Zoely: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг номегэстрола ацетата и 1,5 мг эстрадиола в форме полугидрата. Упаковка рассчитана на 28 дней: сначала идут 24 белые таблетки с действующими веществами, затем 4 жёлтые таблетки плацебо.
Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время, независимо от еды, запивая при необходимости небольшим количеством воды и соблюдая порядок, указанный на блистере. В упаковке есть наклейки с обозначением семи дней недели: женщина выбирает наклейку с днём, в который начала приём, и наклеивает её на блистер — это простой способ не сбиться в 28-дневном цикле.
Как действует Zoely
Номегэстрола ацетат — высокоселективный прогестаген, производное природного стероидного гормона прогестерона. Он обладает сильным сродством к человеческому рецептору прогестерона и выраженной антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью через рецептор прогестерона и умеренной антиандрогенной активностью, при этом лишён эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности.
Второй компонент отличает этот препарат от большинства комбинированных контрацептивов: это природный эстроген 17β-эстрадиол, идентичный собственному человеческому гормону, а не синтетический этинилэстрадиол. Контрацептивное действие основано на взаимодействии нескольких факторов, важнейшими из которых считаются подавление овуляции и изменение секреции шеечной слизи. У новизны эстрогенного компонента есть и обратная сторона: эпидемиологических данных по комбинированным контрацептивам с эстрадиолом пока нет, поэтому все предупреждения и противопоказания перенесены с препаратов, содержащих этинилэстрадиол.
Показания к применению
Показание одно: пероральная контрацепция.
Никаких дополнительных показаний — лечения акне, обильных менструаций или предменструального синдрома — у препарата нет. Это важно, потому что некоторые другие комбинированные контрацептивы такие показания имеют, и подмена одного препарата другим «по знакомому эффекту» здесь неуместна.
Способ применения и дозировка
Принимают по одной таблетке в сутки в течение 28 дней подряд. Следующую упаковку начинают сразу после окончания предыдущей, без перерыва в ежедневном приёме таблеток и независимо от того, началось ли кровотечение отмены.
| Что | Как это выглядит |
| Белые таблетки | 24 таблетки с действующими веществами — номегэстрола ацетат и эстрадиол |
| Жёлтые таблетки | 4 таблетки плацебо в конце упаковки |
| Перерыв между упаковками | Перерыва нет: новую упаковку начинают на следующий день после последней жёлтой таблетки |
| Кровотечение отмены | Обычно начинается на 2-й или 3-й день после последней белой таблетки и может не закончиться к началу новой упаковки |
При нарушении функции почек данных нет, но влияние почечной недостаточности на выведение номегэстрола ацетата и эстрадиола маловероятно. Клинических исследований у пациенток с печёночной недостаточностью не проводилось: поскольку при тяжёлых заболеваниях печени метаболизм стероидных гормонов может нарушаться, применять препарат у таких женщин не следует, пока показатели функции печени не вернутся к норме.
Противопоказания
Комбинированные пероральные контрацептивы не применяют при наличии любого из перечисленных ниже факторов, а если что-либо из этого впервые появилось уже во время приёма, препарат немедленно отменяют.
- Тромбозы и предрасположенность к ним. Венозный тромбоз сейчас или в прошлом — тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии; артериальный тромбоз сейчас или в прошлом, например инфаркт миокарда, либо его возможные предвестники — преходящее нарушение мозгового кровообращения, стенокардия; инсульт сейчас или в прошлом; наследственная или приобретённая предрасположенность к тромбозу: устойчивость к активированному белку C, дефицит антитромбина III, белка C или белка S, гипергомоцистеинемия, антифосфолипидные антитела.
- Тяжёлые факторы риска. Наличие серьёзного фактора риска или нескольких факторов риска венозного либо артериального тромбоза: диабет с сосудистыми осложнениями, тяжёлая артериальная гипертензия, тяжёлая дислипопротеинемия. Мигренозные головные боли с очаговой неврологической симптоматикой в прошлом.
- Печень и поджелудочная железа. Тяжёлое заболевание печени сейчас или в прошлом — до нормализации показателей её функции; опухоли печени, доброкачественные или злокачественные, сейчас или в прошлом; панкреатит сейчас или в прошлом, если он сопровождается тяжёлой гипертриглицеридемией.
- Гормонозависимые опухоли и кровотечения. Установленные или подозреваемые гормонозависимые опухоли, например половых органов или молочной железы; кровотечения из влагалища неизвестного происхождения; повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту.
Особые указания и меры предосторожности
Риск венозной тромбоэмболии у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, выше, чем у не принимающих, и наиболее велик в первый год приёма. По эпидемиологическим данным, у женщин без известных факторов риска частота венозной тромбоэмболии на низкодозированных контрацептивах составляла от 20 случаев на 100 000 женщин в год для препаратов с левоноргестрелом до 40 случаев для препаратов с дезогестрелом или гестоденом — против 5–10 случаев у не принимающих контрацептивы и 60 случаев на 100 000 беременностей; 1–2% случаев заканчиваются смертью. Влияние именно этого препарата на такой риск не установлено. Признаки тромбоза, при которых нужно немедленно обратиться к врачу: необычная односторонняя боль или отёк ноги; внезапная сильная боль в груди, возможно отдающая в левую руку; внезапная одышка или кашель; необычная, сильная и длительная головная боль; внезапная потеря зрения; двоение; невнятная речь; головокружение; коллапс с судорогами или без них; внезапная слабость или нарушения чувствительности на одной стороне тела; двигательные нарушения; «острый живот».
Риск венозной тромбоэмболии повышают возраст, семейный анамнез венозных тромбоэмболических осложнений у родителей, братьев и сестёр в относительно молодом возрасте, ожирение с индексом массы тела выше 30 кг/м², а также длительная неподвижность, серьёзная операция, любая операция на нижних конечностях и тяжёлая травма. В этих ситуациях приём таблеток прерывают: при плановой операции — не менее чем за 4 недели до вмешательства, а возобновляют не раньше чем через 2 недели после полного восстановления подвижности. Риск артериальных тромбозов и инсульта повышают возраст, курение — особенно у женщин старше 35 лет, которым настоятельно рекомендуют не курить, — дислипопротеинемия, ожирение, артериальная гипертензия, мигрень, порок клапанов сердца, фибрилляция предсердий и семейный анамнез артериального тромбоза. Учащение или усиление мигренозных болей — повод немедленно прекратить приём, поскольку это может предвещать ишемию мозга. Внимания требуют также диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника, серповидноклеточная анемия и послеродовой период. В некоторых исследованиях показан повышенный риск рака шейки матки при приёме комбинированных контрацептивов дольше 5 лет, хотя роль сексуального поведения и вируса папилломы человека остаётся предметом спора.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия с препаратами, индуцирующими печёночные ферменты, могут приводить к межменструальным кровотечениям и даже к снижению контрацептивной эффективности. К таким веществам относятся фенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин и препараты со зверобоем, а в меньшей степени окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. На печёночный метаболизм могут влиять и ингибиторы протеазы ВИЧ с индуцирующим потенциалом — ритонавир, нелфинавир, — а также ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы невирапин и эфавиренз. При приёме индукторов ферментов нужно всё время пользоваться барьерным методом контрацепции и продолжать его ещё 28 дней после окончания приёма, а при длительном лечении такими препаратами рассматривают другой метод контрацепции.
Исследований взаимодействий с самим препаратом не проводилось, но проведены два исследования с рифампицином и кетоконазолом при совместном применении с большими дозами номегэстрола ацетата и эстрадиола у женщин в постменопаузе. Рифампицин уменьшал AUC номегэстрола ацетата на 95% и увеличивал AUC эстрадиола на 25%. Кетоконазол в дозе 200 мг однократно не изменял метаболизм эстрадиола, но повышал пиковую концентрацию номегэстрола ацетата на 85% и AUC на 115%; клинического значения это не имело. Пероральные контрацептивы, в свою очередь, могут влиять на метаболизм других лекарств — особое внимание нужно обратить на ламотриджин. Гормональная контрацепция может изменять результаты некоторых лабораторных исследований: показателей функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, белков-носителей в плазме, липидов, углеводного обмена, свёртывания и фибринолиза, — но обычно эти изменения остаются в пределах норм.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности препарат не применяют, а если беременность наступила во время приёма, его прекращают. В большинстве эпидемиологических исследований не выявлено ни повышения риска врождённых пороков у детей, чьи матери принимали комбинированные контрацептивы с этинилэстрадиолом до беременности, ни тератогенного действия при непреднамеренном приёме таких контрацептивов на раннем сроке. Клинические данные об ограниченном числе случаев применения этого препарата при беременности не указывают на нежелательное действие на плод или новорождённого, хотя в исследованиях на животных при сочетании номегэстрола ацетата с эстрадиолом наблюдалось вредное влияние на репродукцию.
Небольшие количества половых гормонов и их метаболитов могут выделяться с грудным молоком, но нежелательного влияния на здоровье ребёнка не отмечено. При этом комбинированные пероральные контрацептивы могут уменьшать количество молока и изменять его состав, поэтому применять их до полного завершения грудного вскармливания не рекомендуется, а женщинам, желающим кормить грудью, следует предложить другой метод контрацепции.
Побочные действия
Безопасность оценивали в шести многоцентровых клинических исследованиях продолжительностью до одного года, в которые были включены 3434 женщины в возрасте 18–50 лет, завершившие 33 828 циклов. Очень часто встречались акне и нарушения кровотечения отмены. Часто отмечались снижение либидо, депрессия или снижение настроения, смена настроения, головная боль, мигрень, тошнота, маточное и менструальное кровотечение, боль в молочных железах, боль в области таза и увеличение массы тела.
Нечасто наблюдались повышение аппетита, задержка жидкости, приливы, вздутие желудка, повышенная потливость, выпадение волос, зуд, сухость кожи, себорея, чувство тяжести, скудные менструации, отёк и увеличение молочных желёз, галакторея, спазм матки, предменструальный синдром, диспареуния, сухость вульвы и влагалища, раздражительность, отёки и повышение печёночных ферментов. Редко описаны снижение аппетита, повышение либидо, нарушения концентрации, непереносимость контактных линз из-за сухости глаз, сухость во рту, желчнокаменная болезнь и воспаление жёлчного пузыря, мелазма, избыточное оволосение, неприятный запах из влагалища и чувство голода.
Передозировка
Многократные дозы, впятеро превышающие суточную дозу препарата, и однократные дозы, превышающие суточную дозу одного номегэстрола ацетата в 40 раз, применялись у женщин без влияния на безопасность.
По опыту применения комбинированных пероральных контрацептивов возможны тошнота, рвота и небольшое кровотечение из влагалища у молодых девушек. Антидота нет, при необходимости проводят симптоматическое лечение. Практически это означает, что случайно принятая лишняя таблетка — не повод для паники, но и не повод менять схему: приём продолжают по расписанию блистера.
Как получить рецепт на Zoely онлайн
Комбинированный контрацептив подбирают с учётом факторов риска тромбоза, давления, курения, мигрени и семейного анамнеза. Часть этих сведений можно собрать заочно, но первичный подбор требует осмотра и измерения давления, поэтому начать приём по одной анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения уже назначенной контрацепции. В анкете укажите, кто и когда назначил препарат, как долго вы его принимаете, были ли пропуски таблеток и как проходит кровотечение отмены. Обязательно сообщите свой возраст, вес и рост, курите ли вы, ваше артериальное давление, бывают ли мигрени и с какими симптомами, а также о тромбозах, инфаркте и инсульте у вас и у близких родственников в молодом возрасте, о диабете, болезнях печени, панкреатите, опухолях молочной железы и половых органов. Отдельно перечислите лекарства: противосудорожные, рифампицин, препараты от ВИЧ, зверобой и ламотриджин. И заранее сообщите, если планируется операция или длительная неподвижность: приём прерывают не менее чем за 4 недели до плановой операции. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
