Xaloptic: skład i postać farmaceutyczna
Xaloptic to krople do oczu w postaci roztworu. Jeden mililitr roztworu zawiera 50 µg latanoprostu. Substancja czynna jest analogiem prostaglandyny F2α i należy do leków, które zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe przy miejscowym stosowaniu na powierzchnię oka.
W skład roztworu wchodzi chlorek benzalkoniowy – środek konserwujący, szeroko stosowany w preparatach okulistycznych. Jego obecność jest istotna zwłaszcza u pacjentów, którzy używają kropli często lub przez dłuższy czas, szczególnie przy uszkodzeniach rogówki i zespole suchego oka.
Jak działa Xaloptic
Latanoprost jest selektywnym agonistą receptorów prostanoidowych FP, zmniejszającym ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez nasilenie odpływu cieczy wodnistej. Za główny mechanizm uważa się zwiększenie odpływu naczyniówkowo‑twardówkowego, chociaż u człowieka obserwuje się także pewne zmniejszenie oporu odpływu. Ciśnienie zaczyna obniżać się po około 3–4 godzinach od zakroplenia, maksymalny efekt występuje po 8–12 godzinach i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Latanoprost nie wywiera przy tym istotnego wpływu na wytwarzanie cieczy wodnistej ani na barierę krew–ciecz wodnista.
Skuteczność latanoprostu została potwierdzona w kluczowych badaniach przy stosowaniu w monoterapii. Badano również skojarzenia: wykazano działanie uzupełniające w połączeniu z tymololem, a krótkotrwałe badania, trwające tydzień–dwa, wskazują na efekt sumujący z adrenomimetykiem dipiwefryną i z doustnym inhibitorem anhydrazy węglanowej acetazolamidem, a także co najmniej częściowo sumujący efekt z cholinomimetykiem pilokarpiną. W dawkach terapeutycznych lek nie wywierał istotnego wpływu na układ sercowo‑naczyniowy i oddechowy.
Wskazania do stosowania
Xaloptic jest przepisywany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta i z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Lek stosuje się długotrwale, a skuteczność leczenia ocenia okulista na podstawie powtarzanych pomiarów ciśnienia.
U dzieci i młodzieży wskazaniem do zastosowania jest podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe oraz jaskra wieku dziecięcego. Dane dotyczące stosowania w najmłodszej grupie wiekowej są ograniczone, dlatego decyzja o leczeniu jest tu zawsze indywidualna.
Sposób podawania i dawkowanie
Dorosłym, w tym pacjentom w podeszłym wieku, zaleca się zakraplać jedną kroplę do chorego oka lub obu oczu raz na dobę. Optymalny wynik uzyskuje się przy zakraplaniu wieczorem. Nie wolno stosować leku częściej niż raz na dobę: częstsze podawanie osłabia działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. W przypadku pominięcia dawki leczenie kontynuuje się, stosując kolejne zaplanowane zakroplenie.
Zasady zakraplania
- bezpośrednio po każdej kropli na minutę uciska się worek spojówkowy przy wewnętrznym kącie szpary powiekowej – zmniejsza to wchłanianie substancji czynnej do krwi;
- soczewek kontaktowych nie należy nosić w czasie zakraplania – zdejmuje się je przed podaniem kropli i zakłada ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach;
- jeśli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy zachować co najmniej pięciominutowy odstęp między ich podaniem.
Dzieci i młodzież
U dzieci i młodzieży można stosować ten sam schemat dawkowania, co u dorosłych. Brakuje danych dotyczących stosowania u wcześniaków urodzonych przed 36. tygodniem ciąży, a doświadczenie stosowania u dzieci poniżej 1. roku życia jest bardzo ograniczone i opiera się na obserwacji czterech pacjentów.
Przeciwwskazania
Xaloptic jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na latanoprost lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, w tym chlorek benzalkoniowy. To jedyne przeciwwskazanie wyraźnie wymienione w ulotce.
Oprócz tego leku nie stosuje się w okresie ciąży i karmienia piersią, a w szeregu chorób oczu i schorzeń ogólnych leczenie jest możliwe wyłącznie z zachowaniem ostrożności i pod kontrolą lekarza.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Latanoprost może stopniowo zmieniać barwę oka poprzez zwiększenie ilości brązowego barwnika w tęczówce, dlatego przed rozpoczęciem terapii lekarz uprzedza o możliwości trwałej zmiany koloru. Przy leczeniu tylko jednego oka może dojść do nieodwracalnej różnicy w zabarwieniu tęczówek. Zmiana ta występuje najczęściej przy mieszanym kolorze tęczówki – niebiesko‑brązowym, szaro‑brązowym, żółto‑brązowym i zielono‑brązowym; u osób o równomiernie niebieskich oczach nie obserwowano zmian. Początek zmian zwykle przypada na pierwsze osiem miesięcy leczenia, a na podstawie zdjęć sekwencyjnych efekt ten obserwowano u 30% pacjentów otrzymujących latanoprost przez cztery lata.
Oddzielnej uwagi wymaga środek konserwujący: chlorek benzalkoniowy powodował punktowatą keratopatię i toksyczną owrzodzeniową keratopatię, dlatego pacjentów z zespołem suchego oka i chorobami przebiegającymi z uszkodzeniem rogówki, przy częstym lub długotrwałym stosowaniu, należy ściśle nadzorować. Latanoprost może również zmieniać rzęsy i włoski meszkowe na brzegu powieki – zwiększać ich długość, grubość, liczbę, zmieniać barwę i kierunek wzrostu; po odstawieniu leku zmiany te są odwracalne.
- ograniczone doświadczenie w stosowaniu w przewlekłej jaskrze zamkniętego kąta, jaskrze otwartego kąta u pacjentów z rzekomą soczewką oraz w jaskrze barwnikowej;
- brak obserwacji w jaskrze zapalnej, neowaskularnej i wrodzonej, a także w chorobach zapalnych oka;
- brak doświadczenia w stosowaniu w ostrym ataku jaskry zamkniętego kąta, pomimo niewielkiego wpływu leku na źrenicę;
- ostrożność w okresie okołooperacyjnym przy usuwaniu zaćmy, ponieważ istnieje niewiele danych dotyczących takiego zastosowania;
- ostrożność u pacjentów bez soczewki (afakia), z rzekomą soczewką (artifakia) przy przerwaniu tylnej torebki soczewki lub z soczewką w komorze przedniej – ze względu na ryzyko torbielowatego obrzęku plamki;
- ostrożność u osób ze skłonnością do zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego (irit, zapalenie błony naczyniowej oka);
- brak doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężką i niestabilną astmą oskrzelową;
- po zakropleniu możliwe jest przemijające zamglenie widzenia, dlatego do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn można powrócić dopiero po jego ustąpieniu.
Interakcje z innymi lekami
Główne ograniczenie dotyczy leków z tej samej grupy farmakologicznej: przy jednoczesnym podaniu dwóch analogów prostaglandyn opisywano paradoksalne reakcje z podwyższeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dlatego nie zaleca się równoczesnego stosowania dwóch lub więcej prostaglandyn, ich analogów lub pochodnych.
Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów. O wszystkich innych kroplach do oczu, a także o lekach przyjmowanych doustnie, należy poinformować okulistę przed rozpoczęciem leczenia.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania latanoprostu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Substancja wywiera potencjalnie szkodliwy wpływ farmakologiczny na przebieg ciąży, płód i noworodka, dlatego w okresie ciąży leku nie stosuje się.
Latanoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego leku nie podaje się kobietom karmiącym piersią lub na czas leczenia przerywa się karmienie. O wyborze rozwiązania decyduje się wspólnie z lekarzem.
Działania niepożądane
Najczęściej działania niepożądane dotyczą narządu wzroku. Poniżej przedstawiono najistotniejsze z nich, pogrupowane według częstości występowania.
| Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|
| Bardzo często | nasilenie pigmentacji tęczówki; podrażnienie oka, w tym uczucie ciała obcego; zmiany rzęs – ściemnienie, pogrubienie, wydłużenie, zwiększenie liczby |
| Często | łagodna i umiarkowana przekrwistość spojówek; przemijające punktowate ubytki nabłonka rogówki, zazwyczaj bezobjawowe; zapalenie brzegów powiek (blefaritis); ból oka |
| Niezbyt często | obrzęk powiek; astma oskrzelowa, duszność; nudności, wymioty; wysypka |
| Rzadko | zapalenie tęczówki i błony naczyniowej (irit i zapalenie błony naczyniowej); obrzęk plamki; obrzęk i ubytki rogówki z objawami klinicznymi; obrzęk okołooczodołowy; ściemnienie skóry powiek; zmiana kierunku wzrostu rzęs; dwurzędowość rzęs (dystychiaza); uczucie kołatania serca; ból głowy, zawroty głowy; ból mięśni i stawów |
| Bardzo rzadko | nasilenie istniejącej dławicy piersiowej; ból w okolicy klatki piersiowej |
Obrzęk plamki obserwowano głównie u pacjentów bez soczewki (afakia), z rzekomą soczewką (artifakia) przy przerwaniu tylnej torebki soczewki lub z soczewką w komorze przedniej, a także w retinopatii cukrzycowej i przy zamknięciu światła naczyń siatkówki. Rzadkie przypadki zapalenia tęczówki i błony naczyniowej (irit, zapalenie błony naczyniowej oka) dotyczyły głównie pacjentów predysponowanych do tych stanów zapalnych. U dzieci i młodzieży profil bezpieczeństwa w krótkotrwałych badaniach był zbliżony do obserwowanego u dorosłych, jednak zapalenie nosogardła i gorączka występowały częściej.
Przedawkowanie
Oprócz podrażnienia i przekrwienia spojówek nie obserwowano innych objawów przedawkowania latanoprostu. Jedna butelka zawiera 125 µg latanoprostu, przy czym ponad 90% substancji ulega metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę, dlatego przypadkowe połknięcie kropli rzadko powoduje ogólnoustrojowe następstwa.
Dożylne podanie dawki 3 µg/kg masy ciała zdrowym ochotnikom nie wywoływało żadnych objawów, natomiast dawka 5,5–10 µg/kg prowadziła do nudności, bólu brzucha, zawrotów głowy, zmęczenia, uderzeń gorąca i nadmiernej potliwości. U pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową miejscowe stosowanie latanoprostu w dawce siedmiokrotnie przekraczającej dawkę leczniczą nie powodowało skurczu oskrzeli. W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe.
Jak uzyskać receptę na Xaloptic online
Xaloptic jest lekiem wydawanym na receptę: leczenie jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego jest długotrwałe, wymaga kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego i oceny stanu rogówki, dlatego o jego przepisaniu decyduje lekarz. Podczas konsultacji online można omówić rozpoznanie, przebyte choroby oczu, tolerancję wcześniej stosowanych kropli oraz zasady ich używania.
Jeśli wskazania się potwierdzą, lekarz wystawia e‑receptę, którą pacjent może zrealizować w wybranej przez siebie aptece.
