Sorbifer Durules - (IR): состав и форма выпуска
Пометка IR означает import równoległy — параллельный импорт: препарат ввезён в Польшу по отдельной процедуре из другой страны Евросоюза. Состав тот же: одна таблетка содержит 100 мг железа (II) в виде сульфата железа (II) и 60 мг аскорбиновой кислоты.
Название Durules указывает на технологию: действующее вещество высвобождается из матрицы постепенно, а не всё сразу. Отсюда и запрет делить или разжёвывать таблетку — разрушив матрицу, вы получаете полную дозу железа за один момент, что усиливает раздражение слизистой.
Как действует Sorbifer Durules - (IR)
Препарат предназначен для восполнения дефицита железа и лечения железодефицитной анемии. Железо (II) входит в протопорфириновую простетическую группу гемоглобина, обеспечивая перенос кислорода и углекислого газа, а в составе цитохромных ферментов участвует в переносе электронов — за счёт обратимого перехода Fe(II) в Fe(III) и обратно.
Организм хранит железо в двух формах: функциональной — гемоглобин, миоглобин, гемовые и негемовые ферменты — и запасной, преимущественно в виде ферритина и гемосидерина в печени, ретикулоэндотелиальной системе и мышцах. Аскорбиновая кислота в составе поддерживает железо в двухвалентном состоянии, в котором оно усваивается лучше.
Показания к применению
Показаний три: лечение железодефицитной анемии, лечение латентного дефицита железа и профилактика в период беременности. Формулировка проста, но за ней стоит важное условие — дефицит должен быть подтверждён, а не предположен.
Латентный дефицит — стадия, когда запасы уже истощены, а гемоглобин ещё нормален. Утомляемость, ломкость волос и ногтей, снижение работоспособности возможны и на этом этапе, но обнаруживается он не по общему анализу крови, а по ферритину. Профилактика при беременности выделена отдельно, поскольку потребность в железе в этот период закономерно возрастает.
Способ применения и дозировка
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 2 таблетки в сутки в раздельных приёмах — утром и вечером. При железодефицитной анемии дозу можно увеличить до 3–4 таблеток в сутки, также разделив их на утро и вечер. Грудным детям и детям младше 12 лет препарат не дают.
- В период беременности профилактическая доза составляет 1 таблетку в сутки, лечебная — 2 таблетки, по одной утром и вечером.
- Лечение продолжают до нормализации уровня гемоглобина, а затем ещё несколько месяцев — чтобы восстановить именно запасы железа, а не только его функциональную часть.
- При длительной потере железа, например при обильных менструальных кровотечениях, часто применяют индивидуальную схему долгосрочного лечения: непрерывного либо с перерывами.
- Таблетку принимают внутрь целиком, не деля и не разжёвывая, запивая как минимум стаканом воды и не в положении лёжа.
- Всасывание снижается при приёме с пищей, особенно с кофе, чаем, яйцами, молочными продуктами, цельнозерновым хлебом, хлопьями и другими продуктами, богатыми растительной клетчаткой.
Из этих правил вытекает практический вывод: если препарат плохо переносится натощак, компромисс ищут не в дроблении таблетки, а в изменении времени приёма относительно еды и, при необходимости, в снижении суточной дозы с удлинением курса.
Противопоказания
Первая группа — механическая: сужение пищевода и любые другие изменения, затрудняющие прохождение содержимого по пищеварительному тракту. Для таблетки, которую нельзя делить и которая может задержаться на своём пути, это принципиальное ограничение. Сюда же примыкает повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата.
Вторая группа объединена одной идеей: железо не нужно, а иногда и вредно. Это избыточные запасы железа в организме — гемохроматоз и гемосидероз, — анемия, не связанная с дефицитом железа, и многократные переливания крови, при которых железо накапливается само по себе. Во всех трёх случаях приём препарата не решает проблему анемии, но добавляет риск перегрузки железом, а она повреждает печень, сердце и поджелудочную железу.
Особые указания и меры предосторожности
Самое серьёзное предупреждение адресовано не пациенту, а его окружению: препараты железа могут вызывать отравления у детей, и инструкция требует прямо предупреждать об этом. Упаковка выглядит безобидно, а токсическая доза для ребёнка достигается легко, поэтому хранить её нужно так же тщательно, как рецептурные лекарства.
- Пациентам с затруднённым глотанием препарат назначают с осторожностью: если таблетка задерживается во рту и не проглатывается сразу, возможны воспаление слизистой полости рта и образование язв.
- Тёмное окрашивание стула — обычное следствие приёма препаратов железа. Знать об этом полезно, чтобы не принять его за признак кровотечения.
- На способность управлять транспортом и работать с механизмами препарат не влияет — ограничений на вождение нет.
Ещё один момент, не вынесенный в предостережения, но важный на практике: препарат не отменяет необходимости выяснить причину дефицита. Железо восполняет потерю, но не устраняет её источник, а хроническая кровопотеря требует отдельной диагностики.
Лекарственные взаимодействия
Механизм у большинства взаимодействий один: в просвете кишечника железо связывается с другими веществами в хелатные и комплексные соединения, и всасывание одного или обоих препаратов падает. Полностью избегать нужно сочетаний с ципрофлоксацином, левофлоксацином, моксифлоксацином, норфлоксацином, офлоксацином и микофенолата мофетилом.
- Антибиотики. Всасывание ципрофлоксацина падает примерно на 50%, норфлоксацина — на 75%, офлоксацина — на 30%, моксифлоксацина — примерно на 40%, и с ним нужен интервал около 6 часов. Левофлоксацин страдает при интервале меньше 2 часов. С тетрациклинами выдерживают минимум 3 часа, а доксициклин с железом не сочетают вовсе: оно тормозит его печёночно-кишечный кругооборот даже при внутривенном введении.
- Иммуносупрессия и кости. Всасывание микофенолата мофетила снижается почти на 90%. Бисфосфонаты — алендронат, клодронат, ризедронат — образуют с железом комплексы, поэтому их не принимают одновременно.
- Сердце и нервная система. Биодоступность каптоприла падает примерно на 37%, и совместный приём исключают. Метилдопа образует с железом хелат, из-за чего слабеет её гипотензивное действие. Биодоступность леводопы снижается вдвое, карбидопы — на 75%; в обоих случаях выдерживают максимально возможный интервал.
- Гормоны и антациды. С тироксином нужен интервал около 2 часов, иначе заместительная терапия может стать неэффективной: in vitro тироксин и железо образуют нерастворимые комплексы. С антацидами, содержащими гидроксид алюминия и карбонат магния, интервал составляет не менее 2 часов. Пеницилламин связывается железом в хелат, и его всасывание уменьшается.
Беременность и грудное вскармливание
Формулировка инструкции однозначна: препарат можно применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Это редкая ситуация, когда лекарство не просто разрешено при беременности, но и имеет её в списке показаний — в виде профилактики дефицита железа.
Разница между профилактикой и лечением сводится к дозе: одна таблетка в сутки в первом случае и две, утром и вечером, во втором. Определить, какая из схем нужна, помогают анализы: рутинное удвоение дозы «на всякий случай» не даёт преимуществ, зато повышает вероятность желудочно-кишечных жалоб.
Побочные действия
Частота нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта растёт вместе с дозой. При суточных дозах в диапазоне 100–400 мг они возникают у 7–20% пациентов, то есть переносимость железа — вопрос не редкого исключения, а обычной клинической практики.
- Часто: тошнота, боль в животе, диарея и запоры — жалобы, которые чаще всего и заставляют прервать лечение.
- Редко: изъязвления пищевода и его сужение. Эти осложнения прямо связаны с нарушением правил приёма, поэтому их профилактика — стакан воды и вертикальное положение.
- Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, анафилактическую реакцию и ангионевротический отёк.
Если желудочно-кишечные жалобы выражены, обсудите с врачом снижение дозы: длительный курс меньшей дозой нередко восполняет запасы не хуже, чем короткий большой, но переносится значительно легче.
Передозировка
Токсичность железа наступает при относительно небольших количествах. Дозы выше эквивалента 20 мг железа на килограмм массы тела способны вызвать симптомы отравления, выше 60 мг/кг — вероятно вызовут, а 200–250 мг/кг считаются потенциально смертельными. Ориентиром служит концентрация железа в плазме через 4 часа после приёма: ниже 3 мкг/мл — лёгкое отравление, 3–5 мкг/мл — среднетяжёлое, выше 5 мкг/мл — тяжёлое; пик приходится на 4–6 часов. Лёгкое и среднетяжёлое отравление проявляется рвотой и диареей в первые 6 часов. Тяжёлое даёт выраженные рвоту и диарею, сонливость, метаболический ацидоз, шок, желудочно-кишечное кровотечение, кому, судороги, поражение печени вплоть до некроза с желтухой, гипогликемию, нарушения свёртывания, олигурию или почечную недостаточность, отёк лёгких и поздние сужения пищеварительного тракта. Передозировка аскорбиновой кислоты может усилить ацидоз и вызвать гемолитическую анемию у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Помощь начинают с промывания желудка 5% раствором бикарбоната натрия, солевых слабительных и обволакивающих средств, после чего в желудок вводят раствор с дефероксамином. Дефероксамин — специфический хелатор железа: при тяжёлых острых отравлениях его вводят внутримышечно 90 мг/кг с последующей инфузией 15 мг/кг в час, при более лёгких — внутримышечно 50 мг/кг, суммарно не более 4 г; слишком быстрое введение снижает давление. Димеркапрол противопоказан — он образует с железом токсичные комплексы. Таблетки видны на рентгенограмме, поэтому обзорный снимок живота показывает, сколько их осталось. При шоке, коме и очень высоких концентрациях железа немедленно начинают интенсивную терапию с переливанием крови или плазмы и кислородотерапией, контролируя железо плазмы всё лечение. Вызывать рвоту у маленьких детей опасно.
Как получить рецепт на Sorbifer Durules - (IR) онлайн
Параллельный импорт меняет только путь препарата на польский рынок, но не порядок его назначения. А порядок здесь начинается с диагностики: железо назначают при подтверждённом дефиците, и подтверждает его не гемоглобин, а ферритин и другие показатели обмена железа. При анемии другой природы и при перегрузке железом препарат противопоказан, поэтому «попробовать железо» без анализов — не безобидное решение.
Онлайн-консультация уместна, когда дефицит уже установлен и нужен рецепт для продолжения курса или его повторения. В анкете указывают результаты общего анализа крови и ферритина с датами, известную или предполагаемую причину потери железа, сколько времени длится лечение и как переносится, беременность или кормление грудью, а также сопутствующие препараты — прежде всего фторхинолоны и тетрациклины, тироксин, леводопу, бисфосфонаты, каптоприл и антациды. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
