Diazepam Genoptim: состав и форма выпуска
Diazepam Genoptim выпускается в таблетках: одна таблетка содержит 2 мг или 5 мг диазепама.
В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. Принимают его обычно во второй половине дня или вечером.
Как действует Diazepam Genoptim
Диазепам относится к бензодиазепинам. У этой группы четыре основных эффекта: противотревожный, снотворно-успокаивающий, миорелаксирующий и противосудорожный.
Механизм действия связан с тормозным медиатором нервной системы: бензодиазепины усиливают тормозящее влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на нейроны. Отсюда и польза препарата, и его риски — угнетение ЦНС, привыкание и зависимость, о которых сказано ниже.
Показания к применению
У взрослых препарат применяют для симптоматического лечения тревожных расстройств и алкогольного абстинентного синдрома.
Важная оговорка касается тревоги: бензодиазепины показаны только тогда, когда расстройство протекает тяжело, лишает трудоспособности или причиняет крайний дискомфорт. Третье показание — симптоматическое лечение спазмов скелетных мышц, вызванных воспалением мышц и суставов или травмой, в том числе спазмов при поражении верхнего двигательного нейрона: детского церебрального паралича, параплегии, атетоза и синдрома ригидного человека. Оно распространяется и на взрослых, и на детей старше 6 лет.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от заболевания: лечение начинают с наименьшей эффективной дозы и постепенно повышают её до оптимального эффекта.
| Ситуация | Режим дозирования |
|---|---|
| Тревожные расстройства у взрослых | 10 мг в сутки: 2,5 мг утром, 2,5 мг в полдень и 5 мг вечером |
| Алкогольный абстинентный синдром | 10 мг 3–4 раза в первые 24 часа, далее по 5 мг 3–4 раза в сутки по потребности |
| Спастичность у взрослых | 2–10 мг 3–4 раза в сутки |
| Спастичность у детей 6–12 лет | 5 мг 2 раза в сутки |
| Спастичность у подростков 12–18 лет | 10 мг 2 раза в сутки |
| Пожилой возраст | Начинают с 2–2,5 мг один или два раза в сутки, повышая постепенно при необходимости и хорошей переносимости |
| Нарушения функции почек | Коррекция обычно не нужна, но требуется осторожность; при терминальной почечной недостаточности бензодиазепинов с активными метаболитами избегают |
| Нарушения функции печени | Дозу уменьшают, в начале лечения пациента осматривают регулярно |
Сколько длится курс
Лечение тревожных расстройств должно быть максимально коротким, а пациента регулярно обследуют, чтобы оценить необходимость его продолжения. Как правило, курс не длится дольше 8–12 недель, включая снижение дозы; продлевать его без повторной оценки специалистом нельзя, а эффективность лечения дольше 6 месяцев систематически не изучалась. Детям младше 6 лет препарат в этой форме не рекомендуется из-за трудностей с проглатыванием — для них подходят другие формы; назначить его вправе только врач-специалист под строгим наблюдением, а длительное лечение спастичности у детей не рекомендуется. У пациентов с ожирением максимальный эффект при длительной терапии наступает позже, а действие препарата и симптомы отмены после прекращения лечения могут сохраняться дольше.
Противопоказания
Препарат не применяется в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к диазепаму или к любому вспомогательному веществу;
- миастения;
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- синдром апноэ во сне;
- тяжёлая печёночная недостаточность — из-за риска энцефалопатии.
Список короткий, но за ним стоит логика: диазепам угнетает дыхание и расслабляет мышцы, а при тяжёлом поражении печени накапливается. По той же причине при хронической дыхательной недостаточности рекомендуют меньшую дозу.
Особые указания и меры предосторожности
Главная тема предостережений — зависимость. Лечение бензодиазепинами может привести к психической или физической зависимости, и риск растёт с дозой и длительностью приёма; он выше при алкоголизме или наркотической зависимости в анамнезе. Когда физическая зависимость развилась, внезапная отмена вызывает синдром отмены: головную боль, боль в мышцах, выраженную тревогу, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность, а в тяжёлых случаях — дереализацию, деперсонализацию, онемение конечностей, повышенную чувствительность к свету и шуму, галлюцинации или судороги. Возможен и преходящий синдром отдачи, когда симптомы возвращаются усиленными. Поэтому дозу снижают постепенно, а пациента заранее предупреждают об ограниченной длительности лечения.
- в монотерапии при депрессии и тревоге на фоне депрессии бензодиазепины не применяют — возможно усиление суицидальных тенденций;
- антероградная амнезия возможна даже в терапевтических дозах, чаще при высоких, и может сопровождаться неадекватным поведением; описаны и парадоксальные реакции — беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, ярость, кошмары, галлюцинации, психозы, — они чаще возникают у детей и пожилых, и при их появлении лечение прекращают;
- следует избегать сочетания с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС: возможны тяжёлая седация и клинически значимое угнетение дыхания и кровообращения;
- сочетание с опиоидами может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти, поэтому его назначают только при отсутствии альтернативы, в минимальной дозе и коротко;
- при многонедельном приёме возможна частичная утрата снотворного и успокаивающего действия;
- при миастении нужно внимательное наблюдение из-за уже имеющейся мышечной слабости, а у пожилых и ослабленных применяют уменьшенную дозу;
- внезапное прекращение приёма при эпилепсии может привести к эпилептическому статусу; осторожность нужна при сердечной или дыхательной недостаточности в анамнезе.
При длительном лечении рекомендуется контролировать картину крови и показатели функции печени. Отдельно оговорены дети: эффективность и безопасность у детей младше 6 месяцев не установлены, применять препарат можно с максимальной осторожностью и только при отсутствии другого лечения — дети чувствительнее к влиянию бензодиазепинов на ЦНС, а несформированный метаболический путь может препятствовать образованию неактивных метаболитов. Седация, амнезия и нарушение координации влияют на вождение и работу с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Первая группа взаимодействий — фармакодинамическая. При сочетании с другими средствами центрального действия — нейролептиками, противотревожными, снотворными, антидепрессантами, противосудорожными, седативными антигистаминными, средствами для наркоза и опиоидами — усиливается седация и возможно угнетение дыхания и кровообращения. Алкоголь во время лечения недопустим. Сочетание с бупренорфином может привести к смерти от угнетения дыхания, а с клозапином — к тяжёлой гипотензии, потере сознания и потенциально смертельной остановке дыхания или сердца; оба не рекомендуются.
- другие средства центрального действия — алкалоиды опия как противокашлевые, барбитураты, баклофен, талидомид, пизотифен, гипотензивные центрального действия — могут усиливать действие диазепама или усиливаться им; миорелаксанты (суксаметоний, тубокурарин) меняют глубину нервно-мышечной блокады, а теофиллин, наоборот, ослабляет седативное действие диазепама;
- индукторы CYP3A4 — карбамазепин (клиренс диазепама может вырасти втрое), фенобарбитал, фенитоин, рифампицин (вчетверо), зверобой и некоторые противоэпилептические средства — снижают концентрацию диазепама; сочетание с рифампицином не рекомендуется;
- ингибиторы CYP3A4 и CYP2C19 усиливают и продлевают седацию: противовирусные (атазанавир, ритонавир, эфавиренз, индинавир, нелфинавир) и азолы — флуконазол увеличивал AUC разовой дозы 5 мг в 2,5 раза и удлинял период полувыведения с 31 до 73 часов, вориконазол — в 2,2 раза и до 61 часа;
- флувоксамин повышал AUC диазепама на 190%, эзомепразол — на 80%, изониазид — на 35%, циметидин — суммарную концентрацию с метаболитом на 57%; сюда же дисульфирам, флуоксетин, омепразол и пероральные контрацептивы, а грейпфрутовый сок повышает Cmax в 1,5 раза и AUC в 3,2 раза;
- кортикостероиды при длительном приёме ускоряют метаболизм диазепама и ослабляют его действие;
- вальпроевая кислота вытесняет диазепам из связи с альбуминами и тормозит его метаболизм, повышая концентрацию в сыворотке и риск психозов.
Есть и обратные влияния. Цизаприд ускоряет всасывание диазепама и временно усиливает седацию; метаболизм кетамина диазепам конкурентно тормозит, удлиняя его действие; эффект леводопы в отдельных случаях ослаблялся. Влияние диазепама на метаболизм фенитоина непредсказуемо, поэтому при добавлении или отмене диазепама концентрацию фенитоина строго контролируют. С комбинированными контрацептивами описаны межменструальные кровотечения, но об ухудшении контрацепции не сообщалось.
Беременность и грудное вскармливание
Данные когортных исследований показывают, что воздействие бензодиазепинов в I триместре не связано с ростом риска серьёзных врождённых пороков, хотя ранние работы указывали на повышенный риск расщелины нёба: менее 2 случаев на 1000 против ожидаемого 1 на 1000 в общей популяции. Лечение высокими дозами во II и III триместрах снижало двигательную активность плода и вариабельность его сердечного ритма.
Если лечение необходимо в последнем периоде беременности, даже в низких дозах возможен синдром вялого ребёнка: осевая гипотония и нарушение сосания с малой прибавкой массы тела. Эти проявления преходящие, но могут держаться 1–3 недели соответственно периоду полувыведения. После высоких доз у новорождённого возможны угнетение дыхания или апноэ и гипотермия, а также симптомы отмены — возбудимость, беспокойство и дрожь через несколько дней после рождения даже без синдрома вялого ребёнка. Ферментная система, расщепляющая вещество, у новорождённых, особенно недоношенных, сформирована не полностью. Диазепам не применяют при беременности без строгого наблюдения; он проникает в грудное молоко, и при вскармливании его не применяют.
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции — утомляемость, сонливость, эмоциональное оцепенение и мышечная слабость. Обычно они зависят от дозы, возникают в начале лечения и проходят при последующих приёмах.
- со стороны нервной системы — атаксия, нарушения речи, головная боль, дрожь, головокружение; антероградная амнезия возможна и в терапевтических дозах, а с ростом дозы риск растёт;
- со стороны психики — спутанность сознания, эмоциональное оцепенение, снижение внимания, депрессия, изменение либидо;
- психические и парадоксальные реакции — беспокойство, раздражительность, агрессия, обманы восприятия, ярость, кошмары, галлюцинации, психозы и неадекватное поведение; чаще у детей и пожилых, при их появлении диазепам отменяют;
- физическая зависимость при длительном приёме даже в терапевтических дозах, а также психическая;
- со стороны пищеварения — тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, запоры;
- со стороны глаз — двоение и нечёткость зрения; со стороны уха — головокружение; со стороны сосудов — снижение давления и угнетение кровообращения;
- со стороны сердца и дыхания — сердечная недостаточность вплоть до остановки сердца, угнетение дыхания вплоть до остановки;
- прочее — недержание и задержка мочи, мышечная слабость, изменение частоты пульса, повышение активности трансаминаз (очень редко) и щелочной фосфатазы, очень редко желтуха, единичные случаи дискразий крови и агранулоцитоза.
Со стороны кожи чаще всего встречаются сыпь, крапивница, зуд и эритематозная сыпь. В большинстве случаев тяжёлых кожных реакций — синдрома Стивенса–Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы — причинными факторами признаны комбинированное лечение и тяжёлое состояние пациента. У пожилых на бензодиазепинах отдельно отмечен риск падений и переломов.
Передозировка
При любой передозировке следует оценить, не идёт ли речь о нескольких веществах сразу; проявления выражены сильнее в присутствии алкоголя или средств, угнетающих ЦНС. Бензодиазепины могут вызвать сонливость, атаксию, нарушения речи и нистагм. Передозировка только этим препаратом маловероятна, но способна привести к арефлексии, апноэ, снижению давления, угнетению дыхания и кровообращения и коме, которая обычно длится несколько часов, но может затягиваться, особенно у пожилых.
Лечение зависит от состояния: контролируют жизненные показатели и проводят поддерживающую терапию. В течение 1–2 часов можно дать активированный уголь, а пациенту без сознания — только после защиты дыхательных путей. При тяжёлом угнетении ЦНС рассматривают флумазенил — антагонист бензодиазепиновых рецепторов; его вводят только под строгим наблюдением, а из-за короткого периода полувыведения важен контроль состояния. Особая осторожность нужна при отравлении веществами, снижающими порог судорожной готовности, например трициклическими антидепрессантами.
Как получить рецепт на Diazepam Genoptim онлайн
Диазепам отпускается по рецепту. Лечение тревожных расстройств ограничено по времени — как правило, не более 8–12 недель вместе со снижением дозы, а отменять препарат резко нельзя из-за риска синдрома отмены.
На онлайн-консультации врач оценит тяжесть симптомов, наличие депрессии, зависимости в анамнезе, состояние дыхания и печени, приём опиоидов и других угнетающих ЦНС средств и при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по коду его можно получить в аптеке.
