Sildenafil PPH - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Sildenafil PPH: skład i postać farmaceutyczna

Sildenafil PPH jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu.

Dwie moce są potrzebne, ponieważ dawkę dobiera się indywidualnie: leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od 50 mg, a następnie w zależności od skuteczności i tolerancji dawkę zwiększa się lub zmniejsza. Tabletkę 50 mg można w razie potrzeby podzielić, jeśli lekarz zalecił mniejszą dawkę.

Jak działa Sildenafil PPH

Fizjologiczny mechanizm erekcji wiąże się z uwalnianiem tlenku azotu w ciałach jamistych podczas pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co zwiększa stężenie cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Prowadzi to do rozkurczu mięśni gładkich ciał jamistych i napływu krwi do prącia.

Syldenafil jest silnym, wybiórczym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 specyficznej dla cGMP, która rozkłada ten przekaźnik w ciałach jamistych. Sam syldenafil nie wywiera działania rozkurczającego na izolowaną tkankę ciał jamistych, ale znacząco nasila rozkurczające działanie tlenku azotu. Dlatego pobudzenie seksualne pozostaje warunkiem koniecznym: bez niego oczekiwany efekt nie wystąpi.

Wskazania do stosowania

Produkt jest przeznaczony dla dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli z niezdolnością do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.

Aby lek zadziałał, konieczna jest stymulacja seksualna. Preparatu nie stosuje się u kobiet, a także nie jest on wskazany dla osób poniżej 18. roku życia.

Sposób podawania i dawkowanie

Zalecana dawka wynosi 50 mg syldenafilu; przyjmuje się ją w razie potrzeby około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg, stosowanie częściej niż raz na dobę nie jest zalecane. Jeśli tabletka jest przyjmowana w czasie posiłku, początek działania może wystąpić później niż w przypadku przyjęcia na czczo.

Sytuacja	Zalecenie dotyczące dawki
Dorośli mężczyźni	50 mg około godzinę przed aktywnością seksualną, nie częściej niż raz na dobę
Pacjenci powyżej 65 lat	dostosowanie dawki nie jest wymagane
Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek	dawkowanie jak u pozostałych dorosłych
Ciężkie zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny < 30 ml/min	rozpocząć od 25 mg, w razie potrzeby stopniowo zwiększać do 50 mg i maksymalnie do 100 mg
Zaburzenia czynności wątroby, np. marskość	rozpocząć od 25 mg, w razie potrzeby stopniowo zwiększać do 50 mg i maksymalnie do 100 mg
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4	dawka początkowa 25 mg; jednoczesne stosowanie z rytonawirem nie jest zalecane

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci przyjmujący alfa-adrenolityki: w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego ich stan powinien być stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem, a rozpocząć należy od dawki 25 mg. U osób poniżej 18. roku życia produktu nie stosuje się.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazanie wiąże się z mechanizmem działania: syldenafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego ich łączenie może wywołać niebezpieczny spadek ciśnienia tętniczego. Pozostałe ograniczenia dotyczą stanów, w których aktywność seksualna lub działanie wazodylatacyjne leku są niebezpieczne.

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• jednoczesne przyjmowanie azotanów w jakiejkolwiek postaci oraz środków uwalniających tlenek azotu, takich jak azotan amylu (amylnitryt);
• jednoczesne stosowanie stymulatorów cyklazy guanylowej, takich jak riocyguat — możliwe objawowe niedociśnienie;
• stany, w których aktywność seksualna jest niepożądana, np. ciężkie choroby sercowo-naczyniowe: niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca;
• utrata wzroku w jednym oku z powodu przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem naczyń;
• ciężka niewydolność wątroby;
• niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem poniżej 90/50 mm Hg, niedawno przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego;
• dziedziczne zwyrodnieniowe choroby siatkówki, takie jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki (retinitis pigmentosa).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem farmakoterapii lekarz powinien przeprowadzić wywiad i badanie w celu potwierdzenia zaburzeń erekcji i ustalenia ich przyczyny. Ponieważ aktywność seksualna sama w sobie wiąże się z obciążeniem układu sercowo-naczyniowego, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaleca się ocenę stanu układu krążenia. Syldenafil rozszerza naczynia krwionośne i wywołuje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego lekarz ocenia, w jakim stopniu pacjent jest na to wrażliwy. Zwiększoną wrażliwość na leki wazodylatacyjne obserwuje się w przypadku utrudnionego odpływu krwi z lewej komory — np. przy zwężeniu ujścia aorty lub kardiomiopatii przerostowej — a także w rzadkim zespole wielokrotnego zaniku układu (MSA) z nasilonym zaburzeniem regulacji autonomicznej ciśnienia.

• po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano ciężkie zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę piersiową, nagły zgon sercowy, komorowe zaburzenia rytmu i zaburzenia krążenia mózgowego, częściej u pacjentów z czynnikami ryzyka;
• zachować ostrożność w przypadku anatomicznych zniekształceń prącia, takich jak skrzywienie, włóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego;
• zachować ostrożność u pacjentów z chorobami predysponującymi do priapizmu: anemią sierpowatokrwinkową, szpiczakiem mnogim lub białaczką; w przypadku erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna, w przeciwnym razie możliwe jest uszkodzenie tkanek i trwała utrata potencji;
• łączone stosowanie z innymi inhibitorami PDE-5 oraz jakimikolwiek innymi środkami stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji nie było badane i nie jest zalecane;
• w razie nagłego pogorszenia wzroku lub utraty widzenia przyjmowanie leku należy przerwać i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: zgłaszano rzadkie przypadki przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego;
• jednoczesne stosowanie z rytonawirem nie jest zalecane;
• podczas stosowania alfa-adrenolityków możliwe jest objawowe niedociśnienie, najczęściej w ciągu 4 godzin po przyjęciu syldenafilu;
• u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi i czynną chorobą wrzodową lek stosuje się wyłącznie po starannej ocenie korzyści i ryzyka.

Badania na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila działanie przeciwpłytkowe nitroprusydku sodu. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu w tabletce, to znaczy praktycznie nie zawiera sodu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów nie był specjalnie badany, jednak w badaniach klinicznych obserwowano zawroty głowy i zaburzenia widzenia, dlatego przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn pacjent powinien poznać swoją indywidualną reakcję na lek.

Interakcje z innymi lekami

Syldenafil jest metabolizowany z udziałem układu cytochromu P450, głównie izoenzymu 3A4 i w mniejszym stopniu 2C9. Dlatego inhibitory tych izoenzymów zmniejszają klirens syldenafilu i zwiększają jego stężenie we krwi, natomiast induktory przyspieszają jego eliminację i osłabiają działanie.

• rytonawir: stężenie syldenafilu wzrasta wielokrotnie, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, a dawka syldenafilu w żadnym wypadku nie powinna przekraczać 25 mg w ciągu 48 godzin;
• sakwinawir, erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, cymetydyna: zwiększenie stężenia syldenafilu, dawkę początkową należy zmniejszyć do 25 mg;
• sok grejpfrutowy jako słaby inhibitor CYP3A4 może nieznacznie zwiększać stężenie syldenafilu;
• silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, a także bozentan wyraźnie zmniejszają stężenie syldenafilu w osoczu;
• nikorandyl zawiera grupę azotanową, dlatego możliwe są poważne interakcje;
• alfa-adrenolityki, np. doksazosyna: dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego, u niektórych pacjentów — objawy niedociśnienia ortostatycznego w postaci zawrotów głowy i mroczków przed oczami;
• amlodypina: dodatkowe obniżenie ciśnienia skurczowego o około 8 mm Hg i rozkurczowego o około 7 mm Hg;
• sakubitryl z walsartanem: silniejsze obniżenie ciśnienia, dlatego leczenie syldenafilem należy rozpoczynać ostrożnie.

Nie stwierdzono istotnych interakcji syldenafilu z tolbutamidem i warfaryną; syldenafil nie powodował wydłużenia czasu krwawienia po kwasie acetylosalicylowym ani nasilenia działania hipotensyjnego alkoholu. Leki zobojętniające sok żołądkowy na bazie wodorotlenku magnezu i wodorotlenku glinu nie wpływały na biodostępność syldenafilu. Pojedyncze dawki azytromycyny również nie zmieniały farmakokinetyki syldenafilu.

Ciąża i karmienie piersią

Syldenafil nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Nie prowadzono odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży ani karmiących piersią.

W badaniach nad funkcją rozrodczą u szczurów i królików po doustnym podaniu syldenafilu nie stwierdzono niekorzystnego wpływu w tym zakresie. U zdrowych ochotników jednorazowe doustne podanie 100 mg syldenafilu nie zmieniało ruchliwości ani morfologii plemników.

Działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa syldenafilu opiera się na danych dotyczących 9570 pacjentów z 74 podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badań klinicznych, a także na ponad dziesięcioletnim doświadczeniu po wprowadzeniu leku do obrotu. Najczęściej pacjenci zgłaszali ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, niedrożność nosa, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca oraz zaburzenia widzenia, w tym niebieskawe zabarwienie obrazu i niewyraźne widzenie.

• bardzo często: ból głowy;
• często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia barw i niewyraźne widzenie, nagłe zaczerwienienie twarzy i uderzenia gorąca, niedrożność nosa, nudności, niestrawność;
• niezbyt często: senność, zmniejszenie czucia, tachykardia i kołatanie serca, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego, krwawienie z nosa;
• niezbyt często: zaburzenia wydzielania łez, ból oczu, światłowstręt, zapalenie spojówek, szumy uszne, wysypka, bóle mięśni i kończyn, ból w klatce piersiowej, uczucie zmęczenia, krew w moczu;
• rzadko: udar mózgu, przemijające zaburzenia krążenia mózgowego, omdlenie, napady drgawkowe, w tym nawracające;
• rzadko: nagły zgon sercowy, zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa;
• rzadko: przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zatorowość lub zakrzepica naczyń siatkówki, krwotok do siatkówki, jaskra, ubytki w polu widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, utrata słuchu;
• rzadko: priapizm, przedłużona erekcja, krwawienie z prącia, krew w nasieniu, zespół Stevensa–Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka.

Najbardziej niebezpieczne z wymienionych reakcji występują rzadko, ale wymagają natychmiastowej interwencji: w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty wzroku albo słuchu, bólu w klatce piersiowej, przedłużonej erekcji lub ciężkiej reakcji skórnej należy przerwać przyjmowanie leku i bezzwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną.

Przedawkowanie

W badaniach u zdrowych ochotników, którzy jednorazowo przyjmowali syldenafil w dawkach do 800 mg, działania niepożądane były takie same jak przy mniejszych dawkach, ale występowały częściej i były bardziej nasilone. Dawka 200 mg nie zwiększała skuteczności, natomiast nasilała częstość występowania bólu głowy, uderzeń gorąca, zawrotów głowy, niestrawności, niedrożności nosa i zaburzeń widzenia.

W przypadku przedawkowania, w zależności od objawów, stosuje się standardowe leczenie podtrzymujące. Syldenafil w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, dlatego przypuszcza się, że dializa nie przyspiesza jego eliminacji.

Jak uzyskać receptę na Sildenafil PPH online

Sildenafil PPH jest wydawany z przepisu lekarza: przed jego przepisaniem lekarz ustala przyczynę zaburzeń erekcji, ocenia stan układu sercowo-naczyniowego oraz sprawdza, czy pacjent nie przyjmuje azotanów, alfa-adrenolityków lub innych leków niezgodnych z syldenafilem.

Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość i bez zbędnego skrępowania. W przypadku obecności wskazań i braku przeciwwskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.