Driptane: состав и форма выпуска
Driptane — таблетки, каждая содержит 5 мг оксибутинина гидрохлорида. Дозировка одна, но половина таблетки, то есть 2,5 мг, используется постоянно: с неё начинают лечение у пожилых и у детей от пяти лет. В состав входит лактоза, поэтому людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат не подходит — и это стоит проверить заранее, потому что принимают его подолгу и по нескольку раз в день.
Понять этот препарат проще всего через одно наблюдение: почти всё, что о нём написано — и польза, и предостережения, и побочные эффекты, — это один и тот же механизм, проявляющийся в разных органах. Мочевому пузырю блокада ацетилхолина нужна, а слюнным железам, кишечнику, глазу и потовым железам достаётся заодно.
Как действует Driptane
У оксибутинина два дополняющих друг друга действия. Первое — прямое спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру детрузора, мышцы, которая выталкивает мочу. Второе — холинолитическое: препарат подавляет действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы гладких мышц. Оба ведут к одному результату — расслаблению детрузора.
Что это даёт при нестабильности мочевого пузыря, описано конкретно: объём пузыря увеличивается, а число случаев самопроизвольного сокращения детрузора уменьшается. Практически это значит, что до позыва накапливается больше мочи, а сам позыв возникает реже и не так внезапно. Обратная сторона такова: мускариновые рецепторы есть не только в пузыре, и препарат не умеет выбирать, где ему работать. Важно и то, что действие это симптоматическое: оксибутинин снимает проявления гиперактивности детрузора, но не устраняет её причину, поэтому после отмены симптомы возвращаются.
Показания
У взрослых показание сформулировано узко: облегчение симптомов нестабильности мочевого пузыря с нарушениями мочеиспускания у пациентов с нейрогенным пузырём — при гиперрефлексии детрузора. Речь о трёх проявлениях: неотложных позывах, недержании мочи и трудностях с мочеиспусканием. Нейрогенный пузырь означает, что нарушено само управление мочеиспусканием со стороны нервной системы, а гиперрефлексия детрузора — что мышца сокращается сама, не дожидаясь наполнения.
Детям от пяти лет и подросткам показаний два. Первое — недержание мочи, внезапные позывы и частое мочеиспускание при нестабильности пузыря, вызванной идиопатической гиперактивностью пузыря или нейрогенным пузырём, то есть избыточной активностью детрузора. Второе — ночное непроизвольное мочеиспускание, связанное с той же избыточной активностью, причём только в сочетании с нелекарственной терапией и только тогда, когда другие методы лечения не помогли. Оговорка про «другие методы» здесь существенна: препарат не первый шаг при детском энурезе, а последний.
Способ применения и дозировка
Взрослым обычно назначают 5 мг, то есть одну таблетку, два или три раза в сутки. Дозу можно увеличить максимум до 5 мг четыре раза в сутки, если этого требует клинический результат и пациент хорошо переносит препарат. У пожилых период полувыведения удлиняется, поэтому им, особенно ослабленным и худощавым, обычно достаточно 2,5 мг — половины таблетки — дважды в сутки; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 5 мг два раза в сутки.
Схема приёма два-четыре раза в сутки объясняется коротким действием одной дозы: препарат не удерживает эффект круглые сутки, поэтому приёмы распределяют по дню. Дозу в любом случае подбирают по двум ориентирам сразу — по достигнутому результату и по переносимости, и второй ограничивает первый чаще, чем наоборот. Детям от пяти лет при нейрогенной нестабильности пузыря начинают с 2,5 мг дважды в сутки и при необходимости и хорошей переносимости доводят до 5 мг два-три раза в сутки. При ночном недержании схема та же, но с важной поправкой: последнюю за день дозу дают перед сном — иначе смысл вечернего приёма теряется. Детям младше пяти лет препарат применять не рекомендуется: безопасность в этой возрастной группе не установлена.
Противопоказания
Запреты в этом разделе делятся на две группы, и обе выводятся из механизма. Первая — там, где расслабление гладких мышц опасно само по себе: сужение шейки мочевого пузыря, если возможна задержка мочи; желудочно-кишечная непроходимость, атония кишечника или паралитическая непроходимость; токсическое расширение толстой кишки; тяжёлая форма язвенного колита. Кишечник и без того не сокращается, а препарат подавляет перистальтику дополнительно.
Вторая группа — глаз и мышцы. Глаукома с узким углом фильтрации или мелкой передней камерой исключена потому, что холинолитик расширяет зрачок и способен закрыть и без того узкий угол оттока. Миастения — потому что при ней передача сигнала с нерва на мышцу и так нарушена именно на уровне ацетилхолина. Замыкает список стандартный пункт: повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.
Особые указания и меры предосторожности
Осторожность нужна у пожилых худощавого сложения и у детей — они чувствительнее к действию препарата, — а также при вегетативной нейропатии, например у пациентов с болезнью Паркинсона, при тяжёлых функциональных нарушениях пищеварительного тракта, при нарушении функции печени или почек и при расстройствах мозгового кровообращения. У пожилых холинолитики применяют с оглядкой на риск когнитивных нарушений. Отмечено влияние оксибутинина на центральную нервную систему — галлюцинации, возбуждение, спутанность, сонливость; состояние пациента рекомендуют контролировать особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы, а при появлении таких признаков рассмотреть уменьшение дозы или прекращение лечения.
| Орган | Что делает препарат и что с этим делать |
| Рот | уменьшает выделение слюны, а сухость во рту ведёт к кариесу, пародонтозу и грибковому поражению; при длительном лечении рекомендуют регулярные визиты к стоматологу |
| Глаз | способен вызвать глаукому с узким углом фильтрации; при внезапной потере остроты зрения или боли в глазу нужно немедленно связаться с врачом |
| Кишечник | перистальтика замедляется, и содержимое дольше задерживается на пути вниз; там, где пищевод и без того страдает — грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс, приём бисфосфонатов, — это дополнительный риск воспаления, и препарат применяют с оглядкой |
| Потовые железы | уменьшает потоотделение, из-за чего в жару возможен тепловой удар |
| Сердце и сосуды | могут усилиться проявления тахикардии, аритмии, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и гипертиреоза |
| Простата | симптомы её разрастания могут усилиться, поскольку отток мочи и без того затруднён |
| Обмен порфиринов | оксибутинин считается опасным при порфирии: в опытах на животных и в пробирке он проявил порфириногенное действие |
Детям младше пяти лет препарат не рекомендуется. Данных, обосновывающих его применение при моносимптомном ночном недержании, то есть не связанном с гиперактивностью детрузора, немного. У детей от пяти лет осторожность нужна из-за возможной повышенной чувствительности, особенно к нежелательным явлениям со стороны нервной системы и к психическим симптомам. Отдельно оговорено, что препарат может вызывать сонливость и нарушение остроты зрения, поэтому при вождении, работе с механизмами и на опасной работе требуется осмотрительность.
Взаимодействие с другими препаратами
Главное правило простое: холинолитическое действие складывается. Осторожность нужна при одновременном приёме любых средств с антихолинергическим эффектом, и список их шире, чем кажется. В него входят амантадин и другие холинолитики, применяемые при болезни Паркинсона, например бипериден и леводопа; антигистаминные средства; антипсихотики — производные фенотиазина, бутирофеноны, клозапин; хинидин; препараты наперстянки; трициклические антидепрессанты; атропин и производные от него спазмолитики, а также дипиридамол.
Второй тип взаимодействий связан с обменом и с моторикой кишечника. Оксибутинин перерабатывается изоферментом CYP3A4 цитохрома P450, поэтому ингибиторы этого фермента — например итраконазол — тормозят его метаболизм и усиливают действие. Замедляя перистальтику, препарат способен влиять на степень всасывания других лекарств, ослабляет действие прокинетиков, а при совместном применении с ингибиторами холинэстеразы уменьшает их эффективность. Пациента предупреждают и про алкоголь: он усиливает сонливость, вызванную холинолитиками.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о безопасности оксибутинина при беременности нет. В исследованиях на животных выявлено вредное влияние на репродукцию — но в дозах, токсичных для самих самок, а потенциальный риск для человека остаётся неизвестным. Формулировка описания осторожная: при беременности препарат применять не следует, если это не является абсолютно необходимым.
При грудном вскармливании оксибутинин проникает в молоко в небольших количествах, и по этой причине принимать его кормящим не следует. Данных о влиянии на человека недостаточно; исследования на животных вредного влияния на плодовитость самок и самцов не выявили. Женщине, которая планирует беременность, стоит обсудить это с врачом заранее: гиперактивность мочевого пузыря лечится годами, и вопрос почти наверняка возникнет.
Нежелательные явления
Очень часто встречаются запор, тошнота, сухость слизистой рта, сухость кожи, головокружение, головная боль и сонливость. Часто отмечают диарею и рвоту, состояния спутанности, сухость слизистой глаза, задержку мочи и покраснение кожи лица. Нечасто возникают дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита и нарушения глотания. Уже по этому перечню видно, что перед нами не разрозненные реакции, а одна и та же блокада мускариновых рецепторов, разложенная по органам: где-то она уменьшает секрецию, где-то тормозит сокращение мышц.
С неустановленной частотой описан более широкий круг явлений. Со стороны психики — возбуждение, беспокойство, галлюцинации, ночные кошмары, бред, когнитивные нарушения у пожилых, признаки депрессии, дезориентация и делирий, а также зависимость у пациентов, злоупотреблявших лекарствами или другими веществами. Со стороны нервной системы — когнитивные расстройства и судороги. Со стороны глаза — закрытоугольная глаукома, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и нечёткое зрение. Со стороны пищеварения — желудочно-пищеводный рефлюкс и псевдонепроходимость у пациентов группы риска, то есть пожилых или страдающих запорами и получающих другие средства, замедляющие моторику кишечника. Отмечены также тахикардия и нарушения ритма сердца, тепловой удар, инфекции мочевыводящих путей и расстройства мочеиспускания, ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, снижение потоотделения, повышенная чувствительность к свету и реакции гиперчувствительности.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением обычных нежелательных явлений: со стороны нервной системы — от беспокойства и возбуждения до психотического поведения; со стороны кровообращения — покраснение лица, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения; далее возможны дыхательная недостаточность, паралич и кома.
Лечение в основном симптоматическое и проводится в стационаре. Описание перечисляет конкретные шаги: немедленное промывание желудка; медленное внутривенное введение физостигмина — взрослым от 0,5 до 2,0 мг с повторением при необходимости до суммарных 5 мг, детям 30 мкг на килограмм массы тела до суммарных 2 мг; при угрожающих жизни холинолитических симптомах вместо него можно применить неостигмин в дозах, рекомендованных производителем. При выраженном беспокойстве или возбуждении вводят внутривенно 10 мг диазепама, при тахикардии — пропранолол, задержку мочи устраняют катетеризацией, а при нарастании паралича дыхательных мышц пациента переводят на искусственную вентиляцию лёгких.
Как получить рецепт на Driptane онлайн
Driptane отпускается по рецепту, и на e-zdrowie.com его можно оформить дистанционно. Вы заполняете медицинскую анкету, врач изучает ответы и, если препарат подходит, выписывает электронный рецепт — код приходит сообщением, и по нему таблетки выдадут в любой польской аптеке. Формат удобен для продолжения уже подобранного лечения: гиперактивность мочевого пузыря — состояние длительное, а доза после подбора обычно не меняется месяцами.
В анкете опишите, как проявляются жалобы: частота мочеиспусканий днём и ночью, внезапные позывы, эпизоды недержания, трудности с началом мочеиспускания. Укажите, кто и когда назначил препарат впервые и на какой дозе вы находитесь. Обязательно сообщите о глаукоме, миастении, запорах и других болезнях кишечника, увеличении простаты, болезнях сердца, печени и почек, болезни Паркинсона, беременности или кормлении грудью, а также перечислите принимаемые лекарства — особенно антидепрессанты, антипсихотики, антигистаминные и противопаркинсонические средства. Внезапная боль в глазу или потеря остроты зрения на фоне лечения — повод обратиться к врачу немедленно, а не ждать следующего рецепта.
