Ursopol® - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Ursopol® – опис, показання та особливості застосування

Ursopol® – це лікарський засіб на основі урсодезоксихолевої кислоти, природної жовчної кислоти, яка в невеликих кількостях міститься в жовчі людини. Препарат застосовують під контролем лікаря для терапії захворювань печінки та жовчовивідних шляхів, а також для розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі.

Показання до застосування Ursopol®

Згідно з інструкцією, Ursopol® призначають у таких випадках:

• Розчинення холестеринових жовчних каменів діаметром до 15 мм, рентгеннегативних, за умови збереженої функції жовчного міхура.
• Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу печінки (первинного запалення внутрішньопечінкових жовчних протоків) за відсутності декомпенсованого цирозу.
• Інші захворювання печінки та жовчовивідних шляхів різної етіології (за рішенням лікаря).
• Внутрішньопечінковий холестаз вагітних у II та III триместрі.
• Гастрит, спричинений закидом жовчі (рефлюкс-гастрит).
• Порушення функції печінки та жовчовивідних шляхів, пов’язані з муковісцидозом у дітей та підлітків 6–18 років.

Як діє Ursopol®

Урсодезоксихолева кислота чинить кілька важливих ефектів:

• Зменшує насичення жовчі холестерином – знижує його всмоктування в кишечнику та виділення печінкою.
• Сприяє розчиненню холестеринових каменів – за рахунок диспергування холестерину та утворення рідких кристалів.
• Чинить цитопротективну дію – витісняє токсичні, детергентоподібні жовчні кислоти, захищаючи клітини печінки (гепатоцити).
• Покращує секреторну функцію печінки та відтік жовчі.
• Регулює імунні процеси, що важливо при автоімунних захворюваннях печінки та жовчних проток, наприклад при первинному біліарному цирозі.

Склад Ursopol®

В одній капсулі Ursopol® міститься:

• 150 мг або 300 мг урсодезоксихолевої кислоти.

Допоміжні компоненти залежать від дозування: капсули по 150 мг містять лактозу, а капсули по 300 мг містять натрій (у кількості менше 1 ммоль (23 мг) на капсулу, тобто вважаються «вільними від натрію»).

Дозування та схема прийому Ursopol®

Дозу препарату підбирає лікар індивідуально залежно від маси тіла, діагнозу та відповіді на лікування.

Загальні правила прийому

• Капсули приймають під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
• Капсули не можна розжовувати – їх ковтають цілими.

Рекомендовані дози у дорослих

Жовчнокам’яна хвороба (розчинення холестеринових каменів)

• Зазвичай: 8–10 мг/кг маси тіла на добу у 2–3 прийоми.
• У пацієнтів з ожирінням можливе підвищення дози до 15 мг/кг/добу.
• Тривалість лікування: 6 місяців – 2 роки, залежно від розміру та складу каменів.
• Після підтвердження розчинення каменів (УЗД або рентген) терапію продовжують ще щонайменше 3 місяці.

Первинний біліарний цироз печінки

• 13–15 мг/кг/добу у 2–3 прийоми.
• Орієнтовна тривалість: 1–2 роки і більше, за рішенням лікаря.

Інші захворювання печінки та жовчовивідних шляхів

• 10–20 мг/кг/добу у 3 прийоми.
• Якщо добову дозу складно розділити порівну, більшу частину призначають на вечір.

Внутрішньопечінковий холестаз вагітних (II–III триместр)

• 10–16 мг/кг/добу у 2–3 прийоми.

Гастрит, спричинений закидом жовчі

• По 3 капсули 150 мг 2 рази на день або
• по 1 капсулі 300 мг 3 рази на день.

Дозування у дітей та підлітків (6–18 років) при муковісцидозі

• Початкова доза: 20 мг/кг/добу у 2–3 прийоми.
• За необхідності доза може бути підвищена до 30 мг/кг/добу.

Пацієнти літнього віку

• Корекція дози, як правило, не потрібна.

Протипоказання

Ursopol® не можна застосовувати в таких ситуаціях:

• Алергія на урсодезоксихолеву кислоту, інші жовчні кислоти або будь-який допоміжний компонент препарату.
• Гострий холецистит або гостре запалення жовчовивідних шляхів.
• Непрохідність жовчовивідних шляхів (загальної жовчної протоки або міхурової протоки).
• Часті напади жовчної коліки.
• Кальциновані камені, непроникні для рентгенівських променів.
• Порушення скорочувальної функції жовчного міхура.
• Невидимість жовчного міхура на рентгенограмі.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

• Препарат застосовують лише під наглядом лікаря.
• Функцію печінки (AspAT, AlAT, γ-GT) контролюють:
  • кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування;
  • надалі – кожні 3 місяці.

Моніторинг лабораторних показників дозволяє:

• виявляти пацієнтів, які добре або слабко відповідають на терапію (особливо при первинному біліарному цирозі);
• рано виявляти можливе ушкодження печінки.

Для контролю ефективності розчинення каменів і виявлення їх кальцифікації рекомендується:

• через 6–10 місяців від початку лікування виконати рентгенологічне дослідження жовчного міхура (пероральна холецистографія) або УЗД, у положенні стоячи та лежачи.

Ursopol® не застосовують при:

• невидимості жовчного міхура на рентгенограмі;
• виявленні кальцинатів у каменях;
• виражених порушеннях скоротливості жовчного міхура;
• частих нападах жовчної коліки.

У пацієнток, які приймають Ursopol® для розчинення каменів, необхідно використовувати надійні негормональні методи контрацепції, оскільки комбіновані гормональні контрацептиви можуть підвищувати ризик утворення каменів.

Дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу спостерігали декомпенсацію цирозу, частково зворотну після відміни препарату.

На початку терапії ПБЦ можливе посилення свербежу; у такому разі:

• лікар може зменшити дозу і надалі поступово її підвищувати.

При появі діареї:

• дозу знижують; при стійкій діареї лікування припиняють.

Додаткові особливості складу:

• Капсули 150 мг містять лактозу. Їх не застосовують при рідкісній спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази або синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.
• Препарат містить азорубін, який може спричиняти алергічні реакції.
• Вплив на керування транспортом і роботу з механізмами – відсутній або незначний.

Взаємодія Ursopol® з іншими лікарськими засобами

Препарати, які знижують ефективність Ursopol®

• Колестирамін, колестипол.
• Антациди, що містять гідроксид алюмінію та/або смектит (оксид алюмінію).

Ці засоби зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику та перешкоджають її всмоктуванню. За необхідності сумісного застосування:

• Ursopol® приймають за 2 години до або через 2 години після вказаних препаратів.

Інші значущі взаємодії

• Циклоспорин – Ursopol® може змінювати його всмоктування; потрібен контроль концентрації в крові та можлива корекція дози циклоспорину.
• Ципрофлоксацин – в окремих випадках відзначено зниження його всмоктування.
• Розувастатин – при сумісному прийомі спостерігали невелике підвищення концентрації в плазмі; клінічне значення неясне, аналогічно для інших статинів.
• Нітрендипін – Ursopol® знижував Cmax та AUC антагоніста кальцію; при сумісному прийомі необхідне спостереження та, можливо, підвищення дози нітрендипіну.
• Даапсон – описано зменшення терапевтичного ефекту.
• Естрогени та гіполіпідемічні препарати (наприклад, клофібрат) – підвищують виділення холестерину печінкою та можуть провокувати каменеутворення, що протидіє ефекту Ursopol® при розчиненні каменів.

Застосування під час вагітності та грудного вигодовування

Вагітність

• У доклінічних дослідженнях виявлено несприятливий вплив на плід на ранніх термінах вагітності (порушення органогенезу).
• Перед початком терапії необхідно виключити ранню вагітність.
• У I триместрі препарат не застосовують, крім випадків крайньої необхідності за рішенням лікаря.
• Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійну контрацепцію:
  • переважно негормональні методи або низькодозовані КОК;
  • при лікуванні жовчнокам’яної хвороби – лише негормональні методи, оскільки естрогени підвищують ризик каменеутворення.

За даними більш ніж 1000 випадків застосування у II та III триместрі вагітності (проспективні та ретроспективні дослідження), не виявлено негативного впливу на плід і новонародженого.

Грудне вигодовування

• В поодиноких описаних випадках концентрація урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці була дуже низькою.
• Очікувані ризики для дитини мінімальні.

Побічні дії Ursopol®

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: світлий кал, діарея.
• Дуже рідко: сильний біль у правому верхньому квадранті живота (особливо при лікуванні первинного біліарного цирозу).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• Дуже рідко: кальцифікація жовчних каменів.
• Дуже рідко: посилення симптомів захворювань печінки при тяжкому первинному біліарному цирозі, частково зворотне після відміни препарату.

З боку шкіри

• Дуже рідко: кропив’янка.

Передозування

• Основний симптом – діарея.
• Специфічне лікування зазвичай не потрібне, оскільки при підвищенні дози посилюється виведення урсодезоксихолевої кислоти з калом.
• Терапія – симптоматична: відновлення об’єму рідини та електролітів.

Відзначено, що тривале застосування високих доз (28–30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (незареєстроване показання) супроводжувалося частішою появою серйозних побічних реакцій.

Важливо пам’ятати

• Ursopol® призначається та коригується лише лікарем.
• Лікування, особливо захворювань печінки та розчинення каменів, як правило, тривале і потребує регулярного контролю аналізів та інструментальних досліджень.
• Самостійна відміна або зміна дози може знизити ефективність терапії та підвищити ризик ускладнень.