Fluanxol®: состав и форма выпуска
Fluanxol® выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в двух силах действующего вещества: 0,5 мг и 3 мг флупентиксола, что соответствует 0,584 мг и 3,504 мг флупентиксола дигидрохлорида. Шестикратная разница между силами — не просто удобный шаг подбора дозы: у каждой из них свой зарегистрированный перечень показаний, своя схема приёма и своё правило прекращения лечения. Считать 0,5 мг и 3 мг одним лекарством в разной фасовке и заменять одну силу другой пересчётом количества таблеток нельзя.
В состав входит лактозы моногидрат, поэтому при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат не назначают. Обе силы отпускаются по рецепту.
| Параметр | Таблетки 0,5 мг | Таблетки 3 мг |
|---|---|---|
| Содержание флупентиксола | 0,5 мг (0,584 мг дигидрохлорида) | 3 мг (3,504 мг дигидрохлорида) |
| Основная сфера применения | психозы без депрессивного расстройства; кратковременно — непсихотическая депрессия | шизофрения |
| Обычный суточный диапазон | 1-2 мг, не более 3 мг | 5-20 мг, при необходимости до 40 мг |
Как действует Fluanxol®
Флупентиксол относится к нейролептикам тиоксантенового ряда и представляет собой смесь цис(Z)- и транс(E)-изомеров примерно в равном соотношении, причём активной является цис(Z)-форма. Её особенность — выраженное сродство одновременно к дофаминовым рецепторам D1 и D2, тогда как, например, флуфеназин действует преимущественно на рецепторы D2. По этому признаку флупентиксол ближе к клозапину, хотя по остальным свойствам эти препараты расходятся заметно.
Клинический результат сильно зависит от дозы — этим и объясняется существование двух сил. В малых дозах преобладает активирующий и противотревожный компонент, на нём построено применение таблеток 0,5 мг; с повышением дозы на первый план выходит антипсихотическое действие, ради которого назначают 3 мг. Отсюда практическое ограничение: в дозах до 25 мг в сутки флупентиксол не подходит возбуждённым и гиперактивным пациентам, поскольку активирующее действие усилит именно эти проявления. Седации малые и средние дозы обычно не дают.
Показания к применению
Перечни показаний у двух сил не пересекаются, и это первое, на что смотрят при чтении рецепта. Таблетки 0,5 мг применяют при психотических расстройствах, протекающих без депрессивного расстройства, и кратковременно — при непсихотических депрессивных расстройствах. Таблетки 3 мг зарегистрированы для лечения шизофрении.
Отдельно оговорено, для чего препарат не предназначен: его не применяют при нарушениях поведения, связанных с деменцией, и не рекомендуют детям. Сроки оценки эффекта у двух сил тоже разные: при непсихотической депрессии ответ ждут за 2-3 дня, при шизофрении подбор поддерживающей дозы занимает недели.
Способ применения и дозировка
Для таблеток 0,5 мг начальная доза — 1 мг в сутки однократно утром либо 0,5 мг дважды в день. Если через неделю эффекта мало, дозу увеличивают до 2 мг в сутки; больше 2 мг делят на два приёма, а суточные 3 мг не превышают. При непсихотической депрессии ответ обычно виден за 2-3 дня, и здесь есть чёткое правило остановки: неделя максимальной дозы без результата — препарат отменяют, а не наращивают дальше.
Для таблеток 3 мг при шизофрении начинают с 3-15 мг в сутки в 2-3 приёма и при необходимости повышают до 40 мг; поддерживающая доза обычно 5-20 мг в сутки одним приёмом утром. Пожилым назначают дозы из нижней части диапазона. Почечная недостаточность коррекции не требует, при болезнях печени нужна осторожность и, если возможно, контроль концентрации препарата в сыворотке.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Старт, 0,5 мг | 1 мг утром однократно или 0,5 мг дважды в день |
| Повышение, 0,5 мг | через неделю до 2 мг; свыше 2 мг — в два приёма, максимум 3 мг |
| Пожилые, 0,5 мг | 0,5-1,5 мг в сутки |
| Старт, шизофрения | 3-15 мг в сутки в 2-3 приёма, при необходимости до 40 мг |
| Поддержание, шизофрения | 5-20 мг в сутки, обычно однократно утром |
| Почки и печень | при почечной недостаточности доза прежняя, при печёночной — осторожность |
Противопоказания
Круг противопоказаний короткий, но безусловный: это состояния, при которых дополнительное угнетение нервной системы или падение сосудистого тонуса опасны сами по себе.
- повышенная чувствительность к флупентиксолу или компонентам таблеток;
- сосудистый коллапс;
- угнетение сознания любого происхождения, включая отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами;
- коматозное состояние;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы типа Лаппа, мальабсорбция глюкозы и галактозы.
Особые указания и меры предосторожности
Как любой нейролептик, флупентиксол способен вызвать злокачественный нейролептический синдром: гипертермию, повышение мышечного тонуса, нарушение сознания, нестабильность вегетативной нервной системы. Смертельные исходы наблюдались прежде всего при органическом поражении мозга, умственной отсталости и злоупотреблении опиоидами и алкоголем. Лечение — отмена нейролептика и поддерживающая терапия, могут помочь дантролен и бромокриптин; симптомы сохраняются дольше недели после отмены таблеток.
Депрессия сама по себе повышает риск суицидальных мыслей и действий, и он сохраняется до заметной ремиссии, а вырасти способен именно тогда, когда симптомы начинают отступать. Улучшение приходит не в первые недели, поэтому наблюдение ведут особенно внимательно в начале терапии и после изменения дозы. При ухудшении состояния, суицидальных мыслях или необычных изменениях поведения к врачу обращаются немедленно.
- препарат удлиняет интервал QT: осторожность при гипокалиемии, дефиците магния, наследственной предрасположенности, брадикардии менее 50 ударов в минуту, свежем инфаркте и аритмиях;
- одновременного применения других антипсихотических препаратов следует избегать;
- описана венозная тромбоэмболия — факторы риска оценивают до лечения и в его ходе;
- у пожилых с деменцией отмечены примерно трёхкратный рост цереброваскулярных событий и повышенная смертность;
- возможно влияние на уровень инсулина и глюкозы, из-за чего при диабете корректируют противодиабетическую терапию;
- осторожность требуется при органическом поражении мозга, судорогах и запущенных заболеваниях печени;
- ранее назначенные седативные средства отменяют постепенно;
- даже без выраженной седации возможно снижение внимания — это учитывают при вождении.
Лекарственные взаимодействия
Флупентиксол усиливает угнетающее действие алкоголя, барбитуратов и других средств, подавляющих нервную систему. Нейролептики способны и усиливать, и ослаблять действие гипотензивных препаратов: слабее становится эффект гуанетидина и близких к нему средств. Сочетание с литием повышает риск нейротоксичности, трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно тормозят метаболизм друг друга, действие леводопы и адренергических средств ослабевает, а метоклопрамид с пиперазином повышают вероятность экстрапирамидных нарушений.
Отдельная тема — интервал QT: его удлинение усиливается при добавлении препаратов с тем же свойством, и таких сочетаний избегают. Список ниже неполный: осторожность касается любых средств с известным влиянием на QT, включая цизаприд и литий.
| Группа препаратов | Примеры | Что происходит |
|---|---|---|
| Антиаритмические классов Ia и III | хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид | суммарное удлинение интервала QT |
| Отдельные антипсихотики | тиоридазин | риск злокачественных аритмий |
| Макролиды и хинолоны | эритромицин, гатифлоксацин, моксифлоксацин | удлинение интервала QT |
| Антигистаминные | терфенадин, астемизол | удлинение интервала QT |
| Тиазидные диуретики | - | гипокалиемия, а с ней и риск аритмий |
Беременность и грудное вскармливание
Во время беременности флупентиксол применять нельзя, если в этом нет безусловной необходимости. Приём антипсихотиков в третьем триместре создаёт риск экстрапирамидных симптомов и симптомов отмены у новорождённого. Описаны возбуждение, гипертонус, тремор, сонливость, дыхательные расстройства и нарушения вскармливания, поэтому состояние ребёнка после родов тщательно контролируют. Исследования на животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию.
В грудное молоко препарат проникает в малом количестве: ребёнок получает менее 0,5% материнской дозы в пересчёте на массу тела, и воздействие на младенца при терапевтических дозах маловероятно. Кормление продолжают, если это клинически оправдано, наблюдая за ребёнком в первые четыре недели жизни. Учитывают и влияние на половую сферу: описаны гиперпролактинемия, галакторея, отсутствие менструаций, снижение либидо, нарушения эрекции и эякуляции.
Побочные действия
Большинство нежелательных реакций зависит от дозы: частота и выраженность максимальны в начале лечения и снижаются по мере его продолжения. Двигательные нарушения появляются чаще всего в ранней фазе, и обычно с ними справляются уменьшением дозы или противопаркинсоническими средствами. Профилактически их не назначают: поздние дискинезии они не уменьшают, а иногда усиливают — тогда дозу снижают или лечение прекращают. При стойкой акатизии помогают бензодиазепины или пропранолол.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Очень часто | сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия, сухость во рту |
| Часто | тремор, дистония, головокружение, головная боль, тахикардия, нарушения аккомодации, одышка, запор, рвота, диарея, нарушения мочеиспускания, потливость, зуд, боль в мышцах, бессонница, нервозность, повышение аппетита и массы тела, утомляемость |
| Нечасто | поздние дискинезии, паркинсонизм, нарушения речи, судороги, окулогирный криз, боль в животе, сыпь, фотосенсибилизация, скованность мышц, снижение давления, спутанность сознания, нарушения эрекции и эякуляции, отклонения в печёночных пробах |
| Редко | тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, удлинение интервала QT на ЭКГ, гиперпролактинемия, гипергликемия, гинекомастия, галакторея, отсутствие менструаций, реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактической |
| Очень редко | злокачественный нейролептический синдром, венозная тромбоэмболия, включая тромбоэмболию лёгочной артерии и тромбоз глубоких вен, желтуха |
| Частота неизвестна | суицидальные мысли и поведение во время терапии или вскоре после отмены, синдром отмены у новорождённого |
Передозировка
Картина передозировки складывается из сонливости и комы, двигательных нарушений, судорог, шока и колебаний температуры тела в обе стороны. В исследованиях наибольшая разовая доза внутрь составляла 80 мг, а суточные доходили до 320 мг. Сообщалось об изменениях на ЭКГ, удлинении интервала QT, тахикардии типа torsade de pointes, остановке сердца и желудочковых аритмиях — особенно при передозировке на фоне других препаратов, влияющих на сердце.
Помощь симптоматическая и поддерживающая: как можно раньше промывают желудок и дают активированный уголь, поддерживают дыхание и кровообращение. Ключевой момент, о котором стоит помнить и пациенту, и его близким: адреналин при передозировке флупентиксола применять нельзя — он ещё сильнее снизит артериальное давление. Судороги купируют диазепамом, двигательные нарушения — бипериденом.
Как получить рецепт на Fluanxol® онлайн
Fluanxol® отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляется так же, как бумажный, — врачом и после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, название и силу препарата, ранее подобранную дозу, сопутствующие болезни и остальные принимаемые лекарства. Отдельно упоминают болезни сердца и нарушения ритма, диабет, судороги в анамнезе, заболевания печени, беременность или кормление грудью.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. Если рецепт выписан, четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. В рецепте всегда указана конкретная сила, 0,5 мг или 3 мг, и менять её в аптеке нельзя. Длительное лечение, особенно большими дозами, требует регулярных осмотров, на которых врач проверяет, можно ли уменьшить поддерживающую дозу.
