Sorbifer Durules - (IR): skład i postać
Oznaczenie IR to import równoległy: lek sprowadzono do Polski odrębną procedurą z innego kraju Unii Europejskiej. Skład pozostaje ten sam: jedna tabletka zawiera 100 mg żelaza (II) w postaci siarczanu żelaza (II) oraz 60 mg kwasu askorbowego.
Nazwa Durules wskazuje na technologię: substancja czynna uwalnia się z matrycy stopniowo, a nie cała naraz. Stąd zakaz dzielenia i rozgryzania tabletki — niszcząc matrycę, otrzymuje się pełną dawkę żelaza w jednej chwili, co nasila podrażnienie błony śluzowej.
Jak działa Sorbifer Durules - (IR)
Preparat służy uzupełnianiu niedoborów żelaza i leczeniu niedokrwistości z jego niedoboru. Żelazo (II) wchodzi w skład protoporfirynowej grupy prostetycznej hemoglobiny, zapewniając transport tlenu i dwutlenku węgla, a w enzymach cytochromowych bierze udział w przenoszeniu elektronów — dzięki odwracalnemu przejściu Fe(II) w Fe(III) i z powrotem.
Organizm przechowuje żelazo w dwóch postaciach: funkcyjnej — hemoglobina, mioglobina, enzymy hemowe i niehemowe — oraz zmagazynowanej, głównie jako ferrytyna i hemosyderyna w wątrobie, układzie siateczkowo-śródbłonkowym i mięśniach. Kwas askorbowy w składzie utrzymuje żelazo na drugim stopniu utlenienia, w którym przyswaja się ono lepiej.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy: leczenie niedokrwistości z niedoboru żelaza, leczenie utajonego niedoboru żelaza oraz profilaktyka w okresie ciąży. Sformułowanie jest proste, ale kryje się za nim ważny warunek — niedobór musi być potwierdzony, a nie domniemany.
Utajony niedobór to etap, gdy rezerwy są już wyczerpane, a hemoglobina jeszcze prawidłowa. Zmęczenie, łamliwość włosów i paznokci, spadek wydolności możliwe są i na tym etapie, ale wykrywa się go nie morfologią, lecz ferrytyną. Profilaktykę w ciąży wyodrębniono osobno, ponieważ zapotrzebowanie na żelazo w tym okresie z natury rzeczy rośnie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym i młodzieży powyżej 12 lat podaje się 2 tabletki na dobę w dawkach podzielonych — rano i wieczorem. W niedokrwistości z niedoboru żelaza dawkę można zwiększyć do 3–4 tabletek na dobę, również rozdzielając je na rano i wieczór. Niemowlętom i dzieciom poniżej 12 lat leku się nie podaje.
- W okresie ciąży dawka profilaktyczna wynosi 1 tabletkę na dobę, a lecznicza 2 tabletki, po jednej rano i wieczorem.
- Leczenie prowadzi się do normalizacji stężenia hemoglobiny, a potem jeszcze przez kilka miesięcy — po to, by odbudować właśnie rezerwy żelaza, a nie tylko jego część funkcyjną.
- Przy długotrwałej utracie żelaza, na przykład przy obfitych krwawieniach menstruacyjnych, często stosuje się indywidualny schemat leczenia długookresowego: ciągłego albo z przerwami.
- Tabletkę przyjmuje się doustnie w całości, bez dzielenia i rozgryzania, popijając co najmniej szklanką wody i nie w pozycji leżącej.
- Wchłanianie zmniejsza się przy przyjmowaniu z posiłkiem, zwłaszcza z kawą, herbatą, jajami, nabiałem, pełnoziarnistym pieczywem, płatkami zbożowymi i innymi produktami bogatymi w błonnik roślinny.
Z tych zasad płynie praktyczny wniosek: jeśli lek źle się znosi na czczo, kompromisu szuka się nie w kruszeniu tabletki, lecz w zmianie pory przyjmowania względem posiłków i w razie potrzeby w zmniejszeniu dawki dobowej przy wydłużeniu kuracji.
Przeciwwskazania
Pierwsza grupa jest mechaniczna: zwężenie przełyku i wszelkie inne zmiany utrudniające pasaż w przewodzie pokarmowym. Dla tabletki, której nie wolno dzielić i która może zatrzymać się po drodze, to ograniczenie zasadnicze. Tu też należy nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Drugą grupę łączy jedna myśl: żelazo nie jest potrzebne, a czasem wręcz szkodzi. Chodzi o nadmierne zasoby żelaza w organizmie — hemochromatozę i hemosyderozę — niedokrwistość niespowodowaną niedoborem żelaza oraz wielokrotne transfuzje krwi, przy których żelazo gromadzi się samo z siebie. We wszystkich trzech przypadkach przyjmowanie preparatu nie rozwiązuje problemu niedokrwistości, ale dokłada ryzyko przeładowania żelazem, a ono uszkadza wątrobę, serce i trzustkę.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Najpoważniejsze ostrzeżenie kierowane jest nie do pacjenta, lecz do jego otoczenia: produkty lecznicze zawierające żelazo mogą powodować zatrucia u dzieci, a charakterystyka wymaga, by uprzedzać o tym wprost. Opakowanie wygląda niewinnie, a dawkę toksyczną dla dziecka osiąga się łatwo, dlatego trzymać je trzeba równie starannie jak leki na receptę.
- Pacjentom z utrudnionym połykaniem lek przepisuje się ostrożnie: jeśli tabletka zatrzyma się w ustach i nie zostanie od razu połknięta, możliwe są zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i owrzodzenia.
- Ciemne zabarwienie stolca to zwykły skutek przyjmowania preparatów żelaza. Warto o tym wiedzieć, by nie wziąć go za objaw krwawienia.
- Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lek nie wpływa — ograniczeń w prowadzeniu nie ma.
Jest jeszcze jedna rzecz, nieujęta w ostrzeżeniach, lecz istotna w praktyce: lek nie zwalnia z ustalenia przyczyny niedoboru. Żelazo uzupełnia stratę, ale nie usuwa jej źródła, a przewlekła utrata krwi wymaga osobnej diagnostyki.
Interakcje z innymi lekami
Mechanizm większości interakcji jest jeden: w świetle jelita żelazo wiąże się z innymi substancjami w połączenia chelatowe i kompleksowe, przez co wchłanianie jednego lub obu leków spada. Całkowicie unikać trzeba połączeń z cyprofloksacyną, lewofloksacyną, moksyfloksacyną, norfloksacyną, ofloksacyną i mykofenolanem mofetylu.
- Antybiotyki. Wchłanianie cyprofloksacyny spada o około 50%, norfloksacyny o 75%, ofloksacyny o 30%, moksyfloksacyny o około 40% i przy niej potrzebny jest odstęp około 6 godzin. Lewofloksacyna traci przy odstępie krótszym niż 2 godziny. Przy tetracyklinach zachowuje się minimum 3 godziny, a doksycykliny z żelazem nie łączy się wcale: hamuje ono jej krążenie wątrobowo-jelitowe nawet przy podaniu dożylnym.
- Immunosupresja i kości. Wchłanianie mykofenolanu mofetylu zmniejsza się niemal o 90%. Bisfosfoniany — alendronian, klodronian, ryzedronian — tworzą z żelazem kompleksy, dlatego nie przyjmuje się ich jednocześnie.
- Serce i układ nerwowy. Biodostępność kaptoprylu spada o około 37% i jednoczesnego stosowania się nie dopuszcza. Metylodopa tworzy z żelazem chelat, przez co słabnie jej działanie hipotensyjne. Biodostępność lewodopy zmniejsza się o połowę, karbidopy o 75%; w obu przypadkach zachowuje się możliwie najdłuższy odstęp.
- Hormony i leki zobojętniające. Przy tyroksynie potrzebny jest odstęp około 2 godzin, inaczej leczenie substytucyjne może stać się nieskuteczne: in vitro tyroksyna i żelazo tworzą nierozpuszczalne kompleksy. Przy lekach zobojętniających z wodorotlenkiem glinu i węglanem magnezu odstęp wynosi co najmniej 2 godziny. Penicylamina jest wiązana przez żelazo w chelat i jej wchłanianie maleje.
Ciąża i karmienie piersią
Sformułowanie charakterystyki jest jednoznaczne: produkt leczniczy można stosować w czasie ciąży oraz w okresie karmienia piersią. To rzadka sytuacja, gdy lek jest nie tylko dozwolony w ciąży, ale też ma ją na liście wskazań — w postaci profilaktyki niedoboru żelaza.
Różnica między profilaktyką a leczeniem sprowadza się do dawki: jedna tabletka na dobę w pierwszym przypadku i dwie, rano i wieczorem, w drugim. Który schemat jest potrzebny, pomagają ustalić badania: rutynowe podwajanie dawki „na wszelki wypadek” nie daje korzyści, za to zwiększa prawdopodobieństwo dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
Działania niepożądane
Częstość działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego rośnie wraz z dawką. Przy dawkach dobowych w zakresie 100–400 mg występują one u 7–20% pacjentów, czyli tolerancja żelaza to nie kwestia rzadkiego wyjątku, lecz zwykłej praktyki klinicznej.
- Często: nudności, bóle brzucha, biegunka i zaparcia — dolegliwości, które najczęściej skłaniają do przerwania leczenia.
- Rzadko: owrzodzenia przełyku i jego zwężenie. Powikłania te wiążą się wprost z łamaniem zasad przyjmowania, dlatego ich profilaktyką są szklanka wody i pozycja pionowa.
- Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, reakcja anafilaktyczna i obrzęk naczynioruchowy.
Jeśli dolegliwości żołądkowo-jelitowe są nasilone, warto omówić z lekarzem zmniejszenie dawki: długa kuracja mniejszą dawką nierzadko uzupełnia rezerwy nie gorzej niż krótka duża, a znosi się ją znacznie łatwiej.
Przedawkowanie
Toksyczność żelaza pojawia się przy stosunkowo niewielkich ilościach. Dawki powyżej równowartości 20 mg żelaza na kilogram masy ciała mogą wywołać objawy zatrucia, powyżej 60 mg/kg prawdopodobnie je wywołają, a 200–250 mg/kg uznaje się za potencjalnie śmiertelne. Punktem odniesienia jest stężenie żelaza w osoczu po 4 godzinach od zażycia: poniżej 3 µg/ml to zatrucie łagodne, 3–5 µg/ml średnio ciężkie, powyżej 5 µg/ml ciężkie; szczyt przypada na 4–6 godzin. Zatrucie łagodne i średnio ciężkie objawia się wymiotami i biegunką w pierwszych 6 godzinach. Ciężkie daje nasilone wymioty i biegunkę, senność, kwasicę metaboliczną, wstrząs, krwawienie z przewodu pokarmowego, śpiączkę, drgawki, uszkodzenie wątroby aż do martwicy z żółtaczką, hipoglikemię, zaburzenia krzepnięcia, skąpomocz lub niewydolność nerek, obrzęk płuc i późne zwężenia przewodu pokarmowego. Przedawkowanie kwasu askorbowego może nasilić kwasicę i wywołać niedokrwistość hemolityczną u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Pomoc zaczyna się od płukania żołądka 5% roztworem wodorowęglanu sodu, solnych środków przeczyszczających i środków osłonowych, po czym do żołądka wprowadza się roztwór z deferoksaminą. Deferoksamina jest swoistym związkiem chelatującym żelazo: przy ciężkich ostrych zatruciach podaje się ją domięśniowo 90 mg/kg, a następnie we wlewie 15 mg/kg na godzinę, przy lżejszych domięśniowo 50 mg/kg, łącznie nie więcej niż 4 g; zbyt szybkie podanie obniża ciśnienie. Dimerkaprol jest przeciwwskazany — tworzy z żelazem toksyczne kompleksy. Tabletki są widoczne na zdjęciu rentgenowskim, więc przeglądowe zdjęcie brzucha pokazuje, ile ich zostało. Przy wstrząsie, śpiączce i bardzo wysokich stężeniach żelaza natychmiast wdraża się intensywne leczenie z przetaczaniem krwi lub osocza i tlenoterapią, monitorując żelazo w osoczu przez cały czas. Wywoływanie wymiotów u małych dzieci jest niebezpieczne.
Jak uzyskać receptę na Sorbifer Durules - (IR) online
Import równoległy zmienia tylko drogę leku na polski rynek, ale nie tryb jego przepisywania. A tryb zaczyna się tu od diagnostyki: żelazo przepisuje się przy potwierdzonym niedoborze, a potwierdza go nie hemoglobina, lecz ferrytyna i inne wskaźniki gospodarki żelazem. Przy niedokrwistości innego pochodzenia i przy przeładowaniu żelazem preparat jest przeciwwskazany, więc „spróbowanie żelaza” bez badań nie jest decyzją niewinną.
Konsultacja online ma sens, gdy niedobór już ustalono i potrzebna jest recepta na kontynuację lub powtórzenie kuracji. W ankiecie podaje się wyniki morfologii i ferrytyny wraz z datami, znaną lub przypuszczalną przyczynę utraty żelaza, jak długo trwa leczenie i jak jest tolerowane, ciążę lub karmienie piersią, a także leki towarzyszące — przede wszystkim fluorochinolony i tetracykliny, tyroksynę, lewodopę, bisfosfoniany, kaptopryl i leki zobojętniające. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
