим. Зазвичай зміни невеликі й безсимптомні, але рідко описана симптомна гіпокальціємія, іноді тяжка, частіше в схильних — при гіпопаратиреозі, дефіциті вітаміну D і порушеннях всмоктування кальцію. Тому достатнє надходження кальцію та вітаміну D особливо важливе для тих, хто приймає глюкокортикостероїди.
- Щелепа і зуби. Описані випадки некрозу кістки щелепи, зазвичай пов'язані з видаленням зуба або місцевою інфекцією. Ризик оцінюють за силою бісфосфонату, шляхом введення та сумарною дозою, за наявністю пухлини, хіміотерапії, променевої терапії, приймання кортикостероїдів і куріння, а також за станом порожнини рота: хворобами зубів в анамнезі, низькою гігієною, хворобами пародонта, інвазивними стоматологічними втручаннями та погано підігнаними протезами. За наявності чинників ризику до початку лікування розглядають стоматологічний огляд із профілактичним лікуванням, а під час лікування за можливості уникають інвазивних втручань. Даних про те, що перерва в лікуванні бісфосфонатами зменшує ризик некрозу щелепи, немає.
- Болі та переломи. У тих, хто приймає бісфосфонати, спостерігалися болі в кістках, суглобах і м'язах; після виходу препарату на ринок вони рідко були тяжкими або призводили до непрацездатності. Перші прояви можуть виникнути і в перший день лікування, і через багато місяців; у більшості вони минали після припинення приймання, а при відновленні того самого чи іншого бісфосфонату поверталися. Окремо описані нетипові підвертлюгові переломи та переломи діафіза стегнової кістки, переважно в тих, хто лікувався довго: вони поперечні або коротко-косі, виникають після мінімальної травми або без неї, а частина пацієнтів заздалегідь відчуває біль у стегні чи в паху.
Усіх, хто отримує бісфосфонати, просять підтримувати гігієну порожнини рота, регулярно відвідувати стоматолога і повідомляти про будь-які прояви з боку рота — рухливість зуба, біль, набряк. Це проста вимога, але саме вона дозволяє помітити проблему до того, як вона стане тяжкою.
Лікарські взаємодії
Головна взаємодія — зі звичайною їжею та питтям. Їжа й напої, особливо ті, що містять кофеїн, і мінеральна вода, а також антацидні засоби та препарати кальцію зменшують всмоктування й ефективність алендронату. Алендронат має високу спорідненість до кальцію та інших дво- і тривалентних катіонів, а зв'язування з ними знижує всмоктування й дію препарату. Тому будь-який інший пероральний препарат приймають не раніше ніж через 30 хвилин після алендронату.
Друга взаємодія стосується шлунка: одночасне застосування алендронату з ацетилсаліциловою кислотою та іншими саліцилатами, зокрема месалазином і бенорилатом, підвищує ймовірність пошкодження верхнього відділу травного тракту, насамперед виразки шлунка. Поєднання із замісною гормональною терапією вивчалося у двох клінічних дослідженнях тривалістю рік і два роки в жінок із постменопаузальним остеопорозом: спостерігався значний приріст кісткової маси й одночасне зниження метаболічного обміну в кістках порівняно з монотерапією кожним із методів, а безпечність і переносимість поєднання були зіставні з монотерапією. Інших клінічно значущих взаємодій не очікується.
Вагітність і годування груддю
Алендронат не слід застосовувати при вагітності. Достатніх клінічних даних про застосування у вагітних немає. Дослідження на тваринах не вказують на пряму шкідливу дію на перебіг вагітності, розвиток зародка і плода або розвиток після народження, проте у вагітних самиць щурів алендронат спричиняв утруднення під час пологів, пов'язані з гіпокальціємією.
Невідомо, чи виділяється алендронат із молоком жінок, які годують. Проте застосовувати препарат у тих, хто годує груддю, не слід. Формулювання тут суворе, попри відсутність даних, — і це усвідомлений вибір на користь обережності.
Побічні дії
У річному дослідженні в жінок після менопаузи з остеопорозом загальний профіль безпечності таблеток алендронату один раз на тиждень при 519 учасницях був подібний до профілю алендронату по 10 мг один раз на добу при 370 учасницях. У двох трирічних однаково спланованих дослідженнях у жінок після менопаузи профіль безпечності алендронату по 10 мг на добу і плацебо також був подібним.
Часто відзначаються головний біль і запаморочення, нечасто — порушення смаку. Рідко описані реакції гіперчутливості, зокрема кропив'янка та ангіоневротичний набряк. Ключові для цього препарату небажані явища — з боку стравоходу та шлунка: запалення, виразкування та ерозії стравоходу, рідко його звуження, а також рідкісні випадки виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, іноді з ускладненнями.
Передозування
При прийманні всередину завеликої дози алендронату можуть виникнути гіпокальціємія, гіпофосфатемія та небажані явища з боку верхнього відділу травного тракту: диспепсія, печія, запалення стравоходу, запалення слизової оболонки шлунка або виразкова хвороба шлунка. Докладних даних про випадки передозування алендронату немає.
Для зв'язування вільного алендронату дають молоко або антацидні засоби. Через ризик подразнення стравоходу викликати блювання не можна, а пацієнт має залишатися у вертикальному положенні. Це той самий принцип, що й у правилах звичайного приймання: усе, що затримує препарат у стравоході, збільшує шкоду.
Як отримати рецепт на Ostenil® 70 онлайн
Алендронат призначають при підтвердженому остеопорозі, а до початку лікування потрібно скоригувати гіпокальціємію та інші порушення мінерального обміну, включно з дефіцитом вітаміну D. Крім того, у препарату є протипоказання, яке перевіряється не аналізом, а способом життя: неможливість залишатися у вертикальному положенні 30 хвилин. Тому первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, дату й результат денситометрії, якщо вона відома, скільки часу ви приймаєте препарат — після 5 років терапії потребу продовжувати оцінюють окремо — і який день тижня обрано для приймання. Обов'язково повідомте про рівень кальцію та вітаміну D, про хвороби стравоходу і шлунка, утруднення ковтання, печію та біль за грудиною, про перенесені за останній рік кровотечі, виразки та операції на верхньому відділі травного тракту, про хвороби нирок із показниками функції, гіпопаратиреоз і порушення всмоктування. Окремо назвіть стан зубів і ясен, майбутні стоматологічні втручання та приймання глюкокортикостероїдів, а також біль у стегні чи паху — він може передувати нетиповому перелому. Перелічіть ліки, які приймаєте: препарати кальцію, антациди, ацетилсаліцилову кислоту та інші саліцилати, месалазин, замісну гормональну терапію. Повідомте про вагітність і годування груддю: при них препарат не застосовують. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
