Zolpic®: состав и форма выпуска
Zolpic® выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 10 мг золпидема тартрата. Это соответствует максимальной суточной дозе для взрослых, тогда как для отдельных групп пациентов рекомендована меньшая доза — 5 мг в сутки.
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат применять не следует.
Как действует Zolpic®
Золпидема тартрат — снотворное средство из группы имидазопиридинов, неконкурентный агонист рецепторов ГАМК-ергической системы. Механизм действия заключается в выраженном и относительно избирательном связывании с бензодиазепиновыми рецепторами омега-1 (BZD1), которые относятся к субъединице альфа комплекса рецептора ГАМК-A. На рецепторы омега-2 (BZD2) вещество влияет лишь в незначительной степени, а на рецепторы омега-3 (BZD3), в отличие от производных бензодиазепина, связывающихся со всеми тремя подтипами, практически не действует.
Активация рецепторов омега-1 изменяет открытие хлоридных каналов в мембране клетки. Поступление ионов хлора внутрь клетки вызывает гиперполяризацию мембраны, гашение потенциалов действия и уменьшение притока ионов кальция. У человека золпидема тартрат сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. По данным электроэнцефалографии препарат удлиняет вторую, третью и четвёртую фазы сна, а в терапевтических дозах не нарушает фазу быстрого сна. Все установленные эффекты золпидема тартрата могут быть устранены флумазенилом — антагонистом производных бензодиазепина.
Показания к применению
Zolpic® показан для кратковременного лечения бессонницы у взрослых. Других показаний в инструкции нет: препарат не предназначен для длительного, а тем более постоянного приёма.
Рекомендуемая длительность применения составляет от нескольких дней до двух недель, а превышать 4 недели она не должна. Прежде чем назначать снотворное, по возможности выясняют причину бессонницы и устраняют вызывающие её факторы, поскольку нарушение сна часто оказывается следствием другого состояния.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают однократно, непосредственно перед сном; повторную дозу в ту же ночь принимать нельзя. Золпидема тартрат действует очень быстро, поэтому таблетку следует принимать непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели. Использовать нужно наименьшую эффективную суточную дозу, при этом 10 мг превышать не разрешается.
| Группа пациентов | Суточная доза |
|---|---|
| Взрослые | 10 мг непосредственно перед сном |
| Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты | 5 мг |
| Пациенты с печёночной недостаточностью | начинают с 5 мг; у взрослых моложе 65 лет в хорошем общем состоянии при недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 10 мг |
| Дети и подростки младше 18 лет | не применяется |
Пожилые и ослабленные пациенты могут быть особенно чувствительны к золпидема тартрату, а при печёночной недостаточности снижены клиренс и обмен вещества — отсюда и меньшая начальная доза в этих группах. У детей и подростков препарат не применяют из-за отсутствия данных, обосновывающих такое применение.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Помимо этого, в инструкции перечислен ряд состояний, при которых приём недопустим.
- приступы ночного апноэ;
- миастения;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- острая лёгочная недостаточность или нарушения дыхания;
- детский возраст — из-за недостатка данных;
- психические заболевания — по той же причине.
Часть этих ограничений объясняется тем, что снотворные средства способны угнетать деятельность дыхательного центра, остальные связаны с отсутствием достаточных данных о безопасности. Обойти противопоказания нельзя даже при выраженной бессоннице.
Особые указания и меры предосторожности
Если бессонница сохраняется после 7–14 дней лечения, это может указывать на первичные психические или физические расстройства и требует внимательной оценки. Осторожность необходима у пациентов с нарушением дыхательной функции. У пациентов с признаками депрессии препарат применяют с осторожностью: из-за риска суицидальных тенденций назначаемое количество препарата должно быть минимально возможным, чтобы предотвратить умышленную передозировку. На фоне приёма может проявиться ранее существовавшая депрессия, а поскольку бессонница бывает симптомом депрессии, при сохранении жалоб пациента обследуют повторно.
Привыкание, зависимость и отмена
При применении дольше нескольких недель иногда наблюдается снижение эффективности снотворных средств. Их приём может приводить к развитию психической и физической зависимости; риск растёт пропорционально дозе и длительности лечения и выше у пациентов с зависимостью от алкоголя или наркотиков в анамнезе. После внезапной отмены у зависимых пациентов возможны головная и мышечная боль, тревога и психическое напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность, а в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, повышенная чувствительность к звуку, свету и прикосновению, онемение и покалывание в конечностях, галлюцинации и судорожные припадки. Отдельно выделяют бессонницу отдачи — преходящее усиление тех симптомов, которые послужили причиной назначения препарата; именно поэтому дозу рекомендуется снижать постепенно.
Вождение и сложное поведение во сне
Препарат оказывает большое влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Водителей и операторов машин предупреждают о риске сонливости, удлинения времени реакции, головокружения, вялости, нечёткого или двоящегося зрения и сниженного внимания, в том числе о нарушении способности к вождению утром следующего дня; между приёмом препарата и вождением, работой с механизмами или на высоте рекомендуется не менее 8 часов отдыха. У пациентов, которые приняли золпидем и не проснулись полностью, описаны снохождение и сходные нарушения поведения: управление автомобилем во сне, приготовление и приём пищи, телефонные разговоры или половые контакты во сне с последующей потерей памяти о происходившем. Алкоголь, другие средства с угнетающим действием на центральную нервную систему и превышение максимальной рекомендованной дозы увеличивают риск таких эпизодов, и при их появлении следует рассмотреть прекращение приёма препарата.
- снотворные могут вызывать антероградную амнезию, чаще всего через несколько часов после приёма — чтобы уменьшить риск, нужно обеспечить себе 7–8 часов непрерывного сна;
- возможны беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения — в таких случаях лечение прекращают;
- подобные реакции чаще возникают у пациентов пожилого возраста;
- во время приёма препарата нельзя употреблять алкоголь и другие психоактивные вещества.
Лекарственные взаимодействия
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь: он усиливает снотворное действие золпидема тартрата, что отражается на способности управлять транспортом и механизмами. Особая осторожность нужна при одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, — нейролептиков, снотворных, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических обезболивающих, противоэпилептических препаратов, средств для общего обезболивания и антигистаминных препаратов с успокаивающим действием. Сочетание с наркотическими обезболивающими может усиливать эйфорию и тем самым способствовать развитию психической зависимости, а взаимодействие с сертралином проявляется усилением сонливости и отдельными случаями зрительных галлюцинаций.
Золпидема тартрат метаболизируется несколькими ферментами цитохрома P450, главным образом ферментом CYP3A4 при участии CYP1A2. При одновременном применении с рифампицином, индуктором CYP3A4, фармакодинамическое действие препарата ослабевает. Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4, в дозе 200 мг два раза в сутки удлинял период полувыведения золпидема и увеличивал общую площадь под кривой в 1,83 раза; стандартной коррекции дозы это не требует, но пациента предупреждают о возможном усилении успокаивающего действия. Значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином, дигоксином, ранитидином и циметидином не наблюдалось.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения препарата у беременных не установлена. Как и другие снотворные средства, его не следует применять в период беременности, особенно в первом триместре. В исследованиях на крысах и кроликах золпидема тартрат в дозах, в 5–7 раз превышающих максимально допустимые для человека в пересчёте на площадь поверхности тела, не оказывал ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Женщин детородного возраста, которым назначен препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при подозрении на беременность или её планировании.
Если по обоснованным медицинским показаниям препарат применялся в конце беременности или во время родов, у новорождённого возможны понижение температуры тела, снижение мышечного тонуса и умеренная дыхательная недостаточность, а также синдром отмены вследствие возможной физической зависимости у плода. Сообщалось о случаях тяжёлой дыхательной недостаточности у новорождённых, матери которых в конце беременности принимали золпидем вместе с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. В грудное молоко переходят небольшие количества золпидема тартрата — от 0,004 до 0,019% принятой дозы, поэтому в период кормления грудью препарат не применяют.
Побочные действия
Нежелательные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта и центральной нервной системы, зависят от дозы. Они выражены слабее, если препарат принят непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели, и чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. Часто отмечаются сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения, диарея, тошнота, рвота, боль в животе и утомляемость.
- нечасто: спутанность сознания, раздражительность, двоение в глазах;
- частота неизвестна: ангионевротический отёк;
- частота неизвестна: беспокойство, агрессия, бред, гнев, нарушения поведения, психозы, снохождение;
- частота неизвестна: зависимость с возможными симптомами отмены и явлениями отдачи после прекращения лечения, изменения полового влечения;
- частота неизвестна: активность во сне — вождение автомобиля, приготовление и приём пищи, телефонные разговоры или половые контакты во сне с потерей памяти о происходившем;
- частота неизвестна: сонливость на следующий день после приёма, нарушения сознания;
- частота неизвестна: повышение активности печёночных ферментов, сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость;
- частота неизвестна: мышечная слабость, нарушения походки, падения — главным образом у пожилых пациентов и в случаях, когда препарат принимался не по рекомендациям.
Большинство психических нежелательных реакций связано с парадоксальными реакциями на препарат. При их появлении, а также при эпизодах сложного поведения во сне приём следует прекратить и обсудить дальнейшую тактику с врачом.
Передозировка
При передозировке золпидема тартрата описаны нарушения сознания разной степени — от патологической сонливости до неглубокой комы. Стойких последствий после приёма до 400 мг препарата, то есть при 40-кратном превышении рекомендованной дозы, не наблюдалось. В то же время случаи передозировки золпидема тартрата протекали тяжелее, вплоть до смертельного исхода, по сравнению с передозировкой других средств с успокаивающим действием на центральную нервную систему, включая алкоголь.
Лечение симптоматическое и поддерживающее: в обоснованных случаях проводят немедленное промывание желудка, при необходимости вводят инфузионные растворы, а если промывание вряд ли окажется результативным, дают активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Успокаивающие средства не назначают даже при возбуждении. При тяжёлых симптомах может рассматриваться введение флумазенила, однако из-за короткого действия — период его полувыведения составляет около 40–80 минут — пациент должен оставаться под строгим наблюдением, могут потребоваться повторные дозы, а само применение флумазенила способно вызвать неврологические симптомы, в том числе судороги. Значение диализа при передозировке не установлено.
Как получить рецепт на Zolpic® онлайн
Золпидем — рецептурное снотворное с ограниченной длительностью применения, поэтому назначить его может только врач. На консультации оценивают вероятную причину бессонницы, состояние дыхательной системы и печени, наличие депрессии и зависимостей в анамнезе, а также все принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
