Tramal® Retard 200: состав и форма выпуска
Tramal® Retard — таблетки с пролонгированным высвобождением трамадола гидрохлорида. Линейка выпускается в дозировках 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг; настоящая страница относится к наибольшей из них — 200 мг в одной таблетке.
Форма выпуска здесь не деталь, а условие безопасности. Таблетку принимают целиком: делить и разжёвывать её нельзя, потому что нарушение оболочки превращает суточную дозу в одномоментную и может привести к передозировке. Запивают достаточным количеством жидкости, приём не связан с едой. В составе есть лактоза, поэтому препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Как действует Tramal® Retard 200
Трамадол относится к опиоидным анальгетикам центрального действия. Это чистый неселективный агонист опиоидных рецепторов µ, δ и κ с особым сродством к µ-рецептору. Помимо этого он тормозит нейрональный обратный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина — именно двойной механизм отличает трамадол от классических опиоидов и объясняет часть его взаимодействий с антидепрессантами.
Пролонгированная форма не меняет механизм, а меняет профиль концентрации: вещество высвобождается постепенно, что позволяет принимать препарат дважды в сутки вместо многократного приёма быстродействующих форм. Отсюда же вытекает и особенность при отравлении: при передозировке ретардной формы вещество продолжает поступать в кровь дольше обычного.
Показания к применению
Показание сформулировано в инструкции одной строкой: лечение боли умеренной и сильной интенсивности. Никаких ограничений по природе боли — послеоперационная, онкологическая, травматическая, невропатическая — в показании нет, решение принимает врач исходя из интенсивности боли и ответа пациента на лечение.
Из режима дозирования следует и практический смысл именно ретардной формы: она рассчитана на приём утром и вечером, то есть на боль, которая держится постоянно, а не возникает эпизодически. Дозировка 200 мг — верхняя ступень линейки, к ней приходят при недостаточном обезболивании на меньших дозах.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают по интенсивности боли и индивидуальному ответу пациента, применяя наименьшую дозу, которая эффективно снимает боль. За исключением особых клинических ситуаций не следует превышать 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки. Для взрослых и подростков старше 12 лет обычная начальная доза — 50–100 мг дважды в сутки, утром и вечером; при недостаточном обезболивании её постепенно повышают до 150 или 200 мг дважды в сутки.
- Длительность: препарат не применяют дольше, чем это безусловно необходимо. Если из-за характера и тяжести заболевания нужно длительное обезболивание, состояние пациента внимательно и регулярно контролируют, при необходимости прерывая приём, чтобы оценить, следует ли продолжать лечение и в какой дозе.
- Дети до 12 лет: препарат не применяют.
- Пациенты до 75 лет без клинических признаков почечной или печёночной недостаточности: коррекция дозы обычно не требуется.
- Пациенты старше 75 лет: выведение препарата может быть замедлено, поэтому интервал между дозами удлиняют в зависимости от потребностей пациента.
- Почечная и печёночная недостаточность, в том числе у пациентов на диализе: выведение трамадола удлинено, интервал между приёмами тщательно пересматривают в сторону увеличения.
- Тяжёлая почечная и/или тяжёлая печёночная недостаточность: применение препарата не рекомендуется.
Обратите внимание, что 200 мг — это разовая доза, а не суточная: при двукратном приёме суточная составит 400 мг, то есть максимум, за который выходить нельзя. Именно поэтому переход на эту дозировку означает, что резерва для дальнейшего повышения уже нет.
Противопоказания
Часть противопоказаний связана с самим веществом, часть — с ситуациями, в которых добавление опиоида к уже угнетённой центральной нервной системе опасно.
- Повышенная чувствительность к трамадолу или любому вспомогательному веществу.
- Острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными препаратами.
- Приём ингибиторов МАО в настоящее время или в течение 14 дней, предшествующих лечению.
- Эпилепсия, не поддающаяся лечению.
- Лечение опиоидной зависимости: для заместительной терапии трамадол не применяют.
Особые указания и меры предосторожности
Исключительная осторожность нужна у пациентов с опиоидной зависимостью, после травмы головы, в состоянии шока, при нарушениях сознания неясного происхождения, при нарушениях дыхательного центра или его функции и при повышенном внутричерепном давлении. Отдельно оговорена повышенная чувствительность к опиоидам. Угнетение дыхания нельзя исключить у пациентов с уже подавленной функцией дыхательного центра, у принимающих одновременно средства, угнетающие ЦНС, и при дозах, значительно превышающих рекомендованную.
- Судороги описаны у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах. Риск выше при превышении максимальной суточной дозы 400 мг и при одновременном приёме других средств, снижающих судорожный порог.
- Пациентов с эпилепсией в анамнезе и склонных к судорогам лечат трамадолом только тогда, когда это безусловно необходимо.
- Потенциал зависимости у трамадола небольшой, но при длительном применении могут развиться толерантность, психическая и физическая зависимость.
- При склонности к злоупотреблению лекарствами или к зависимостям лечение должно быть коротким и под строгим врачебным наблюдением.
- Для заместительной терапии при опиоидной зависимости трамадол не годится: будучи агонистом опиоидных рецепторов, он не снимает симптомов отмены морфина.
- Даже в рекомендованных дозах препарат вызывает сонливость и головокружение и тем самым нарушает способность водить транспорт и работать с механизмами — особенно вместе с алкоголем или другими психотропными веществами.
Лекарственные взаимодействия
Самое жёсткое ограничение — ингибиторы МАО: одновременно с ними препарат не применяют. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до введения опиоида петидина, наблюдались угрожающие жизни нарушения работы ЦНС, дыхательного центра и кровообращения, и такие же реакции после трамадола исключить нельзя.
- Средства, угнетающие ЦНС, включая алкоголь, усиливают нежелательные эффекты со стороны нервной системы.
- Серотонинергические препараты — СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, миртазапин — вместе с трамадолом способны вызвать серотониновую токсичность.
- Серотониновый синдром вероятен, если наблюдается один из наборов симптомов: спонтанный клонус; индуцированный или глазной клонус с возбуждением либо обильным потоотделением; тремор и повышение рефлексов; повышенный мышечный тонус и температура выше 38 °C вместе с индуцированным или глазным клонусом. Отмена серотонинергических средств обычно быстро улучшает состояние, дальнейшее лечение зависит от характера и тяжести симптомов.
- Порог судорог снижают СИОЗС, ИОЗСН, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, бупропион, миртазапин и тетрагидроканнабинол — вместе с трамадолом риск судорог растёт.
- Карбамазепин как индуктор ферментов ослабляет обезболивающее действие и укорачивает его продолжительность; циметидин, напротив, клинически значимых взаимодействий не даёт.
- Производные кумарина, например варфарин, требуют осторожности: описаны рост МНО с крупными кровотечениями и кровоподтёками у части пациентов.
- Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола и, вероятно, его активного метаболита; клиническое значение этого не изучено.
- Ондансетрон, применённый до или после операции как противорвотное, в отдельных работах повышал потребность в трамадоле при послеоперационной боли.
Беременность и грудное вскармливание
В исследованиях на животных трамадол в очень больших дозах влиял на развитие органов, окостенение и смертность новорождённых; тератогенного действия не наблюдалось. Через плацентарный барьер вещество проникает, а безопасность применения при беременности не установлена, поэтому беременным препарат не назначают. При введении в предродовом и околородовом периоде трамадол не нарушает сократительную деятельность матки, но у новорождённых может вызывать изменения частоты дыхания, обычно без клинического значения. Длительный приём во время беременности может привести к синдрому отмены у новорождённого.
В период грудного вскармливания в молоко переходит около 0,1% принятой матерью дозы. Препарат в это время не применяют, однако при однократном приёме прекращать кормление не требуется. Данные наблюдений после выхода препарата на рынок не указывают на влияние трамадола на фертильность, и в исследованиях на животных такого влияния тоже не выявлено.
Побочные действия
Чаще всего — более чем у 10% пациентов — встречаются тошнота и головокружение. Ниже реакции сгруппированы по частоте.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Головокружение, тошнота |
| Часто | Головная боль, сонливость, запор, сухость во рту, рвота, повышенная потливость, чувство усталости |
| Нечасто | Нарушения кровообращения: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс — чаще при внутривенном введении и у пациентов после физической нагрузки; рвотные позывы, тяжесть в желудке, вздутие, диарея, кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница) |
| Редко | Аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк) и анафилаксия; брадикардия, повышение артериального давления; парестезии, тремор, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обмороки, нарушения речи; изменения аппетита; галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, делирий, беспокойство, кошмары; миоз, нечёткость зрения, мидриаз; угнетение дыхания, одышка; слабость скелетных мышц; дизурия и задержка мочи |
| Единичные случаи | Повышение активности печёночных ферментов во временной связи с приёмом трамадола |
Судороги возникают в основном после больших доз или при сочетании с препаратами, снижающими судорожный порог. Психические нарушения различаются по выраженности и характеру в зависимости от личности пациента и длительности лечения: перепады настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение активности, нарушения восприятия и способности принимать решения. Препарат способен вызвать зависимость, а при отмене — возбуждение, тревогу, нервозность, бессонницу, гиперподвижность, дрожь и желудочно-кишечные симптомы; очень редко описаны панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, дереализация и паранойя.
Передозировка
Симптомы передозировки трамадола в целом такие же, как у других опиоидных анальгетиков центрального действия: сужение зрачков, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхания вплоть до его остановки. Применяют общепринятые методы неотложной помощи: обеспечивают проходимость дыхательных путей, чтобы предотвратить аспирацию желудочного содержимого, и по симптомам поддерживают дыхание и кровообращение.
Антидотом при угнетении дыхания служит налоксон. На судороги он, по данным исследований на животных, не влияет — при их появлении внутривенно вводят диазепам. При отравлении пероральными формами рекомендуется удалить препарат из желудка и кишечника активированным углём или промыванием желудка, но только в течение 2 часов после приёма; позже это оправдано при отравлении исключительно большими дозами или формами с пролонгированным высвобождением — что прямо касается Tramal® Retard. Гемодиализ и гемофильтрация выводят трамадол лишь в незначительной степени и как единственный метод лечения острого отравления неэффективны.
Как получить рецепт на Tramal® Retard 200 онлайн
Трамадол — опиоидный анальгетик, и рецептурный статус здесь строгий: препарат вызывает толерантность и зависимость, снижает судорожный порог и опасно сочетается с алкоголем, снотворными и целым рядом антидепрессантов. Дозировка 200 мг к тому же означает, что при двукратном приёме пациент выходит на максимальную суточную дозу 400 мг, выше которой подниматься нельзя.
Поэтому онлайн-консультация уместна прежде всего как продолжение уже назначенного лечения. В анкете указывают причину боли, текущую дозировку и длительность приёма, сопутствующие заболевания и все принимаемые препараты — особенно антидепрессанты, противосудорожные и снотворные. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает, если речь идёт о первом назначении опиоида или ответы указывают на риск зависимости, в выписке откажут и порекомендуют очный приём.
