Zoely: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 2,5 mg octanu nomegestrolu i 1,5 mg estradiolu w postaci półwodnej. Opakowanie obejmuje 28 dni: najpierw 24 białe tabletki zawierające substancje czynne, po nich 4 żółte tabletki placebo.
Tabletki przyjmuje się codziennie o tej samej porze, niezależnie od posiłków, popijając w razie potrzeby niewielką ilością wody i zachowując kolejność podaną na blistrze. W opakowaniu znajdują się naklejki z oznaczeniem siedmiu dni tygodnia: kobieta wybiera naklejkę z dniem, w którym rozpoczęła przyjmowanie, i nakleja ją na blister — to prosty sposób, by nie pomylić się w 28-dniowym cyklu.
Jak działa Zoely
Octan nomegestrolu jest silnie selektywnym progestagenem, pochodzącym od naturalnego hormonu steroidowego progesteronu. Charakteryzuje się silnym powinowactwem do ludzkiego receptora progesteronu oraz silną aktywnością antygonadotropową, aktywnością antyestrogenową z udziałem receptora progesteronu i umiarkowaną aktywnością antyandrogenową, przy czym pozbawiony jest jakiejkolwiek aktywności estrogenowej, androgenowej, glukokortykoidowej i mineralokortykoidowej.
Drugi składnik odróżnia ten preparat od większości złożonych środków antykoncepcyjnych: to naturalny estrogen 17β-estradiol, identyczny z endogennym hormonem ludzkim, a nie syntetyczny etynyloestradiol. Działanie antykoncepcyjne opiera się na interakcji różnych czynników, z których za najważniejsze uważa się hamowanie owulacji oraz zmiany wydzielania śluzu szyjkowego. Nowość składnika estrogenowego ma jednak drugą stronę: danych epidemiologicznych dla złożonych antykoncepcyjnych produktów z estradiolem jeszcze nie ma, dlatego wszystkie ostrzeżenia i przeciwwskazania przeniesiono z preparatów zawierających etynyloestradiol.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno: antykoncepcja doustna.
Żadnych dodatkowych wskazań — leczenia trądziku, obfitych miesiączek czy zespołu napięcia przedmiesiączkowego — lek nie ma. To istotne, ponieważ niektóre inne złożone środki antykoncepcyjne takie wskazania mają, a zamiana jednego preparatu na drugi „po znanym efekcie” jest tu nie na miejscu.
Sposób stosowania i dawkowanie
Przyjmuje się 1 tabletkę na dobę przez kolejnych 28 dni. Następne opakowanie rozpoczyna się bezpośrednio po zakończeniu poprzedniego, bez żadnej przerwy w codziennym przyjmowaniu tabletek i bez względu na to, czy wystąpiło krwawienie z odstawienia.
| Co | Jak to wygląda |
| Białe tabletki | 24 tabletki zawierające substancje czynne — octan nomegestrolu i estradiol |
| Żółte tabletki | 4 tabletki placebo na końcu opakowania |
| Przerwa między opakowaniami | Przerwy nie ma: nowe opakowanie zaczyna się nazajutrz po ostatniej żółtej tabletce |
| Krwawienie z odstawienia | Zazwyczaj rozpoczyna się w 2. lub 3. dniu od ostatniej białej tabletki i może się nie zakończyć przed rozpoczęciem nowego opakowania |
Dla zaburzeń czynności nerek danych brak, ale wpływ niewydolności nerek na wydalanie octanu nomegestrolu i estradiolu jest mało prawdopodobny. Badań klinicznych u pacjentek z niewydolnością wątroby nie przeprowadzono: ponieważ przy ciężkich chorobach wątroby metabolizm hormonów steroidowych może być zaburzony, stosowanie produktu u takich kobiet nie jest wskazane, dopóki parametry czynności wątroby nie wrócą do normy.
Przeciwwskazania
Złożonych doustnych produktów antykoncepcyjnych nie stosuje się w przypadku obecności któregokolwiek z poniższych czynników, a jeśli którykolwiek z nich wystąpi po raz pierwszy już w trakcie stosowania, lek należy natychmiast odstawić.
- Zakrzepica i predyspozycja do niej. Zakrzepica żylna obecnie lub w przeszłości — zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna; zakrzepica tętnicza obecnie lub w przeszłości, np. zawał mięśnia sercowego, albo jej możliwe zwiastuny — przemijający napad niedokrwienny, dławica piersiowa; udar naczyniowy mózgu obecnie lub w przeszłości; dziedziczna lub nabyta predyspozycja do zakrzepicy: oporność na aktywne białko C, niedobór antytrombiny III, białka C lub białka S, hiperhomocysteinemia, przeciwciała antyfosfolipidowe.
- Poważne czynniki ryzyka. Występowanie poważnego czynnika ryzyka lub wielu czynników ryzyka zakrzepicy żylnej bądź tętniczej: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie, ciężka dyslipoproteinemia. Migrenowe bóle głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi w przeszłości.
- Wątroba i trzustka. Ciężka choroba wątroby obecnie lub w przeszłości — dopóki wskaźniki jej czynności nie wrócą do normy; nowotwory wątroby, łagodne lub złośliwe, obecnie lub w przeszłości; zapalenie trzustki obecnie lub w przeszłości, jeśli współwystępuje z ciężką hipertrójglicerydemią.
- Nowotwory hormonozależne i krwawienia. Stwierdzone lub podejrzewane nowotwory zależne od hormonów płciowych, np. narządów płciowych lub piersi; krwawienia z pochwy o nieznanej etiologii; nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej jest u kobiet przyjmujących złożone doustne produkty antykoncepcyjne większe niż u niestosujących i największe w pierwszym roku stosowania. Według danych epidemiologicznych u kobiet bez rozpoznanych czynników ryzyka częstość ŻChZZ przy produktach o małej dawce estrogenu wynosiła od około 20 przypadków na 100 000 kobiet rocznie dla preparatów z lewonorgestrelem do 40 przypadków dla preparatów z dezogestrelem lub gestodenem — wobec 5–10 przypadków u niestosujących i 60 przypadków na 100 000 ciąż; 1–2% przypadków kończy się zgonem. Wpływu właśnie tego produktu na to ryzyko nie ustalono. Objawy zakrzepicy, przy których trzeba natychmiast zgłosić się do lekarza: nietypowy jednostronny ból lub obrzęk kończyny dolnej; nagły, silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować do lewej ręki; nagła duszność lub kaszel; nietypowy, nasilony i długotrwały ból głowy; nagła utrata widzenia; podwójne widzenie; niewyraźna mowa; zawroty głowy; zapaść z napadami drgawkowymi lub bez; nagłe osłabienie bądź zaburzenia czucia po jednej stronie ciała; zaburzenia ruchowe; „ostry brzuch”.
Ryzyko ŻChZZ zwiększają wiek, żylne powikłania zakrzepowo-zatorowe w wywiadzie rodzinnym u rodziców lub rodzeństwa w stosunkowo młodym wieku, otyłość z BMI powyżej 30 kg/m², a także długotrwałe unieruchomienie, poważna operacja, każda operacja kończyn dolnych i poważny uraz. W tych sytuacjach stosowanie tabletek się przerywa: przy operacji planowej przynajmniej 4 tygodnie przed zabiegiem, a wraca się do niego nie wcześniej niż po 2 tygodniach od powrotu do pełnej sprawności ruchowej. Ryzyko zakrzepicy tętniczej i udaru zwiększają wiek, palenie tytoniu — zwłaszcza u kobiet powyżej 35 lat, którym zdecydowanie zaleca się, by nie paliły — dyslipoproteinemia, otyłość, nadciśnienie tętnicze, migrena, zastawkowa wada serca, migotanie przedsionków i dodatni wywiad rodzinny w kierunku zakrzepicy tętniczej. Zwiększenie częstości lub nasilenia migrenowych bólów głowy jest powodem do bezzwłocznego przerwania stosowania, ponieważ może zapowiadać napad niedokrwienia mózgu. Uwagi wymagają też cukrzyca, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe zapalne choroby jelit, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa oraz okres połogu. W niektórych badaniach wykazano zwiększone ryzyko raka szyjki macicy przy stosowaniu złożonych produktów antykoncepcyjnych dłużej niż 5 lat, choć rola zachowań seksualnych i wirusa HPV pozostaje przedmiotem sporu.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje z produktami indukującymi enzymy wątrobowe mogą prowadzić do krwawienia międzymiesiączkowego, a nawet do obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Do takich substancji należą fenytoina, fenobarbital, prymidon, bosentan, karbamazepina, ryfampicyna i produkty z dziurawcem zwyczajnym, a w mniejszym stopniu okskarbazepina, topiramat, felbamat i gryzeofulwina. Na metabolizm wątrobowy mogą wpływać także inhibitory proteazy HIV z potencjałem indukcyjnym — rytonawir, nelfinawir — oraz nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy newirapina i efawirenz. Przy przyjmowaniu induktorów enzymów należy przez cały czas stosować mechaniczną metodę antykoncepcji i kontynuować ją jeszcze 28 dni po zakończeniu ich stosowania, a przy długotrwałym leczeniu takimi lekami rozważa się inną metodę antykoncepcji.
Badań interakcji z samym produktem nie przeprowadzono, ale wykonano dwa badania z ryfampicyną i ketokonazolem podawanymi jednocześnie z większymi dawkami octanu nomegestrolu i estradiolu u kobiet po menopauzie. Ryfampicyna zmniejszała AUC octanu nomegestrolu o 95% i zwiększała AUC estradiolu o 25%. Ketokonazol w jednej dawce 200 mg nie zmieniał metabolizmu estradiolu, ale zwiększał stężenie szczytowe octanu nomegestrolu o 85% i AUC o 115%; znaczenia klinicznego to nie miało. Doustne produkty antykoncepcyjne mogą z kolei wpływać na metabolizm innych leków — szczególną uwagę należy zwrócić na lamotryginę. Antykoncepcja hormonalna może zmieniać wyniki niektórych badań laboratoryjnych: parametrów czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, białek nośnikowych w osoczu, frakcji lipidowych, metabolizmu węglowodanów, krzepnięcia i fibrynolizy — zwykle jednak zmiany te pozostają w granicach norm laboratoryjnych.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży produktu się nie stosuje, a jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas jego przyjmowania, należy je przerwać. W większości badań epidemiologicznych nie wykazano ani zwiększenia ryzyka wad wrodzonych u dzieci, których matki przed zajściem w ciążę stosowały złożone produkty antykoncepcyjne z etynyloestradiolem, ani działania teratogennego przy nieumyślnym przyjmowaniu takich produktów we wczesnym okresie ciąży. Dane kliniczne z ograniczonej liczby zastosowań tego produktu w ciąży nie wskazują na działania niepożądane u płodu lub noworodka, choć w badaniach na zwierzętach przy stosowaniu octanu nomegestrolu w skojarzeniu z estradiolem obserwowano szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Małe ilości hormonów płciowych i ich metabolitów mogą być wydzielane z mlekiem matki, jednak nie stwierdzono ich niepożądanego wpływu na zdrowie dziecka. Złożone doustne produkty antykoncepcyjne mogą przy tym zmniejszać ilość pokarmu i zmieniać skład mleka kobiecego, dlatego ich stosowania nie zaleca się do czasu całkowitego zakończenia karmienia piersią, a kobietom chcącym karmić należy zaproponować alternatywną metodę antykoncepcji.
Działania niepożądane
Bezpieczeństwo oceniano w sześciu wieloośrodkowych badaniach klinicznych trwających do jednego roku, do których włączono 3434 kobiety w wieku 18–50 lat, które ukończyły 33 828 cykli. Bardzo często występowały trądzik i nieprawidłowe krwawienia z odstawienia. Często odnotowywano zmniejszone libido, depresję lub obniżenie nastroju, zmianę nastroju, bóle głowy, migrenę, nudności, krwotok maciczny i miesiączkowy, ból piersi, ból miednicy oraz zwiększenie masy ciała.
Niezbyt często obserwowano zwiększony apetyt, zatrzymywanie płynów, uderzenia gorąca, rozdęcie żołądka, nadmierne pocenie, łysienie, świąd, suchą skórę, łojotok, uczucie ciężkości, skąpe miesiączki, obrzęk i powiększenie piersi, mlekotok, skurcz macicy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, dyspareunię, suchość sromu i pochwy, drażliwość, obrzęk oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko opisywano zmniejszony apetyt, zwiększone libido, zaburzenia koncentracji, nietolerancję soczewek kontaktowych z powodu suchych oczu, suchość w jamie ustnej, kamicę żółciową i zapalenie pęcherzyka żółciowego, ostudę, nadmierne owłosienie, nieprzyjemny zapach z pochwy i uczucie głodu.
Przedawkowanie
Wielokrotne dawki do pięciu razy większe niż dawka dobowa produktu oraz jednokrotne dawki przekraczające 40-krotnie dawkę dobową samego octanu nomegestrolu stosowano u kobiet bez wpływu na bezpieczeństwo.
Na podstawie doświadczenia ze złożonymi doustnymi produktami antykoncepcyjnymi mogą wystąpić nudności, wymioty oraz niewielkie krwawienie z pochwy u młodych dziewcząt. Antidotum nie ma, w razie konieczności stosuje się leczenie objawowe. W praktyce oznacza to, że przypadkowo przyjęta dodatkowa tabletka nie jest powodem do paniki, ale też nie jest powodem do zmiany schematu: przyjmowanie kontynuuje się według rozkładu blistra.
Jak uzyskać receptę na Zoely online
Złożony środek antykoncepcyjny dobiera się z uwzględnieniem czynników ryzyka zakrzepicy, ciśnienia, palenia, migreny i wywiadu rodzinnego. Część tych informacji da się zebrać zdalnie, ale pierwszy dobór wymaga badania i pomiaru ciśnienia, dlatego rozpoczęcie stosowania na podstawie samej ankiety nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji już zleconej antykoncepcji. W ankiecie podaj, kto i kiedy zlecił lek, od jak dawna go przyjmujesz, czy zdarzały się pominięcia tabletek i jak przebiega krwawienie z odstawienia. Koniecznie podaj swój wiek, masę ciała i wzrost, czy palisz, swoje ciśnienie tętnicze, czy występują migreny i z jakimi objawami, a także informacje o zakrzepicy, zawale i udarze u ciebie oraz u bliskich krewnych w młodym wieku, o cukrzycy, chorobach wątroby, zapaleniu trzustki, nowotworach piersi i narządów płciowych. Osobno wymień leki: przeciwpadaczkowe, ryfampicynę, leki na HIV, dziurawiec i lamotryginę. I uprzedź z wyprzedzeniem, jeśli planowana jest operacja lub długie unieruchomienie: stosowanie przerywa się co najmniej 4 tygodnie przed zabiegiem planowym. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
