Agomelatine +pharma - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Agomelatine +pharma – современный подход к лечению депрессии у взрослых

Agomelatine +pharma – это рецептурный антидепрессант для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых пациентов. Препарат влияет на циркадные ритмы и нейромедиаторные системы мозга, что помогает уменьшить симптомы депрессии и улучшить сон без седативного эффекта днём.

Информация ниже носит справочный характер и не заменяет консультацию врача или психиатра. Решение о назначении, дозировке и длительности терапии принимает только специалист.

Показания к применению Agomelatine +pharma

Препарат показан для:

• лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых пациентов;
• длительной терапии депрессии с целью стабилизации состояния и профилактики рецидивов.

Agomelatine +pharma не применяется у детей и подростков до 18 лет, а также у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Механизм действия Agomelatine +pharma

Активное вещество – агомелатин, 25 мг в одной покрытой таблетке.

Фармакологическое действие:

• Агонист мелатониновых рецепторов MT1 и MT2 – помогает нормализовать нарушенный циркадный ритм (сон–бодрствование), что часто страдает при депрессии.
• Антагонист серотониновых рецепторов 5-HT2C – способствует повышению высвобождения норадреналина и дофамина, особенно в коре лобных долей.
• Не влияет на обратный захват моноаминов и не связывается с α/β-адренергическими, гистаминергическими, холинергическими, дофаминергическими и бензодиазепиновыми рецепторами.

Такая комбинация эффектов отличает агомелатин от классических СИОЗС/СИОЗСН и делает его вариантом выбора у ряда взрослых пациентов с депрессией и выраженными нарушениями сна.

Схема дозирования и применение

Рекомендованная дозировка

• Стартовая доза: 25 мг 1 раз в сутки вечером перед сном (1 таблетка).
• При отсутствии улучшения через 2 недели врач может увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 25 мг на ночь).

Таблетки можно принимать независимо от приёма пищи – с едой или без.

Контроль функции печени и безопасность дозирования

Агомелатин может вызывать лекарственное поражение печени, поэтому необходимо обязательное лабораторное наблюдение:

• перед началом терапии – анализы функции печени (АлАТ, АсАТ);
• повторные тесты: примерно через 3 недели, 6 недель (конец острой фазы), затем через 12 и 24 недели (поддерживающая фаза), а далее – по клиническим показаниям;
• при увеличении дозы до 50 мг контроль проводят в те же сроки, что и при старте лечения.

Нельзя начинать терапию, если активность аминотрансфераз превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза.

Терапию немедленно прекращают, если:

• активность аминотрансфераз становится выше 3-кратного верхнего предела нормы;
• появляются признаки возможного поражения печени: потемнение мочи, светлый стул, желтушность кожи или склер, боль в правом подреберье, стойкая немотивированная слабость.

Продолжительность лечения

Для стойкого уменьшения симптомов депрессии курс терапии должен быть не менее 6 месяцев, если врач не определил иное.

Переход с СИОЗС/СИОЗСН на агомелатин

При отмене СИОЗС или СИОЗСН возможен синдром отмены. Рекомендуется:

• следовать инструкции (ChPL) по постепенному снижению дозы текущего антидепрессанта;
• начать приём Agomelatine +pharma сразу на фоне снижения дозы СИОЗС/СИОЗСН.

Отменять Agomelatine +pharma можно без постепенного снижения дозы, если врач не даёт других указаний.

Особые группы пациентов

• Пожилые <75 лет: доказана эффективность и безопасность в дозе 25–50 мг/сут, корректировка дозы по возрасту не требуется.
• Пациенты ≥75 лет: действие не изучено, препарат не рекомендуется.
• Нарушение функции почек: при тяжёлой почечной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется, однако клинический опыт ограничен – необходима осторожность.
• Нарушение функции печени: агомелатин противопоказан при циррозе, активной болезни печени и при значительном повышении печёночных ферментов.
• Дети и подростки до 18 лет: безопасность и эффективность не установлены, применение не рекомендовано.

Противопоказания к применению

Agomelatine +pharma противопоказан при:

• гиперчувствительности к агомелатину или любому вспомогательному компоненту;
• нарушении функции печени (цирроз, активное заболевание печени);
• активности аминотрансфераз, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 3 раза;
• одновременном приёме сильных ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин).

Особые предупреждения и меры предосторожности

Риск поражения печени

На фоне приёма агомелатина описаны случаи:

• токсического поражения печени вплоть до печёночной недостаточности (в единичных случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации у пациентов с факторами риска);
• значительного повышения печёночных ферментов (>10-кратного превышения верхней границы нормы);
• гепатита и желтухи.

Особая осторожность требуется у пациентов с:

• ожирением или избыточной массой тела;
• неалкогольной жировой болезнью печени;
• сахарным диабетом;
• регулярным приёмом алкоголя или злоупотреблением спиртным;
• одновременным приёмом других потенциально гепатотоксичных препаратов.

Всем пациентам обязателен регулярный контроль печёночных проб согласно схеме в разделе дозирования.

Риск суицидального поведения

Депрессия сама по себе ассоциирована с повышенным риском суицидальных мыслей и поведения. Этот риск:

• сохраняется до наступления существенной ремиссии;
• может повышаться в начальный период лечения и при изменении дозы;
• выше у лиц с суицидальными попытками в анамнезе и выраженной суицидальной настроенностью.

Рекомендуется:

• тщательно наблюдать пациентов, особенно в первые недели терапии;
• информировать пациента и его близких о необходимости немедленно обращаться к врачу при появлении ухудшения настроения, суицидальных мыслей, выраженных изменений поведения.

Использование у пациентов с биполярным расстройством

Агомелатин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе:

• двухполярного аффективного расстройства;
• эпизодов мании или гипомании.

При появлении симптомов мании лечение необходимо прекратить.

Пациенты с деменцией

Препарат не рекомендуется для лечения больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией – безопасность и эффективность не установлены.

Влияние на способность управлять транспортом

Специальные исследования не проводились, однако с учётом частых побочных эффектов (сонливость, головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Агомелатин метаболизируется преимущественно с участием CYP1A2 (около 90%) и в меньшей степени CYP2C9/19 (около 10%).

Препараты, повышающие концентрацию агомелатина

• Сильные ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) – вызывают до 60-кратного увеличения экспозиции агомелатина; .
• Умеренные ингибиторы CYP1A2 (эстрогены, пропранолол, эноксацин) – увеличивают концентрацию агомелатина в несколько раз; требуется осторожность и наблюдение.

Препараты, снижающие концентрацию агомелатина

• Рифампицин – индуктор нескольких изоферментов CYP, может снижать биодоступность агомелатина.
• Курение (≥15 сигарет в день) – индуцирует CYP1A2 и снижает экспозицию агомелатина.

Совместимость с другими препаратами

Не выявлено клизначимых взаимодействий с:

• производными бензодиазепина;
• литием;
• пароксетином;
• флуконазолом;
• теофиллином.

Сочетание с алкоголем не рекомендуется из-за суммарной нагрузки на печень.

Применение при беременности и в период лактации

• Опыт применения у беременных ограничен (менее 300 беременностей). Исследования на животных не показали прямого тератогенного эффекта.
• В целях безопасности рекомендуется избегать применения агомелатина во время беременности, если возможна альтернатива.
• Неизвестно, выделяется ли агомелатин в грудное молоко у человека, но у животных отмечено его выделение.

При необходимости терапии в период лактации врач должен взвесить пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери и решить, прервать ли кормление грудью или не назначать препарат.

Побочные действия Agomelatine +pharma

В клинических исследованиях агомелатин получали более 8000 пациентов. Нежелательные реакции обычно возникали в первые 2 недели терапии, были лёгкой или умеренной степени и часто проходили самостоятельно.

Частые побочные эффекты

• Очень часто: головная боль.
• Часто: головокружение, сонливость, бессонница, тревога, необычные сны, тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота, боль в спине, повышение АлАТ/АсАТ, утомляемость, увеличение массы тела.

Нечастые и редкие реакции

• Нечасто: шум в ушах, размытость зрения, экзема, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, синдром беспокойных ног, парестезии, мигрень, повышение ГГТ, снижение массы тела, ночные кошмары, возбуждение, раздражительность, агрессия, спутанность сознания.
• Редко: гепатит, значительное повышение щелочной фосфатазы, печёночная недостаточность, желтуха, эритематозная сыпь, отёк лица, ангионевротический отёк, акатизия, галлюцинации, задержка мочи.

В отдельных случаях сообщалось о суицидальных мыслях и поведении, что может быть связано как с препаратом, так и с основным заболеванием.

При появлении выраженных или сохраняющихся побочных эффектов необходимо обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Опыт передозировки агомелатина ограничен. Описанные симптомы включали:

• боль в эпигастрии;
• сонливость, усталость;
• возбуждение, тревога, напряжение;
• головокружение, чувство недомогания, цианоз.

У пациента, принявшего 2450 мг агомелатина, не отмечалось тяжёлых кардиоваскулярных или лабораторных нарушений, наступило самопроизвольное выздоровление.

Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое, с обязательным медицинским наблюдением, при необходимости – в специализированном стационаре.

Состав и форма выпуска

Одна покрытая таблетка Agomelatine +pharma содержит:

• агомелатин 25 мг (в виде агомелатина с лимонной кислотой);
• вспомогательные компоненты (перечень уточняется в полной инструкции к препарату).

Таблетки покрыты плёночной оболочкой, предназначены для приёма внутрь, запиваются водой, не разжёвываются.

Важно помнить

• Agomelatine +pharma назначается только врачом и требует регулярного контроля функции печени.
• Препарат не подходит пациентам с тяжёлыми заболеваниями печени, детям, подросткам и лицам 75+.
• Нельзя самостоятельно сочетать препарат с флувоксамином, ципрофлоксацином и алкоголем.
• При ухудшении настроения, появлении суицидальных мыслей или признаков поражения печени нужно срочно обратиться за медицинской помощью.

Перед началом лечения внимательно ознакомьтесь с официальной инструкцией к препарату и обсудите все вопросы с лечащим врачом или психиатром.