Tramal® Retard 200 - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Tramal® Retard 200: skład i postać farmaceutyczna

Tramal® Retard to tabletki o przedłużonym uwalnianiu tramadolu chlorowodorku. Linia obejmuje moce 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg; ta strona dotyczy największej z nich — 200 mg w jednej tabletce.

Postać leku nie jest tu szczegółem, lecz warunkiem bezpieczeństwa. Tabletkę przyjmuje się w całości: nie wolno jej dzielić ani rozgryzać, bo naruszenie otoczki zamienia dawkę dobową w jednorazową i może doprowadzić do przedawkowania. Popija się wystarczającą ilością płynu, niezależnie od posiłku. W składzie jest laktoza, dlatego lek nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jak działa Tramal® Retard 200

Tramadol należy do opioidowych leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora µ. Poza tym hamuje neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i nasila uwalnianie serotoniny — właśnie podwójny mechanizm wyróżnia tramadol wśród klasycznych opioidów i tłumaczy część jego interakcji z lekami przeciwdepresyjnymi.

Postać o przedłużonym uwalnianiu nie zmienia mechanizmu, lecz profil stężenia: substancja uwalnia się stopniowo, co pozwala przyjmować lek dwa razy na dobę zamiast wielokrotnie, jak w postaciach szybko działających. Stąd też osobliwość przy zatruciu: przy przedawkowaniu postaci retard substancja przenika do krwi dłużej niż zwykle.

Wskazania do stosowania

Wskazanie sformułowano w ulotce jednym wierszem: leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Żadnych ograniczeń co do natury bólu — pooperacyjny, nowotworowy, urazowy, neuropatyczny — we wskazaniu nie ma, decyzję podejmuje lekarz na podstawie nasilenia bólu i reakcji pacjenta na leczenie.

Ze schematu dawkowania wynika też praktyczny sens samej postaci retard: jest ona pomyślana na przyjmowanie rano i wieczorem, czyli na ból utrzymujący się stale, a nie pojawiający się epizodycznie. Moc 200 mg to górny szczebel linii, dochodzi się do niej przy niewystarczającym uśmierzeniu bólu mniejszymi dawkami.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę dobiera się do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta, podając najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi nie należy przekraczać 400 mg tramadolu chlorowodorku na dobę. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zwykłą dawką początkową jest 50–100 mg dwa razy na dobę, rano i wieczorem; przy niewystarczającym działaniu przeciwbólowym zwiększa się ją stopniowo do 150 lub 200 mg dwa razy na dobę.

• Czas leczenia: leku nie stosuje się dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i ciężkość schorzenia potrzebne jest długotrwałe leczenie przeciwbólowe, stan pacjenta kontroluje się uważnie i regularnie, w razie potrzeby przerywając podawanie, aby ocenić, czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane.
• Dzieci poniżej 12 lat: leku się nie stosuje.
• Pacjenci do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby: dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne.
• Pacjenci powyżej 75 lat: eliminacja leku może być opóźniona, dlatego odstęp między dawkami wydłuża się zależnie od potrzeb pacjenta.
• Niewydolność nerek i wątroby, w tym u pacjentów dializowanych: eliminacja tramadolu jest przedłużona, odstęp między dawkami wnikliwie rozważa się w kierunku wydłużenia.
• Ciężka niewydolność nerek i (lub) ciężka niewydolność wątroby: stosowanie leku nie jest zalecane.

Warto zauważyć, że 200 mg to dawka jednorazowa, a nie dobowa: przy dwukrotnym przyjmowaniu dobowa wyniesie 400 mg, czyli maksimum, poza które wychodzić nie wolno. Właśnie dlatego przejście na tę moc oznacza, że zapasu na dalsze zwiększanie już nie ma.

Przeciwwskazania

Część przeciwwskazań wiąże się z samą substancją, część — z sytuacjami, w których dodanie opioidu do już zahamowanego ośrodkowego układu nerwowego jest niebezpieczne.

• Nadwrażliwość na tramadol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, opioidami lub innymi lekami psychotropowymi.
• Przyjmowanie inhibitorów MAO obecnie lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie.
• Padaczka niepoddająca się leczeniu.
• Leczenie uzależnienia od opioidów: w terapii substytucyjnej tramadolu się nie stosuje.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wyjątkowa ostrożność jest konieczna u pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości niejasnego pochodzenia, przy zaburzeniach ośrodka oddechowego lub jego czynności oraz przy zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym. Osobno zastrzeżono zwiększoną wrażliwość na leki opioidowe. Zahamowania oddychania nie można wykluczyć u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, u przyjmujących równocześnie leki hamujące OUN oraz przy dawkach znacząco większych od zalecanej.

• Drgawki opisywano u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko jest większe przy przekroczeniu maksymalnej dawki dobowej 400 mg i przy równoczesnym przyjmowaniu innych leków obniżających próg drgawkowy.
• Pacjentów z padaczką w wywiadzie i podatnych na drgawki leczy się tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
• Potencjał uzależniający tramadolu jest mały, ale przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne.
• Przy tendencji do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza.
• Do terapii substytucyjnej w uzależnieniu od opioidów tramadol się nie nadaje: mimo że jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny.
• Nawet w zalecanych dawkach lek powoduje senność i zawroty głowy, a przez to zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn — zwłaszcza razem z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi.

Interakcje z lekami

Najostrzejsze ograniczenie to inhibitory MAO: równocześnie z nimi leku się nie stosuje. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed podaniem opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności OUN, ośrodka oddechowego i krążenia, a takich samych reakcji po tramadolu nie można wykluczyć.

• Leki hamujące OUN, w tym alkohol, nasilają objawy niepożądane ze strony układu nerwowego.
• Leki serotoninergiczne — SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mirtazapina — razem z tramadolem mogą spowodować toksyczność serotoninową.
• Zespół serotoninowy jest prawdopodobny, jeśli występuje jeden z zestawów objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem albo obfitym poceniem się; drżenie i wzmożenie odruchów; wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura powyżej 38°C wraz z indukowanym lub ocznym klonusem. Zaprzestanie stosowania leków serotoninergicznych zwykle szybko przynosi poprawę, dalsze leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów.
• Próg drgawkowy obniżają SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, bupropion, mirtazapina i tetrahydrokannabinol — razem z tramadolem ryzyko drgawek rośnie.
• Karbamazepina jako induktor enzymatyczny osłabia działanie przeciwbólowe i skraca jego czas; cymetydyna natomiast nie daje klinicznie istotnych interakcji.
• Pochodne kumaryny, na przykład warfaryna, wymagają ostrożności: opisywano wzrost wskaźnika INR z dużymi krwawieniami i wybroczynami u części pacjentów.
• Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna, mogą hamować metabolizm tramadolu i prawdopodobnie jego czynnego metabolitu; znaczenia klinicznego tego zjawiska nie badano.
• Ondansetron zastosowany przed zabiegiem lub po nim jako lek przeciwwymiotny w nielicznych pracach zwiększał zapotrzebowanie na tramadol przy bólu pooperacyjnym.

Ciąża i karmienie piersią

W badaniach na zwierzętach tramadol w bardzo dużych dawkach wpływał na rozwój narządów, kostnienie i śmiertelność noworodków; działania teratogennego nie obserwowano. Przez barierę łożyska substancja przenika, a bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało ustalone, dlatego kobietom w ciąży leku się nie podaje. Podawany w okresie przed- i okołoporodowym tramadol nie zaburza czynności skurczowej macicy, ale u noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, zwykle bez znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka.

W okresie karmienia piersią do mleka przenika około 0,1% dawki przyjętej przez matkę. Leku w tym czasie się nie stosuje, jednak przy jednorazowym podaniu przerywanie karmienia nie jest konieczne. Dane z obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu nie wskazują na wpływ tramadolu na płodność, a w badaniach na zwierzętach takiego wpływu również nie wykazano.

Działania niepożądane

Najczęściej — u ponad 10% pacjentów — występują nudności i zawroty głowy. Poniżej reakcje pogrupowano według częstości.

Częstość	Reakcje
Bardzo często	Zawroty głowy, nudności
Często	Bóle głowy, senność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, nadmierne pocenie się, uczucie zmęczenia
Niezbyt często	Zaburzenia czynności układu krążenia: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne lub zapaść sercowo-naczyniowa — częściej przy podaniu dożylnym i u pacjentów po wysiłku fizycznym; odruchy wymiotne, uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie, biegunka, odczyny skórne (świąd, wysypka, pokrzywka)
Rzadko	Reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i anafilaksja; bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego; parestezje, drżenia, drgawki, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia, zaburzenia mowy; zmiany apetytu; omamy, stan splątania, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój, koszmary senne; mioza, nieostre widzenie, mydriaza; zahamowanie oddychania, duszność; osłabienie mięśni szkieletowych; dyzuria i zatrzymanie moczu
Pojedyncze przypadki	Wzrost aktywności enzymów wątrobowych w związku czasowym ze stosowaniem tramadolu

Drgawki występują głównie po dużych dawkach albo przy łączeniu z lekami obniżającymi próg drgawkowy. Zaburzenia psychiczne różnią się nasileniem i charakterem zależnie od osobowości pacjenta i czasu leczenia: zaburzenia nastroju (zazwyczaj euforia, niekiedy dysforia), zmiany aktywności, zaburzenia postrzegania i zdolności podejmowania decyzji. Lek może wywołać uzależnienie, a przy odstawieniu — pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadruchliwość, drżenia i objawy żołądkowo-jelitowe; bardzo rzadko opisywano napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne, stan splątania, urojenia, depersonalizację, derealizację i paranoję.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania tramadolu są w zasadzie takie same jak przy innych opioidowych lekach przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości prowadzące nawet do śpiączki, drgawki, zahamowanie oddychania aż do zatrzymania oddechu. Stosuje się ogólnie przyjęte metody ratownicze: zapewnia się drożność dróg oddechowych, aby zapobiec aspiracji treści żołądkowej, i zależnie od objawów podtrzymuje oddychanie oraz układ krążenia.

Odtrutką przy zahamowaniu oddychania jest nalokson. Na drgawki, według badań na zwierzętach, nie wpływa — przy ich wystąpieniu podaje się dożylnie diazepam. Przy zatruciu postaciami doustnymi zaleca się usunięcie leku z żołądka i jelit węglem aktywowanym lub przez płukanie żołądka, ale tylko w ciągu 2 h od przyjęcia; później jest to uzasadnione przy zatruciu wyjątkowo dużymi dawkami albo postaciami o przedłużonym uwalnianiu — co dotyczy wprost Tramalu® Retard. Hemodializa i hemofiltracja usuwają tramadol jedynie w niewielkim stopniu i jako jedyna metoda leczenia ostrego zatrucia są nieskuteczne.

Jak otrzymać receptę na Tramal® Retard 200 online

Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy i status recepturowy jest tu ścisły: lek wywołuje tolerancję i uzależnienie, obniża próg drgawkowy i niebezpiecznie łączy się z alkoholem, lekami nasennymi i całym szeregiem leków przeciwdepresyjnych. Moc 200 mg oznacza w dodatku, że przy dwukrotnym przyjmowaniu pacjent wchodzi na maksymalną dawkę dobową 400 mg, powyżej której podnosić się nie wolno.

Dlatego konsultacja online ma sens przede wszystkim jako kontynuacja już zaleconego leczenia. W ankiecie podaje się przyczynę bólu, aktualną dawkę i czas przyjmowania, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki — zwłaszcza przeciwdepresyjne, przeciwdrgawkowe i nasenne. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę, która przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje, jeśli chodzi o pierwsze zlecenie opioidu albo odpowiedzi wskazują na ryzyko uzależnienia, odmówi wystawienia i zaleci wizytę stacjonarną.