Tetralysal®: skład i postać farmaceutyczna
Jedna kapsułka twarda zawiera 204 mg lub 408 mg limecykliny, co odpowiada 150 mg lub 300 mg tetracykliny. Warto zwrócić uwagę na ten podwójny zapis: dawki w ulotce podano w przeliczeniu na tetracyklinę, więc „300 mg na dobę” oznacza jedną kapsułkę po 408 mg limecykliny.
Kapsułkę trzeba przyjmować z odpowiednią ilością płynu — wody. To nie porada dla wygody: stałe postacie tetracyklin mogą powodować podrażnienie i owrzodzenie przełyku, a popijanie jest jedynym środkiem, który temu zapobiega.
Jak działa Tetralysal®
Limecyklina działa przeciwbakteryjnie tak samo jak chlorowodorek tetracykliny, a działanie to wynika ze zdolności hamowania biosyntezy białek bakteryjnych. Stosuje się ją w średnio ciężkim trądziku grudkowo-krostkowym oraz w trądziku z większymi elementami zapalnymi.
Efekt terapeutyczny składa się z trzech części. Pierwsza to działanie przeciwbakteryjne na Propionibacterium acnes. Druga to działanie przeciwzapalne: hamowanie aktywności granulocytów wielojądrzastych. Trzecia to unieczynnianie lipazy bakteryjnej i hamowanie syntezy nowych cząsteczek tego enzymu, przez co zmniejsza się wytwarzanie wolnych kwasów tłuszczowych działających drażniąco. Klinicznie widać to jako zmniejszenie liczby grudek, krost, guzków, cyst i nacieków.
Wskazania do stosowania
Wskazania są dwa. Pierwsze to trądzik pospolity, acne vulgaris, ze zmianami zapalnymi w postaci grudek, krost, guzków, cyst i nacieków. Drugie to trądzik różowaty.
Sformułowanie pierwszego wskazania jest godne uwagi: chodzi właśnie o zmiany zapalne. Wyliczenie — grudki, krosty, guzki, cysty, nacieki — jest to samo co w opisie efektu klinicznego i to logiczne: lek działa tam, gdzie jest zapalenie, a nie po prostu zatkanie przewodów.
Sposób stosowania i dawkowanie
Schematy dla dwóch wskazań zasadniczo się różnią, i to nie tylko dawką, ale i czasem trwania.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Długotrwałe leczenie trądziku pospolitego, dorośli | 300 mg na dobę przez 12 tygodni |
| Leczenie trądziku różowatego, dorośli | Zaczyna się od 600 mg na dobę przez 10 dni, potem 300 mg na dobę przez 3–6 miesięcy |
| Dzieci poniżej 12 lat | Bezpieczeństwa i skuteczności nie ustalono, brak danych. Stosowanie jest przeciwwskazane |
| Dzieci powyżej 12 lat | Można stosować dawkowanie zalecane dla dorosłych |
Różnica w czasie trwania widoczna jest od razu: w trądziku kuracja ogranicza się do 12 tygodni, w trądziku różowatym rozciąga się do pół roku. W obu przypadkach kapsułkę popija się odpowiednią ilością płynu.
Przeciwwskazania
Lista jest krótka, ale dwa z czterech punktów wiążą się z tym samym — z zębami dziecka.
- Nadwrażliwość na limecyklinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Dzieci poniżej 12 lat — z powodu ryzyka trwałych przebarwień zębów i hipoplazji szkliwa.
- Ciąża i okres karmienia piersią — z tego samego powodu: ryzyko trwałych przebarwień zębów i hipoplazji szkliwa u dziecka.
- Skojarzenie z retinoidami podawanymi doustnie.
Ostatni punkt to nie środek ostrożności, lecz właśnie zakaz, a jego powód jest osobny: skojarzenie tetracyklin z doustnymi retinoidami niesie ryzyko nadciśnienia wewnątrzczaszkowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Rozdział zaczyna się od przełyku. Stałe postacie farmaceutyczne tetracyklin mogą powodować podrażnienie i owrzodzenie przełyku, dlatego lek przyjmuje się z odpowiednią ilością wody. Osobno powtórzono przeciwwskazanie dla dzieci poniżej 12 lat z powodu ryzyka trwałych przebarwień zębów i hipoplazji szkliwa.
- Światło. Działanie fototoksyczne lek wywołuje bardzo rzadko, a obserwowano je po dużych dawkach, 1200 mg na dobę, wraz z silnym narażeniem na promieniowanie UV. Mimo to w trakcie leczenia zaleca się unikanie promieni słonecznych i innych źródeł ultrafioletu, w tym solariów.
- Skóra. Przy pojawieniu się zmian o charakterze rumienia lub pęcherzy leczenie się przerywa: może to być początek zagrażających życiu ciężkich zmian skórnych.
- Nerki i wątroba. Lek stosuje się ze szczególną ostrożnością przy zaburzeniach ich czynności, a przedawkowanie może dać działanie hepatotoksyczne. Osobno zastrzeżono: użycie produktu przeterminowanego może wywołać kwasicę kanalikowo-nerkową z obrazem podobnym do zespołu Fanconiego — ustępuje ona po zaprzestaniu stosowania.
- Biegunka. Jeśli pojawi się w trakcie leczenia albo do kilku tygodni po jego zakończeniu, trzeba zgłosić to lekarzowi. Może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego toksynami nadmiernie rozmnożonej Clostridium difficile. Przebieg bywa lekki — wtedy zwykle wystarcza odstawienie — i ciężki, gdy potrzebny jest metronidazol albo wankomycyna. Leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco podawać nie wolno.
- Miastenia. Potrzebna jest ostrożność: w trakcie leczenia limecykliną objawy miastenii mogą się nasilić.
Ze względu na zawartość laktozy leku nie należy stosować przy rzadkiej dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lek nie wpływa.
Interakcje z lekami
Interakcje dzielą się na trzy grupy: zakazane skojarzenia, zaburzenia wchłaniania i nasilenie działania innych leków.
- Zakazane. Leczenie skojarzone tetracyklinami razem z doustnymi retinoidami jest przeciwwskazane z powodu ryzyka nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. To samo ryzyko wiąże się z witaminą A w dawkach powyżej 10 000 IU na dobę.
- Wchłanianie. Może się zmienić przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających — wodorotlenków i soli magnezu, glinu oraz wapnia — węgla aktywnego, kolestyraminy, chelatów bizmutu, sukralfatu i preparatów z jonami żelaza. Leki podnoszące pH w żołądku również mogą zmniejszyć wchłanianie tetracyklin. Wszystkich tych preparatów nie należy przyjmować przez 2 godziny przed i 2 godziny po limecyklinie. Dydanozyna także zmniejsza jej wchłanianie. Natomiast posiłki, w tym mleko, nie mają istotnego wpływu na wchłanianie — dla tetracykliny to nieoczywiste.
- Przyspieszenie rozkładu. Induktory enzymów — barbiturany, karbamazepina, fenytoina — mogą przyspieszać rozkład tetracyklin przez indukcję enzymów wątrobowych i tym samym skracać ich okres półtrwania.
- Nasilenie efektu. Lek może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwotoku, a także cytostatyków, doustnych leków przeciwcukrzycowych i glikokortykosteroidów.
- Antagonizm. Leki bakteriostatyczne, w tym limecyklina, mogą wpływać na bakteriobójcze działanie penicylin i antybiotyków beta-laktamowych, dlatego łączenie tetracyklin z penicylinami jest niewskazane.
- Nerki. Tetracykliny razem z metoksyfluranem zwiększają ryzyko niewydolności nerek; odnotowano śmiertelne przypadki nefrotoksyczności. Ponadto w trakcie leczenia tetracyklinami obserwowano wzrost sodu w surowicy, hipernatremię, co mogło wiązać się ze stosowaniem leków moczopędnych.
Jest i niuans laboratoryjny: limecyklina może utrudniać oznaczanie katecholamin i glukozy w moczu metodami fluorymetrycznymi i metodą Hingerty'ego, dając fałszywie zawyżone wyniki. Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych.
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży lek jest przeciwwskazany. Powód jest konkretny: tetracykliny przenikają przez barierę łożyska i mogą spowodować hipoplazję szkliwa i dyschromię zębów u rozwijającego się dziecka.
Przy karmieniu piersią zakaz jest ten sam i z tego samego powodu. Limecyklina i jej metabolity przenikają do mleka w takiej ilości, że wpływ na organizm noworodków i dzieci karmionych piersią jest prawdopodobny, a skutki te same — hipoplazja szkliwa i dyschromia zębów. Danych o wpływie na płodność brak.
Działania niepożądane
Cechą tego wykazu jest to, że niemal wszystkie reakcje zaliczono do kategorii o nieznanej częstości. Do częstych należą tylko nudności, ból brzucha, biegunka i ból głowy.
| Układ | Reakcje |
|---|---|
| Trawienie | Często: nudności, ból brzucha, biegunka. Częstość nieznana: ból w nadbrzuszu, wymioty, zapalenie języka, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie trzustki |
| Układ nerwowy | Często: ból głowy. Częstość nieznana: nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, zawroty głowy |
| Oczy | Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, trwała utrata wzroku |
| Krew | Małopłytkowość, neutropenia |
| Układ immunologiczny | Nadwrażliwość, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne |
| Wątroba | Żółtaczka, zapalenie wątroby; wzrost aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny we krwi |
| Skóra | Reakcje nadwrażliwości na światło, wysypka rumieniowata, świąd, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie skóry, toksyczna nekroliza naskórka |
| Zakażenia i ogólne | Blastomikoza, zapalenie pochwy, kandydoza; gorączka |
Osobno wymieniono reakcje właściwe całej grupie tetracyklin: przebarwienia zębów i niedorozwój szkliwa, jeśli lek podaje się dzieciom poniżej 8 lat; niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia i inne zaburzenia hematologiczne; nerkowa hiperazotemia związana z działaniem antyanabolicznym — mogą ją nasilić leki moczopędne.
Przedawkowanie
Ostre zatrucia antybiotykami zdarzają się rzadko i nie ma swoistego antidotum.
Postępowanie jest takie: usunąć lek z górnego odcinka przewodu pokarmowego — opróżnić żołądek wymuszonymi wymiotami albo płukaniem. Dalej, zależnie od okoliczności, rozważa się leczenie wspomagające i dużą podaż płynów. Warto pamiętać też o ostrzeżeniu z rozdziału o środkach ostrożności: przedawkowanie może dać działanie hepatotoksyczne.
Jak otrzymać receptę na Tetralysal® online
Tetralysal® to antybiotyk, a status recepturowy wiąże się tu nie tylko z tym. Schemat zależy od tego, czy chodzi o trądzik, czy o trądzik różowaty: 300 mg na dobę przez 12 tygodni wobec 600 mg przez dziesięć dni i potem 300 mg na 3–6 miesięcy. To różne kuracje i różny czas przyjmowania antybiotyku, a właściwą może ustalić tylko lekarz na podstawie obrazu klinicznego.
Konsultacja online nadaje się przede wszystkim do kontynuacji już rozpoczętej kuracji. W ankiecie podaje się rozpoznanie i czas jego trwania, dawkę i liczbę tygodni przyjmowania, wiek, ciążę i karmienie piersią, stan nerek i wątroby, miastenię, a także leki towarzyszące — przede wszystkim doustne retinoidy i witaminę A, leki zobojętniające i preparaty żelaza, przeciwzakrzepowe, przeciwcukrzycowe. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli wiek jest poniżej 12 lat, jest ciąża lub karmienie, przyjmowane są doustne retinoidy albo danych do oceny brakuje, odmówi jej wystawienia.
