Zolpic®: склад і форма випуску
Zolpic® випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 10 мг золпідему тартрату. Це відповідає максимальній добовій дозі для дорослих, тоді як для окремих груп пацієнтів рекомендована менша доза — 5 мг на добу.
До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози препарат застосовувати не слід.
Як діє Zolpic®
Золпідему тартрат — снодійний засіб із групи імідазопіридинів, неконкурентний агоніст рецепторів ГАМК-ергічної системи. Механізм дії полягає у вираженому й відносно вибірковому зв’язуванні з бензодіазепіновими рецепторами омега-1 (BZD1), які належать до альфа-субодиниці комплексу рецептора ГАМК-A. На рецептори омега-2 (BZD2) речовина впливає лише незначною мірою, а на рецептори омега-3 (BZD3), на відміну від похідних бензодіазепіну, що зв’язуються з усіма трьома підтипами, практично не діє.
Активація рецепторів омега-1 змінює відкриття хлоридних каналів у мембрані клітини. Надходження іонів хлору всередину клітини спричиняє гіперполяризацію мембрани, згасання потенціалів дії та зменшення припливу іонів кальцію. У людини золпідему тартрат скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує загальну тривалість сну й покращує його якість. За даними електроенцефалографії препарат подовжує другу, третю та четверту фази сну, а в терапевтичних дозах не порушує фазу швидкого сну. Усі встановлені ефекти золпідему тартрату можуть бути усунені флумазенілом — антагоністом похідних бензодіазепіну.
Показання до застосування
Zolpic® показаний для короткочасного лікування безсоння у дорослих. Інших показань в інструкції немає: препарат не призначений для тривалого, а тим більше постійного прийому.
Рекомендована тривалість застосування становить від кількох днів до двох тижнів і не повинна перевищувати 4 тижнів. Перш ніж призначати снодійний засіб, за можливості з’ясовують причину безсоння та усувають чинники, що її спричиняють, оскільки порушення сну часто є наслідком іншого стану.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають одноразово, безпосередньо перед сном; повторну дозу тієї самої ночі приймати не можна. Золпідему тартрат діє дуже швидко, тому таблетку слід приймати безпосередньо перед відходом до сну або вже в ліжку. Потрібно використовувати найменшу ефективну добову дозу, при цьому 10 мг перевищувати не дозволяється.
| Група пацієнтів | Добова доза |
|---|---|
| Дорослі | 10 мг безпосередньо перед сном |
| Пацієнти літнього віку й ослаблені пацієнти | 5 мг |
| Пацієнти з печінковою недостатністю | починають із 5 мг; у дорослих молодше 65 років у доброму загальному стані за недостатньої ефективності дозу можна збільшити до 10 мг |
| Діти та підлітки молодше 18 років | не застосовується |
Пацієнти літнього віку й ослаблені пацієнти можуть бути особливо чутливими до золпідему тартрату, а при печінковій недостатності знижені кліренс і метаболізм речовини — звідси й менша початкова доза в цих групах. У дітей і підлітків препарат не застосовують через відсутність даних, що обґрунтовують таке застосування.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Окрім цього, в інструкції наведено низку станів, за яких прийом неприпустимий.
- напади нічного апное;
- міастенія;
- тяжка печінкова недостатність;
- гостра легенева недостатність або порушення дихання;
- дитячий вік — через нестачу даних;
- психічні захворювання — з тієї ж причини.
Частина цих обмежень пояснюється тим, що снодійні засоби здатні пригнічувати діяльність дихального центру, інші пов’язані з відсутністю достатніх даних щодо безпеки. Обійти протипоказання не можна навіть при вираженому безсонні.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Якщо безсоння зберігається після 7–14 днів лікування, це може вказувати на первинні психічні чи фізичні розлади та потребує ретельної оцінки. Обережність необхідна у пацієнтів із порушенням дихальної функції. У пацієнтів із ознаками депресії препарат застосовують з обережністю: через ризик суїцидальних тенденцій призначена кількість препарату має бути мінімально можливою, щоб запобігти навмисному передозуванню. На тлі прийому може проявитися раніше наявна депресія, а оскільки безсоння буває симптомом депресії, при збереженні скарг пацієнта обстежують повторно.
Звикання, залежність і відміна
При застосуванні довше кількох тижнів іноді спостерігається зниження ефективності снодійних засобів. Їх прийом може призводити до розвитку психічної та фізичної залежності; ризик зростає пропорційно дозі й тривалості лікування та вищий у пацієнтів із залежністю від алкоголю або наркотиків в анамнезі. Після раптової відміни у залежних пацієнтів можливі головний і м’язовий біль, тривога й психічна напруга, занепокоєння, сплутаність свідомості та дратівливість, а в тяжких випадках — дереалізація, деперсоналізація, підвищена чутливість до звуку, світла й дотику, оніміння та поколювання в кінцівках, галюцинації й судомні напади. Окремо виділяють безсоння «рикошету» — минуще посилення тих симптомів, які стали причиною призначення препарату; саме тому дозу рекомендується знижувати поступово.
Керування транспортом і складна поведінка уві сні
Препарат справляє значний вплив на здатність керувати транспортними засобами й обслуговувати механізми. Водіїв і операторів машин попереджають про ризик сонливості, подовження часу реакції, запаморочення, млявості, нечіткого або двоїння зору та зниження уваги, зокрема про порушення здатності до керування вранці наступного дня; між прийомом препарату та керуванням, роботою з механізмами або на висоті рекомендується не менше 8 годин відпочинку. У пацієнтів, які прийняли золпідем і не прокинулися повністю, описані сноходіння та подібні порушення поведінки: керування автомобілем уві сні, приготування й прийом їжі, телефонні розмови або статеві контакти уві сні з наступною втратою пам’яті про те, що відбувалося. Алкоголь, інші засоби з пригнічувальною дією на центральну нервову систему та перевищення максимально рекомендованої дози підвищують ризик таких епізодів, і при їх появі слід розглянути припинення прийому препарату.
- снодійні можуть спричиняти антероградну амнезію, найчастіше через кілька годин після прийому — щоб зменшити ризик, потрібно забезпечити собі 7–8 годин безперервного сну;
- можливі занепокоєння, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади люті, нічні кошмари, галюцинації, психози та інші порушення поведінки — у таких випадках лікування припиняють;
- подібні реакції частіше виникають у пацієнтів літнього віку;
- під час прийому препарату не можна вживати алкоголь та інші психоактивні речовини.
Лікарські взаємодії
Під час лікування не можна вживати алкоголь: він підсилює снодійну дію золпідему тартрату, що відбивається на здатності керувати транспортом і механізмами. Особлива обережність потрібна при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують центральну нервову систему, — нейролептиків, снодійних, анксіолітиків, антидепресантів, наркотичних знеболювальних, протиепілептичних препаратів, засобів для загального знеболювання та антигістамінних препаратів із заспокійливою дією. Поєднання з наркотичними знеболювальними може посилювати ейфорію та таким чином сприяти розвитку психічної залежності, а взаємодія з сертраліном проявляється посиленням сонливості й поодинокими випадками зорових галюцинацій.
Золпідему тартрат метаболізується кількома ферментами цитохрому P450, головним чином ферментом CYP3A4 за участю CYP1A2. При одночасному застосуванні з рифампіцином, індуктором CYP3A4, фармакодинамічна дія препарату слабшає. Кетоконазол, сильний інгібітор CYP3A4, у дозі 200 мг двічі на добу подовжував період напіввиведення золпідему та збільшував загальну площу під кривою у 1,83 раза; стандартної корекції дози це не потребує, але пацієнта попереджають про можливе посилення заспокійливої дії. Значущих фармакокінетичних взаємодій із варфарином, дигоксином, ранітидином і циметидином не спостерігалося.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена. Як і інші снодійні засоби, його не слід застосовувати в період вагітності, особливо в першому триместрі. В дослідженнях на щурах і кроликах золпідему тартрат у дозах, що в 5–7 разів перевищували максимально допустимі для людини в перерахунку на площу поверхні тіла, не виявляв ані тератогенної, ані ембріотоксичної дії. Жінок дітородного віку, яким призначено препарат, слід попередити про необхідність звернутися до лікаря при підозрі на вагітність або при її плануванні.
Якщо за обґрунтованими медичними показаннями препарат застосовувався наприкінці вагітності або під час пологів, у новонародженого можливі зниження температури тіла, зниження м’язового тонусу й помірна дихальна недостатність, а також синдром відміни внаслідок можливої фізичної залежності у плода. Повідомлялося про випадки тяжкої дихальної недостатності у новонароджених, матері яких наприкінці вагітності приймали золпідем разом з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему. У грудне молоко переходять невеликі кількості золпідему тартрату — від 0,004 до 0,019% прийнятої дози, тому в період грудного вигодовування препарат не застосовують.
Побічні дії
Небажані реакції, особливо з боку травного тракту й центральної нервової системи, залежать від дози. Вони виражені слабше, якщо препарат прийнятий безпосередньо перед відходом до сну або вже в ліжку, і частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку. Часто відзначаються сонливість, головний біль, запаморочення, посилення безсоння, антероградна амнезія, галюцинації, збудження, кошмарні сновидіння, діарея, нудота, блювання, біль у животі й втомлюваність.
- нечасто: сплутаність свідомості, дратівливість, двоїння в очах;
- частота невідома: ангіоневротичний набряк;
- частота невідома: занепокоєння, агресія, марення, гнів, порушення поведінки, психози, сноходіння;
- частота невідома: залежність із можливими симптомами відміни й явищами «рикошету» після припинення лікування, зміни статевого потягу;
- частота невідома: активність уві сні — керування автомобілем, приготування й прийом їжі, телефонні розмови або статеві контакти уві сні з втратою пам’яті про те, що відбувалося;
- частота невідома: сонливість наступного дня після прийому, порушення свідомості;
- частота невідома: підвищення активності печінкових ферментів, висип, свербіж, кропив’янка, підвищене потовиділення;
- частота невідома: м’язова слабкість, порушення ходи, падіння — головним чином у пацієнтів літнього віку та в разі, коли препарат приймався не за рекомендаціями.
Більшість психічних небажаних реакцій пов’язана з парадоксальними реакціями на препарат. При їх появі, а також при епізодах складної поведінки уві сні прийом слід припинити й обговорити подальшу тактику з лікарем.
Передозування
При передозуванні золпідему тартрату описані порушення свідомості різного ступеня — від патологічної сонливості до неглибокої коми. Стійких наслідків після прийому до 400 мг препарату, тобто при 40-кратному перевищенні рекомендованої дози, не спостерігалося. Водночас випадки передозування золпідему тартрату перебігали тяжче, аж до летального наслідку, порівняно з передозуванням інших засобів із заспокійливою дією на центральну нервову систему, включно з алкоголем.
Лікування симптоматичне й підтримувальне: в обґрунтованих випадках проводять негайне промивання шлунка, за потреби вводять інфузійні розчини, а якщо промивання навряд чи буде результативним, дають активоване вугілля для зменшення всмоктування препарату. Заспокійливі засоби не призначають навіть при збудженні. При тяжких симптомах може розглядатися введення флумазенілу, однак через коротку дію — період його напіввиведення становить близько 40–80 хвилин — пацієнт має залишатися під суворим наглядом, можуть знадобитися повторні дози, а саме застосування флумазенілу здатне спричинити неврологічні симптоми, зокрема судоми. Значення діалізу при передозуванні не встановлено.
Як отримати рецепт на Zolpic® онлайн
Золпідем — рецептурний снодійний засіб з обмеженою тривалістю застосування, тому призначити його може тільки лікар. На консультації оцінюють імовірну причину безсоння, стан дихальної системи та печінки, наявність депресії й залежностей в анамнезі, а також усі препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
