Fluanxol®: склад і форма випуску
Fluanxol® випускається у вигляді таблеток, укритих оболонкою, у двох силах діючої речовини: 0,5 мг і 3 мг флупентиксолу, що відповідає 0,584 мг і 3,504 мг флупентиксолу дигідрохлориду. Шестикратна різниця між силами — не просто зручний крок підбору дози: у кожної з них свій зареєстрований перелік показань, своя схема приймання і своє правило припинення лікування. Вважати 0,5 мг і 3 мг одними ліками в різному фасуванні та замінювати одну силу іншою через перерахунок кількості таблеток не можна.
До складу входить лактози моногідрат, тому за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лаппа або синдрому мальабсорбції глюкози й галактози препарат не призначають. Обидві сили відпускаються за рецептом.
| Параметр | Таблетки 0,5 мг | Таблетки 3 мг |
|---|---|---|
| Вміст флупентиксолу | 0,5 мг (0,584 мг дигідрохлориду) | 3 мг (3,504 мг дигідрохлориду) |
| Основна сфера застосування | психози без депресивного розладу; короткочасно — непсихотична депресія | шизофренія |
| Звичайний добовий діапазон | 1-2 мг, не більше ніж 3 мг | 5-20 мг, за потреби до 40 мг |
Як діє Fluanxol®
Флупентиксол належить до нейролептиків тіоксантенового ряду і є сумішшю цис(Z)- та транс(E)-ізомерів приблизно в рівному співвідношенні, причому активною є цис(Z)-форма. Її особливість — виразна спорідненість водночас до дофамінових рецепторів D1 і D2, тоді як, наприклад, флуфеназин діє переважно на рецептори D2. За цією ознакою флупентиксол ближчий до клозапіну, хоча за рештою властивостей ці препарати помітно розходяться.
Клінічний результат сильно залежить від дози — цим і пояснюється існування двох сил. У малих дозах переважає активувальний і протитривожний компонент, на ньому побудоване застосування таблеток 0,5 мг; зі збільшенням дози на перший план виходить антипсихотична дія, заради якої призначають 3 мг. Звідси практичне обмеження: у дозах до 25 мг на добу флупентиксол не підходить збудженим і гіперактивним пацієнтам, оскільки активувальна дія посилить саме ці прояви. Седації малі та середні дози зазвичай не дають.
Показання до застосування
Переліки показань у двох сил не перетинаються, і це перше, на що дивляться, читаючи рецепт. Таблетки 0,5 мг застосовують при психотичних розладах, що перебігають без депресивного розладу, і короткочасно — при непсихотичних депресивних розладах. Таблетки 3 мг зареєстровані для лікування шизофренії.
Окремо обумовлено, для чого препарат не призначений: його не застосовують при порушеннях поведінки, пов'язаних із деменцією, і не рекомендують дітям. Строки оцінки ефекту у двох сил теж різні: при непсихотичній депресії відповіді чекають за 2-3 дні, при шизофренії підбір підтримувальної дози триває тижнями.
Спосіб застосування та дозування
Для таблеток 0,5 мг початкова доза — 1 мг на добу одноразово вранці або 0,5 мг двічі на день. Якщо за тиждень ефекту мало, дозу збільшують до 2 мг на добу; більше ніж 2 мг ділять на два приймання, а добових 3 мг не перевищують. При непсихотичній депресії відповідь зазвичай видно за 2-3 дні, і тут є чітке правило зупинки: тиждень максимальної дози без результату — препарат відміняють, а не нарощують далі.
Для таблеток 3 мг при шизофренії починають із 3-15 мг на добу за 2-3 приймання і за потреби підвищують до 40 мг; підтримувальна доза зазвичай 5-20 мг на добу одним прийманням уранці. Літнім призначають дози з нижньої частини діапазону. Ниркова недостатність корекції не потребує, при хворобах печінки потрібна обережність і, якщо можливо, контроль концентрації препарату в сироватці.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Старт, 0,5 мг | 1 мг уранці одноразово або 0,5 мг двічі на день |
| Підвищення, 0,5 мг | за тиждень до 2 мг; понад 2 мг — на два приймання, максимум 3 мг |
| Літні пацієнти, 0,5 мг | 0,5-1,5 мг на добу |
| Старт, шизофренія | 3-15 мг на добу за 2-3 приймання, за потреби до 40 мг |
| Підтримання, шизофренія | 5-20 мг на добу, зазвичай одноразово вранці |
| Нирки й печінка | при нирковій недостатності доза та сама, при печінковій — обережність |
Протипоказання
Коло протипоказань коротке, але безумовне: це стани, за яких додаткове пригнічення нервової системи або падіння судинного тонусу небезпечні самі по собі.
- підвищена чутливість до флупентиксолу або компонентів таблеток;
- судинний колапс;
- пригнічення свідомості будь-якого походження, зокрема отруєння алкоголем, барбітуратами чи опіоїдами;
- коматозний стан;
- непереносимість галактози, дефіцит лактази типу Лаппа, мальабсорбція глюкози й галактози.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Як і будь-який нейролептик, флупентиксол здатний спричинити злоякісний нейролептичний синдром: гіпертермію, підвищення м'язового тонусу, порушення свідомості, нестабільність вегетативної нервової системи. Смертельні наслідки спостерігалися передусім при органічному ураженні мозку, розумовій відсталості та зловживанні опіоїдами й алкоголем. Лікування — відміна нейролептика і підтримувальна терапія, можуть допомогти дантролен і бромокриптин; симптоми зберігаються довше ніж тиждень після відміни таблеток.
Депресія сама собою підвищує ризик суїцидальних думок і дій, і він зберігається до помітної ремісії, а зрости здатний саме тоді, коли симптоми починають відступати. Поліпшення приходить не в перші тижні, тому спостереження ведуть особливо уважно на початку терапії та після зміни дози. При погіршенні стану, суїцидальних думках чи незвичних змінах поведінки до лікаря звертаються негайно.
- препарат подовжує інтервал QT: обережність при гіпокаліємії, дефіциті магнію, спадковій схильності, брадикардії менш ніж 50 ударів на хвилину, свіжому інфаркті та аритміях;
- одночасного застосування інших антипсихотичних препаратів слід уникати;
- описана венозна тромбоемболія — чинники ризику оцінюють до лікування і в його перебігу;
- у літніх із деменцією відзначено приблизно трикратне зростання цереброваскулярних подій і підвищену смертність;
- можливий вплив на рівень інсуліну та глюкози, через що при діабеті коригують протидіабетичну терапію;
- обережність потрібна при органічному ураженні мозку, судомах і задавнених хворобах печінки;
- раніше призначені седативні засоби відміняють поступово;
- навіть без виразної седації можливе зниження уваги — це враховують за кермом.
Лікарські взаємодії
Флупентиксол посилює пригнічувальну дію алкоголю, барбітуратів та інших засобів, що пригнічують нервову систему. Нейролептики здатні і посилювати, і послаблювати дію гіпотензивних препаратів: слабшим стає ефект гуанетидину і близьких до нього засобів. Поєднання з літієм підвищує ризик нейротоксичності, трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно гальмують метаболізм один одного, дія леводопи й адренергічних засобів слабшає, а метоклопрамід із піперазином підвищують імовірність екстрапірамідних порушень.
Окрема тема — інтервал QT: його подовження посилюється при додаванні препаратів із тією самою властивістю, і таких поєднань уникають. Перелік нижче неповний: обережність стосується будь-яких засобів із відомим впливом на QT, зокрема цизаприду й літію.
| Група препаратів | Приклади | Що відбувається |
|---|---|---|
| Антиаритмічні класів Ia і III | хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід | сумарне подовження інтервалу QT |
| Окремі антипсихотики | тіоридазин | ризик злоякісних аритмій |
| Макроліди й хінолони | еритроміцин, гатифлоксацин, моксифлоксацин | подовження інтервалу QT |
| Антигістамінні | терфенадин, астемізол | подовження інтервалу QT |
| Тіазидні діуретики | - | гіпокаліємія, а з нею й ризик аритмій |
Вагітність і годування груддю
Під час вагітності флупентиксол застосовувати не можна, якщо в цьому немає безумовної потреби. Приймання антипсихотиків у третьому триместрі створює ризик екстрапірамідних симптомів і симптомів відміни в новонародженого. Описані збудження, гіпертонус, тремор, сонливість, дихальні розлади й порушення вигодовування, тому стан дитини після пологів ретельно контролюють. Дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на репродуктивну функцію.
У грудне молоко препарат проникає в малій кількості: дитина отримує менш ніж 0,5% материнської дози в перерахунку на масу тіла, і вплив на немовля при терапевтичних дозах малоймовірний. Годування продовжують, якщо це клінічно виправдано, спостерігаючи за дитиною в перші чотири тижні життя. Враховують і вплив на статеву сферу: описані гіперпролактинемія, галакторея, відсутність менструацій, зниження лібідо, порушення ерекції та еякуляції.
Побічні дії
Більшість небажаних реакцій залежить від дози: частота і виразність максимальні на початку лікування і знижуються з його продовженням. Рухові порушення з'являються найчастіше в ранній фазі, і зазвичай із ними справляються зменшенням дози або протипаркінсонічними засобами. Профілактично їх не призначають: пізні дискінезії вони не зменшують, а іноді посилюють — тоді дозу знижують або лікування припиняють. При стійкій акатизії допомагають бензодіазепіни або пропранолол.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Дуже часто | сонливість, акатизія, гіперкінезія, гіпокінезія, сухість у роті |
| Часто | тремор, дистонія, запаморочення, головний біль, тахікардія, порушення акомодації, задишка, закреп, блювання, діарея, порушення сечовипускання, пітливість, свербіж, біль у м'язах, безсоння, нервовість, підвищення апетиту й маси тіла, втомлюваність |
| Нечасто | пізні дискінезії, паркінсонізм, порушення мовлення, судоми, окулогірний криз, біль у животі, висип, фотосенсибілізація, скутість м'язів, зниження тиску, сплутаність свідомості, порушення ерекції та еякуляції, відхилення в печінкових пробах |
| Рідко | тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, подовження інтервалу QT на ЕКГ, гіперпролактинемія, гіперглікемія, гінекомастія, галакторея, відсутність менструацій, реакції гіперчутливості аж до анафілактичної |
| Дуже рідко | злоякісний нейролептичний синдром, венозна тромбоемболія, зокрема тромбоемболія легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, жовтяниця |
| Частота невідома | суїцидальні думки й поведінка під час терапії або невдовзі після відміни, синдром відміни в новонародженого |
Передозування
Картина передозування складається із сонливості й коми, рухових порушень, судом, шоку і коливань температури тіла в обидва боки. У дослідженнях найбільша разова доза всередину становила 80 мг, а добові сягали 320 мг. Повідомлялося про зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, тахікардію типу torsade de pointes, зупинку серця і шлуночкові аритмії — особливо при передозуванні на тлі інших препаратів, що впливають на серце.
Допомога симптоматична й підтримувальна: якомога раніше промивають шлунок і дають активоване вугілля, підтримують дихання та кровообіг. Ключовий момент, про який варто пам'ятати і пацієнту, і його близьким: адреналін при передозуванні флупентиксолу застосовувати не можна — він ще сильніше знизить артеріальний тиск. Судоми купірують діазепамом, рухові порушення — біпериденом.
Як отримати рецепт на Fluanxol® онлайн
Fluanxol® відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлюється так само, як паперовий, — лікарем і після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, назву й силу препарату, раніше підібрану дозу, супутні хвороби та решту ліків, які приймаються. Окремо згадують хвороби серця й порушення ритму, діабет, судоми в анамнезі, захворювання печінки, вагітність або годування груддю.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Якщо рецепт виписано, чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. У рецепті завжди вказана конкретна сила, 0,5 мг або 3 мг, і міняти її в аптеці не можна. Тривале лікування, особливо великими дозами, потребує регулярних оглядів, на яких лікар перевіряє, чи можна зменшити підтримувальну дозу.
