Ursopol® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Ursopol® – opis, wskazania i szczegóły stosowania

Ursopol® to preparat zawierający kwas ursodeoksycholowy, naturalny kwas żółciowy, który w niewielkich ilościach występuje w żółci ludzkiej. Lek stosuje się pod kontrolą lekarza w terapii chorób wątroby i dróg żółciowych, a także do rozpuszczania kamieni cholesterolowych w pęcherzyku żółciowym.

Wskazania do stosowania leku Ursopol®

Zgodnie z ulotką, Ursopol® jest przepisywany w następujących sytuacjach:

• Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy do 15 mm, nieprzepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, przy zachowanej funkcji pęcherzyka żółciowego.
• Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (pierwotnego zapalenia wewnątrzwątrobowych dróg żółciowych) przy braku marskości zdekompensowanej.
• Inne choroby wątroby i dróg żółciowych różnej etiologii (zgodnie z decyzją lekarza).
• Wewnątrzwątrobowa cholestaza ciężarnych w II i III trymestrze.
• Zapalenie żołądka wywołane zarzucaniem żółci (refluksowe zapalenie żołądka).
• Zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych związane z mukowiscydozą u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat.

Jak działa Ursopol®

Kwas ursodeoksycholowy wywiera kilka istotnych efektów:

• Zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem – ogranicza jego wchłanianie w jelicie oraz wydzielanie przez wątrobę.
• Sprzyja rozpuszczaniu kamieni cholesterolowych – poprzez dyspersję cholesterolu i tworzenie ciekłych kryształów.
• Wykazuje działanie cytoprotekcyjne – wypiera toksyczne, detergentopodobne kwasy żółciowe, chroniąc komórki wątroby (hepatocyty).
• Poprawia czynność wydzielniczą wątroby i odpływ żółci.
• Reguluje procesy immunologiczne, co ma znaczenie w chorobach autoimmunologicznych wątroby i dróg żółciowych, np. w pierwotnej marskości żółciowej.

Skład leku Ursopol®

Jedna kapsułka Ursopol® zawiera:

• 150 mg lub 300 mg kwasu ursodeoksycholowego.

Składniki pomocnicze zależą od dawki: kapsułki 150 mg zawierają laktozę, a kapsułki 300 mg zawierają sód (w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) na kapsułkę, co oznacza, że są uznawane za „wolne od sodu”).

Dawkowanie i schemat przyjmowania leku Ursopol®

Dawkę leku dobiera lekarz indywidualnie, w zależności od masy ciała, rozpoznania i odpowiedzi na leczenie.

Ogólne zasady stosowania

• Kapsułki przyjmuje się podczas posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
• Kapsułek nie wolno żuć – należy je połykać w całości.

Zalecane dawki u dorosłych

Kamica żółciowa (rozpuszczanie kamieni cholesterolowych)

• Zwykle: 8–10 mg/kg masy ciała na dobę w 2–3 dawkach podzielonych.
• U pacjentów z otyłością dawkę można zwiększyć do 15 mg/kg/dobę.
• Czas leczenia: 6 miesięcy – 2 lata, w zależności od wielkości i składu kamieni.
• Po potwierdzeniu rozpuszczenia kamieni (USG lub badanie RTG) terapię kontynuuje się jeszcze co najmniej 3 miesiące.

Pierwotna marskość żółciowa wątroby

• 13–15 mg/kg/dobę w 2–3 dawkach podzielonych.
• Orientacyjny czas terapii: 1–2 lata i dłużej, zgodnie z decyzją lekarza.

Inne choroby wątroby i dróg żółciowych

• 10–20 mg/kg/dobę w 3 dawkach podzielonych.
• Jeżeli trudno jest równo podzielić dawkę dobową, większą część podaje się wieczorem.

Wewnątrzwątrobowa cholestaza ciężarnych (II–III trymestr)

• 10–16 mg/kg/dobę w 2–3 dawkach podzielonych.

Zapalenie żołądka wywołane zarzucaniem żółci

• Po 3 kapsułki 150 mg 2 razy na dobę lub
• po 1 kapsułce 300 mg 3 razy na dobę.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży (6–18 lat) w mukowiscydozie

• Dawka początkowa: 20 mg/kg/dobę w 2–3 dawkach podzielonych.
• W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg/dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

• Modyfikacja dawki na ogół nie jest konieczna.

Przeciwwskazania

Ursopol® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na kwas ursodeoksycholowy, inne kwasy żółciowe lub którykolwiek składnik pomocniczy leku.
• Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego lub ostre zapalenie dróg żółciowych.
• Niedrożność dróg żółciowych (przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego).
• Częste napady kolki żółciowej.
• Zwapniałe kamienie, nieprzepuszczalne dla promieni rentgenowskich.
• Zaburzenia kurczliwości pęcherzyka żółciowego.
• Niewidoczny pęcherzyk żółciowy w badaniu RTG.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Preparat stosuje się wyłącznie pod nadzorem lekarza.
• Czynność wątroby (AspAT, AlAT, γ-GT) monitoruje się:
  • co 4 tygodnie w pierwszych 3 miesiącach leczenia;
  • następnie – co 3 miesiące.

Monitorowanie parametrów laboratoryjnych pozwala:

• identyfikować pacjentów dobrze lub słabo reagujących na terapię (zwłaszcza w pierwotnej marskości żółciowej);
• wcześnie wykrywać ewentualne uszkodzenie wątroby.

W celu oceny skuteczności rozpuszczania kamieni i wykrycia ich zwapnienia zaleca się:

• po 6–10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia wykonać badanie RTG pęcherzyka żółciowego (doustna cholecystografia) lub USG, w pozycji stojącej i leżącej.

Ursopol® nie jest stosowany w przypadku:

• niewidocznego pęcherzyka żółciowego w badaniu RTG;
• stwierdzenia zwapnień w kamieniach;
• wyraźnych zaburzeń kurczliwości pęcherzyka żółciowego;
• częstych napadów kolki żółciowej.

Pacjentki przyjmujące Ursopol® w celu rozpuszczenia kamieni muszą stosować skuteczne, niehormonalne metody antykoncepcji, ponieważ złożone hormonalne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać ryzyko powstawania kamieni.

Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej obserwowano dekompensację marskości, częściowo odwracalną po odstawieniu leku.

Na początku terapii pierwotnej marskości żółciowej możliwe jest nasilenie świądu; w takim przypadku:

• lekarz może zmniejszyć dawkę, a następnie stopniowo ją zwiększać.

W przypadku wystąpienia biegunki:

• zmniejsza się dawkę; w razie utrzymywania się biegunki leczenie należy przerwać.

Dodatkowe informacje dotyczące składu:

• Kapsułki 150 mg zawierają laktozę. Nie należy ich stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
• Preparat zawiera azorubinę, która może wywoływać reakcje alergiczne.
• Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn – brak lub nieistotny klinicznie.

Interakcje leku Ursopol® z innymi lekami

Leki zmniejszające skuteczność Ursopol®

• Kolestyramina, kolestypol.
• Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i/lub smektyt (tlenek glinu).

Leki te wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i hamują jego wchłanianie. W razie konieczności jednoczesnego stosowania:

• Ursopol® należy przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po wymienionych preparatach.

Inne istotne interakcje

• Cyklosporyna – Ursopol® może zmieniać jej wchłanianie; konieczne jest monitorowanie stężenia we krwi i ewentualna modyfikacja dawki cyklosporyny.
• Ciprofloksacyna – w pojedynczych przypadkach obserwowano zmniejszenie jej wchłaniania.
• Rozuwastatyna – podczas jednoczesnego stosowania odnotowano niewielkie zwiększenie stężenia w osoczu; znaczenie kliniczne nie jest jasne, podobnie jak w przypadku innych statyn.
• Nitrenidipina – Ursopol® zmniejszał Cmax i AUC tego antagonisty wapnia; w trakcie terapii skojarzonej konieczna jest obserwacja i ewentualne zwiększenie dawki nitrenidipiny.
• Dapson – opisano zmniejszenie działania terapeutycznego.
• Estrogeny i leki hipolipemizujące (np. klofibrat) – zwiększają wydzielanie cholesterolu przez wątrobę i mogą sprzyjać tworzeniu się kamieni, co przeciwdziała efektowi Ursopol® w rozpuszczaniu kamieni.

Stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią

Ciąża

• W badaniach przedklinicznych stwierdzono niekorzystny wpływ na płód we wczesnym okresie ciąży (zaburzenia organogenezy).
• Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć wczesną ciążę.
• W I trymestrze lek nie jest stosowany, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności i na podstawie decyzji lekarza.
• Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję:
  • preferowane są metody niehormonalne lub niskodawkowe złożone doustne środki antykoncepcyjne;
  • w leczeniu kamicy żółciowej – wyłącznie metody niehormonalne, ponieważ estrogeny zwiększają ryzyko powstawania kamieni.

Na podstawie ponad 1000 przypadków stosowania w II i III trymestrze ciąży (badania prospektywne i retrospektywne) nie stwierdzono negatywnego wpływu na płód ani noworodka.

Karmienie piersią

• W nielicznych opisanych przypadkach stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku kobiecym było bardzo niskie.
• Oczekiwane ryzyko dla dziecka jest minimalne.

Działania niepożądane Ursopol®

Ze strony przewodu pokarmowego

• Często: jasny stolec, biegunka.
• Bardzo rzadko: silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha (zwłaszcza podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych

• Bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych.
• Bardzo rzadko: nasilenie objawów chorób wątroby w ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej, częściowo odwracalne po odstawieniu leku.

Ze strony skóry

• Bardzo rzadko: pokrzywka.

Przedawkowanie

• Główny objaw – biegunka.
• Zwykle nie jest wymagane leczenie swoiste, ponieważ przy zwiększeniu dawki nasila się wydalanie kwasu ursodeoksycholowego z kałem.
• Leczenie ma charakter objawowy: uzupełnianie płynów i elektrolitów.

Zaobserwowano, że długotrwałe stosowanie dużych dawek (28–30 mg/kg/dobę) u pacjentów z pierwotnym stwardniającym zapaleniem dróg żółciowych (wskazanie niezarejestrowane) wiązało się z częstszym występowaniem poważnych działań niepożądanych.

Warto pamiętać

• Ursopol® jest przepisywany i modyfikowany wyłącznie przez lekarza.
• Leczenie, zwłaszcza chorób wątroby i rozpuszczania kamieni, z reguły jest długotrwałe i wymaga regularnej kontroli badań laboratoryjnych oraz badań obrazowych.
• Samodzielne odstawienie leku lub zmiana dawki może zmniejszyć skuteczność terapii i zwiększyć ryzyko powikłań.