Zoely: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 2,5 мг номегестролу ацетату і 1,5 мг естрадіолу у формі напівгідрату. Упаковка розрахована на 28 днів: спершу йдуть 24 білі таблетки з діючими речовинами, потім 4 жовті таблетки плацебо.
Таблетки приймають щодня в один і той самий час, незалежно від їди, запиваючи за потреби невеликою кількістю води і дотримуючись порядку, зазначеного на блістері. В упаковці є наклейки з позначенням семи днів тижня: жінка обирає наклейку з днем, у який почала приймання, і наклеює її на блістер — це простий спосіб не збитися у 28-денному циклі.
Як діє Zoely
Номегестролу ацетат — високоселективний прогестаген, похідне природного стероїдного гормону прогестерону. Він має сильну спорідненість до людського рецептора прогестерону і виражену антигонадотропну активність, антиестрогенну активність через рецептор прогестерону і помірну антиандрогенну активність, при цьому позбавлений естрогенної, андрогенної, глюкокортикоїдної та мінералокортикоїдної активності.
Другий компонент відрізняє цей препарат від більшості комбінованих контрацептивів: це природний естроген 17β-естрадіол, ідентичний власному людському гормону, а не синтетичний етинілестрадіол. Контрацептивна дія ґрунтується на взаємодії кількох чинників, найважливішими з яких вважають пригнічення овуляції та зміну секреції шийкового слизу. У новизни естрогенного компонента є й зворотний бік: епідеміологічних даних щодо комбінованих контрацептивів з естрадіолом поки немає, тому всі застереження й протипоказання перенесено з препаратів, що містять етинілестрадіол.
Показання до застосування
Показання одне: пероральна контрацепція.
Жодних додаткових показань — лікування акне, рясних менструацій чи передменструального синдрому — препарат не має. Це важливо, бо деякі інші комбіновані контрацептиви такі показання мають, і підміна одного препарату іншим «за знайомим ефектом» тут недоречна.
Спосіб застосування та дозування
Приймають по одній таблетці на добу протягом 28 днів поспіль. Наступну упаковку починають одразу після закінчення попередньої, без перерви в щоденному прийманні таблеток і незалежно від того, чи почалася кровотеча відміни.
| Що | Як це виглядає |
| Білі таблетки | 24 таблетки з діючими речовинами — номегестролу ацетат і естрадіол |
| Жовті таблетки | 4 таблетки плацебо наприкінці упаковки |
| Перерва між упаковками | Перерви немає: нову упаковку починають наступного дня після останньої жовтої таблетки |
| Кровотеча відміни | Зазвичай починається на 2-й або 3-й день після останньої білої таблетки і може не закінчитися до початку нової упаковки |
При порушенні функції нирок даних немає, але вплив ниркової недостатності на виведення номегестролу ацетату й естрадіолу малоймовірний. Клінічних досліджень у пацієнток із печінковою недостатністю не проводили: оскільки при тяжких захворюваннях печінки метаболізм стероїдних гормонів може порушуватися, застосовувати препарат у таких жінок не слід, доки показники функції печінки не повернуться до норми.
Протипоказання
Комбіновані пероральні контрацептиви не застосовують за наявності будь-якого з перелічених нижче чинників, а якщо щось із цього вперше з'явилося вже під час приймання, препарат негайно відміняють.
- Тромбози і схильність до них. Венозний тромбоз зараз або в минулому — тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії; артеріальний тромбоз зараз або в минулому, наприклад інфаркт міокарда, або його можливі провісники — минуще порушення мозкового кровообігу, стенокардія; інсульт зараз або в минулому; спадкова чи набута схильність до тромбозу: стійкість до активованого білка C, дефіцит антитромбіну III, білка C або білка S, гіпергомоцистеїнемія, антифосфоліпідні антитіла.
- Тяжкі чинники ризику. Наявність серйозного чинника ризику або кількох чинників ризику венозного чи артеріального тромбозу: діабет із судинними ускладненнями, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія. Мігренозні головні болі з вогнищевою неврологічною симптоматикою в минулому.
- Печінка і підшлункова залоза. Тяжке захворювання печінки зараз або в минулому — до нормалізації показників її функції; пухлини печінки, доброякісні чи злоякісні, зараз або в минулому; панкреатит зараз або в минулому, якщо він супроводжується тяжкою гіпертригліцеридемією.
- Гормонозалежні пухлини і кровотечі. Установлені або підозрювані гормонозалежні пухлини, наприклад статевих органів чи молочної залози; кровотечі з піхви невідомого походження; підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого допоміжного компонента.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Ризик венозної тромбоемболії в жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, вищий, ніж у тих, хто їх не приймає, і найбільший у перший рік приймання. За епідеміологічними даними, у жінок без відомих чинників ризику частота венозної тромбоемболії на низькодозованих контрацептивах становила від 20 випадків на 100 000 жінок на рік для препаратів із левоноргестрелом до 40 випадків для препаратів із дезогестрелом або гестоденом — проти 5–10 випадків у тих, хто контрацептивів не приймає, і 60 випадків на 100 000 вагітностей; 1–2% випадків закінчуються смертю. Вплив саме цього препарату на такий ризик не встановлено. Ознаки тромбозу, за яких потрібно негайно звернутися до лікаря: незвичайний односторонній біль або набряк ноги; раптовий сильний біль у грудях, можливо з віддачею в ліву руку; раптова задишка чи кашель; незвичайний, сильний і тривалий головний біль; раптова втрата зору; двоїння; невиразна мова; запаморочення; колапс із судомами або без них; раптова слабкість чи порушення чутливості на одному боці тіла; рухові порушення; «гострий живіт».
Ризик венозної тромбоемболії підвищують вік, сімейний анамнез венозних тромбоемболічних ускладнень у батьків, братів і сестер у відносно молодому віці, ожиріння з індексом маси тіла понад 30 кг/м², а також тривала нерухомість, серйозна операція, будь-яка операція на нижніх кінцівках і тяжка травма. У цих ситуаціях приймання таблеток переривають: при плановій операції — щонайменше за 4 тижні до втручання, а відновлюють не раніше ніж через 2 тижні після повного відновлення рухливості. Ризик артеріальних тромбозів та інсульту підвищують вік, куріння — особливо в жінок, старших за 35 років, яким наполегливо рекомендують не курити, — дисліпопротеїнемія, ожиріння, артеріальна гіпертензія, мігрень, вада клапанів серця, фібриляція передсердь і сімейний анамнез артеріального тромбозу. Почастішання або посилення мігренозних болів — привід негайно припинити приймання, оскільки це може провіщати ішемію мозку. Уваги потребують також діабет, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хронічні запальні захворювання кишечника, серпоподібноклітинна анемія і післяпологовий період. У деяких дослідженнях показано підвищений ризик раку шийки матки при прийманні комбінованих контрацептивів довше ніж 5 років, хоча роль сексуальної поведінки і вірусу папіломи людини лишається предметом суперечок.
Лікарські взаємодії
Взаємодії з препаратами, що індукують печінкові ферменти, можуть призводити до міжменструальних кровотеч і навіть до зниження контрацептивної ефективності. До таких речовин належать фенітоїн, фенобарбітал, примідон, бозентан, карбамазепін, рифампіцин і препарати зі звіробоєм, а меншою мірою окскарбазепін, топірамат, фелбамат і гризеофульвін. На печінковий метаболізм можуть впливати й інгібітори протеази ВІЛ з індукувальним потенціалом — ритонавір, нелфінавір, — а також ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази невірапін та ефавіренз. При прийманні індукторів ферментів потрібно весь час користуватися бар'єрним методом контрацепції і продовжувати його ще 28 днів після закінчення приймання, а при тривалому лікуванні такими препаратами розглядають інший метод контрацепції.
Досліджень взаємодій із самим препаратом не проводили, але проведено два дослідження з рифампіцином і кетоконазолом при спільному застосуванні з великими дозами номегестролу ацетату й естрадіолу в жінок у постменопаузі. Рифампіцин зменшував AUC номегестролу ацетату на 95% і збільшував AUC естрадіолу на 25%. Кетоконазол у дозі 200 мг одноразово не змінював метаболізм естрадіолу, але підвищував пікову концентрацію номегестролу ацетату на 85% і AUC на 115%; клінічного значення це не мало. Пероральні контрацептиви, своєю чергою, можуть впливати на метаболізм інших ліків — особливу увагу треба звернути на ламотриджин. Гормональна контрацепція може змінювати результати деяких лабораторних досліджень: показників функції печінки, щитоподібної залози, надниркових залоз і нирок, білків-носіїв у плазмі, ліпідів, вуглеводного обміну, згортання і фібринолізу, — але зазвичай ці зміни залишаються в межах норм.
Вагітність і грудне вигодовування
При вагітності препарат не застосовують, а якщо вагітність настала під час приймання, його припиняють. У більшості епідеміологічних досліджень не виявлено ні підвищення ризику вроджених вад у дітей, чиї матері приймали комбіновані контрацептиви з етинілестрадіолом до вагітності, ні тератогенної дії при ненавмисному прийманні таких контрацептивів на ранньому терміні. Клінічні дані про обмежену кількість випадків застосування цього препарату при вагітності не вказують на небажану дію на плід або новонародженого, хоча в дослідженнях на тваринах при поєднанні номегестролу ацетату з естрадіолом спостерігався шкідливий вплив на репродукцію.
Невеликі кількості статевих гормонів та їхніх метаболітів можуть виділятися з грудним молоком, але небажаного впливу на здоров'я дитини не відзначено. Водночас комбіновані пероральні контрацептиви можуть зменшувати кількість молока і змінювати його склад, тому застосовувати їх до повного завершення грудного вигодовування не рекомендується, а жінкам, які хочуть годувати груддю, слід запропонувати інший метод контрацепції.
Побічні дії
Безпечність оцінювали в шести багатоцентрових клінічних дослідженнях тривалістю до одного року, у які було включено 3434 жінки віком 18–50 років, які завершили 33 828 циклів. Дуже часто траплялися акне і порушення кровотечі відміни. Часто відзначалися зниження лібідо, депресія або зниження настрою, зміна настрою, головний біль, мігрень, нудота, маткова та менструальна кровотеча, біль у молочних залозах, біль у ділянці таза і збільшення маси тіла.
Нечасто спостерігалися підвищення апетиту, затримка рідини, припливи, здуття шлунка, підвищена пітливість, випадіння волосся, свербіж, сухість шкіри, себорея, відчуття важкості, скупі менструації, набряк і збільшення молочних залоз, галакторея, спазм матки, передменструальний синдром, диспареунія, сухість вульви і піхви, дратівливість, набряки і підвищення печінкових ферментів. Рідко описано зниження апетиту, підвищення лібідо, порушення концентрації, непереносимість контактних лінз через сухість очей, сухість у роті, жовчнокам'яну хворобу і запалення жовчного міхура, мелазму, надмірне оволосіння, неприємний запах із піхви і відчуття голоду.
Передозування
Багаторазові дози, що вп'ятеро перевищують добову дозу препарату, і одноразові дози, які перевищують добову дозу самого номегестролу ацетату в 40 разів, застосовувалися в жінок без впливу на безпечність.
За досвідом застосування комбінованих пероральних контрацептивів можливі нудота, блювання і невелика кровотеча з піхви в молодих дівчат. Антидоту немає, за потреби проводять симптоматичне лікування. Практично це означає, що випадково прийнята зайва таблетка — не привід для паніки, але й не привід міняти схему: приймання продовжують за розкладом блістера.
Як отримати рецепт на Zoely онлайн
Комбінований контрацептив добирають з урахуванням чинників ризику тромбозу, тиску, куріння, мігрені та сімейного анамнезу. Частину цих відомостей можна зібрати заочно, але первинний добір потребує огляду і вимірювання тиску, тому почати приймання за однією анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження вже призначеної контрацепції. В анкеті зазначте, хто і коли призначив препарат, як довго ви його приймаєте, чи були пропуски таблеток і як минає кровотеча відміни. Обов'язково повідомте свій вік, вагу і зріст, чи курите ви, ваш артеріальний тиск, чи бувають мігрені та з якими симптомами, а також про тромбози, інфаркт та інсульт у вас і в близьких родичів у молодому віці, про діабет, хвороби печінки, панкреатит, пухлини молочної залози і статевих органів. Окремо перелічіть ліки: протисудомні, рифампіцин, препарати від ВІЛ, звіробій і ламотриджин. І заздалегідь повідомте, якщо планується операція чи тривала нерухомість: приймання переривають щонайменше за 4 тижні до планової операції. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
