Zolpic®: skład i postać farmaceutyczna
Zolpic® jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Odpowiada to maksymalnej dobowej dawce dla dorosłych, podczas gdy dla wybranych grup pacjentów zalecana jest mniejsza dawka — 5 mg na dobę.
Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.
Jak działa Zolpic®
Winian zolpidemu jest lekiem nasennym z grupy imidazopirydynów, niekonkurencyjnym agonistą receptorów układu GABA-ergicznego. Mechanizm działania polega na silnym i względnie selektywnym wiązaniu z benzodiazepinowymi receptorami omega-1 (BZD1), które należą do podjednostki alfa kompleksu receptora GABA-A. Na receptory omega-2 (BZD2) substancja wpływa jedynie w niewielkim stopniu, a na receptory omega-3 (BZD3) — w odróżnieniu od pochodnych benzodiazepiny, wiążących się ze wszystkimi trzema podtypami — praktycznie nie działa.
Aktywacja receptorów omega-1 zmienia otwieranie kanałów chlorkowych w błonie komórkowej. Napływ jonów chlorkowych do komórki wywołuje hiperpolaryzację błony, wygaszenie potencjałów czynnościowych oraz zmniejszenie napływu jonów wapnia. U człowieka winian zolpidemu skraca czas zasypiania, zmniejsza liczbę wybudzeń nocnych, wydłuża całkowity czas snu i poprawia jego jakość. Według danych elektroencefalograficznych lek wydłuża drugą, trzecią i czwartą fazę snu, a w dawkach terapeutycznych nie zaburza fazy snu REM. Wszystkie wykazane efekty winianu zolpidemu mogą zostać zniesione przez flumazenil — antagonista pochodnych benzodiazepiny.
Wskazania do stosowania
Zolpic® jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych. W charakterystyce produktu leczniczego nie ma innych wskazań: lek nie jest przeznaczony do długotrwałego, a tym bardziej stałego stosowania.
Zalecany czas stosowania wynosi od kilku dni do dwóch tygodni i nie powinien przekraczać 4 tygodni. Zanim przepisze się lek nasenny, w miarę możliwości należy ustalić przyczynę bezsenności i usunąć czynniki ją wywołujące, ponieważ zaburzenia snu często są następstwem innego stanu chorobowego.
Sposób podawania i dawkowanie
Produkt przyjmuje się jednorazowo, bezpośrednio przed snem; nie wolno przyjmować dawki powtórnej tej samej nocy. Winian zolpidemu działa bardzo szybko, dlatego tabletkę należy zażyć bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub już w łóżku. Należy stosować najmniejszą skuteczną dobową dawkę, przy czym nie wolno jej przekraczać 10 mg.
| Grupa pacjentów | Dawka dobowa |
|---|---|
| Dorośli | 10 mg bezpośrednio przed snem |
| Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci osłabieni | 5 mg |
| Pacjenci z niewydolnością wątroby | rozpoczyna się od 5 mg; u dorosłych poniżej 65 lat w dobrym stanie ogólnym, przy niewystarczającej skuteczności, dawkę można zwiększyć do 10 mg |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | nie stosować |
Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci osłabieni mogą być szczególnie wrażliwi na winian zolpidemu, a w niewydolności wątroby klirens i metabolizm substancji są zmniejszone — stąd niższa dawka początkowa w tych grupach. U dzieci i młodzieży lek nie jest stosowany ze względu na brak danych uzasadniających takie zastosowanie.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ponadto w charakterystyce produktu wymieniono szereg stanów, w których stosowanie leku jest niedopuszczalne.
- napady bezdechu sennego;
- miastenia;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ostra niewydolność oddechowa lub zaburzenia oddychania;
- wiek dziecięcy — z powodu braku danych;
- zaburzenia psychiczne — z tego samego powodu.
Część tych ograniczeń wynika z faktu, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, pozostałe wiążą się z brakiem wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Przeciwwskazań nie można pominąć nawet w przypadku ciężkiej bezsenności.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Utrzymywanie się bezsenności po 7–14 dniach leczenia może wskazywać na pierwotne zaburzenia psychiczne lub fizyczne i wymaga dokładnej oceny. Ostrożność jest konieczna u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego. U pacjentów z objawami depresji lek należy stosować ostrożnie: z powodu ryzyka zachowań samobójczych przepisywana ilość produktu powinna być możliwie najmniejsza, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. W trakcie leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja, a ponieważ bezsenność bywa objawem depresji, w przypadku utrzymywania się dolegliwości pacjent powinien zostać ponownie przebadany.
Przyzwyczajenie, uzależnienie i odstawienie
Podczas stosowania dłużej niż kilka tygodni obserwuje się niekiedy zmniejszenie skuteczności leków nasennych. Ich przyjmowanie może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego; ryzyko rośnie proporcjonalnie do dawki i czasu leczenia oraz jest większe u pacjentów z wywiadem uzależnienia od alkoholu lub narkotyków. Po nagłym odstawieniu u pacjentów uzależnionych mogą wystąpić ból głowy i mięśni, lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach — derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięk, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, halucynacje i napady drgawkowe. Osobno wyróżnia się bezsenność z odbicia — przemijające nasilenie objawów, które były przyczyną przepisania leku; dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Prowadzenie pojazdów i złożone zachowania podczas snu
Produkt wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Kierowców i operatorów maszyn należy ostrzec o ryzyku senności, wydłużenia czasu reakcji, zawrotów głowy, ospałości, niewyraźnego lub podwójnego widzenia oraz obniżonej koncentracji, w tym o zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdów rano następnego dnia; pomiędzy przyjęciem leku a prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn lub pracą na wysokości zaleca się co najmniej 8 godzin odpoczynku. U pacjentów, którzy przyjęli zolpidem i nie obudzili się całkowicie, opisywano sennowłóctwo i podobne zaburzenia zachowania: prowadzenie samochodu we śnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne lub kontakty seksualne we śnie, z następową utratą pamięci zdarzeń. Alkohol, inne leki o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy oraz przekroczenie maksymalnej zalecanej dawki zwiększają ryzyko takich epizodów; w razie ich wystąpienia należy rozważyć przerwanie stosowania leku.
- leki nasenne mogą wywoływać niepamięć następczą, najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia — aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić sobie 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
- mogą wystąpić niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, halucynacje, psychozy i inne zaburzenia zachowania — w takich przypadkach leczenie należy przerwać;
- podobne reakcje częściej występują u pacjentów w podeszłym wieku;
- podczas stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych.
Interakcje z innymi lekami
Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu: nasila on działanie nasenne winianu zolpidemu, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku jednoczesnego stosowania leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy — neuroleptyków, leków nasennych, anksjolityków, leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków do znieczulenia ogólnego oraz leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym. Połączenie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilać euforię i w ten sposób sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego, a interakcja z sertraliną objawia się nasileniem senności oraz pojedynczymi przypadkami halucynacji wzrokowych.
Winian zolpidemu jest metabolizowany z udziałem kilku izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 przy udziale CYP1A2. Podczas jednoczesnego stosowania z ryfampicyną, induktorem CYP3A4, działanie farmakodynamiczne leku ulega osłabieniu. Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4, w dawce 200 mg dwa razy na dobę wydłużał okres półtrwania zolpidemu i zwiększał całkowite pole pod krzywą stężenie–czas 1,83 raza; nie wymaga to rutynowej korekty dawki, jednak pacjenta należy uprzedzić o możliwym nasileniu działania uspokajającego. Nie obserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych z warfaryną, digoksyną, ranitydyną i cymetydyną.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Podobnie jak innych leków nasennych, nie należy go stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. W badaniach na szczurach i królikach winian zolpidemu w dawkach 5–7 razy przekraczających maksymalne dopuszczalne dawki dla człowieka w przeliczeniu na powierzchnię ciała nie wykazywał działania teratogennego ani embriotoksycznego. Kobiety w wieku rozrodczym, którym przepisano lek, należy poinformować o konieczności zgłoszenia się do lekarza w przypadku podejrzenia ciąży lub planowania jej.
Jeśli z uzasadnionych wskazań medycznych lek był stosowany pod koniec ciąży lub w czasie porodu, u noworodka mogą wystąpić obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie napięcia mięśniowego i umiarkowana niewydolność oddechowa, a także zespół odstawienny w następstwie możliwego uzależnienia fizycznego u płodu. Opisywano przypadki ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków, których matki pod koniec ciąży przyjmowały zolpidem łącznie z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy. Do mleka kobiecego przenikają niewielkie ilości winianu zolpidemu — od 0,004 do 0,019% przyjętej dawki, dlatego w okresie karmienia piersią leku nie należy stosować.
Działania niepożądane
Działania niepożądane, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki. Są one mniej nasilone, jeśli lek został przyjęty bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, i częściej obserwowane u pacjentów w podeszłym wieku. Często występują senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza, halucynacje, pobudzenie, koszmary senne, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha oraz zmęczenie.
- niezbyt często: splątanie, drażliwość, podwójne widzenie;
- częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy;
- częstość nieznana: niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia zachowania, psychozy, sennowłóctwo;
- częstość nieznana: uzależnienie z możliwymi objawami odstawienia i zjawiskiem z odbicia po zakończeniu leczenia, zmiany libido;
- częstość nieznana: aktywność podczas snu — prowadzenie pojazdów, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne lub kontakty seksualne we śnie z utratą pamięci zdarzeń;
- częstość nieznana: senność następnego dnia po przyjęciu leku, zaburzenia świadomości;
- częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość;
- częstość nieznana: osłabienie mięśni, zaburzenia chodu, upadki — głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadkach, gdy lek był stosowany niezgodnie z zaleceniami.
Większość psychicznych działań niepożądanych wiąże się z paradoksalnymi reakcjami na lek. W razie ich wystąpienia, a także w przypadku epizodów złożonych zachowań podczas snu, stosowanie produktu należy przerwać i omówić dalsze postępowanie z lekarzem.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania winianu zolpidemu opisywano zaburzenia świadomości o różnym nasileniu — od patologicznej senności po płytką śpiączkę. Nie obserwowano trwałych następstw po przyjęciu do 400 mg leku, czyli przy 40-krotnym przekroczeniu zalecanej dawki. Jednocześnie przypadki przedawkowania winianu zolpidemu przebiegały ciężej, aż do zgonu, w porównaniu z przedawkowaniem innych leków o działaniu uspokajającym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
Leczenie jest objawowe i podtrzymujące: w uzasadnionych przypadkach należy niezwłocznie wykonać płukanie żołądka, w razie potrzeby podać dożylnie płyny infuzyjne, a jeśli płukanie żołądka prawdopodobnie nie przyniesie efektu — zastosować węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Leków uspokajających nie należy podawać nawet w przypadku pobudzenia. W ciężkich sytuacjach można rozważyć podanie flumazenilu, jednak ze względu na krótki czas działania — okres półtrwania wynosi około 40–80 minut — pacjent musi pozostawać pod ścisłą obserwacją, może być konieczne podanie kolejnych dawek, a samo zastosowanie flumazenilu może wywołać objawy neurologiczne, w tym drgawki. Znaczenie dializy w przypadku przedawkowania nie zostało ustalone.
Jak uzyskać receptę na Zolpic® online
Zolpidem jest lekiem nasennym wydawanym na receptę, przeznaczonym do stosowania przez ograniczony czas, dlatego może być przepisany wyłącznie przez lekarza. Podczas konsultacji ocenia się prawdopodobną przyczynę bezsenności, stan układu oddechowego i wątroby, obecność depresji i uzależnień w wywiadzie, a także wszystkie przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
