Sildenafil PPH: состав и форма выпуска
Sildenafil PPH выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг силденафила в виде цитрата.
Две дозировки нужны потому, что доза подбирается индивидуально: лечение обычно начинают с 50 мг, а затем в зависимости от эффективности и переносимости её увеличивают или уменьшают. Таблетку 50 мг при необходимости делят, если врач назначил меньшую дозу.
Как действует Sildenafil PPH
Физиологический механизм эрекции связан с выделением оксида азота в пещеристых телах во время полового возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и притоку крови к половому члену.
Силденафил — мощный избирательный ингибитор специфической для циклического гуанозинмонофосфата фосфодиэстеразы типа 5, которая разрушает этот посредник в пещеристых телах. Собственного расслабляющего действия на изолированную ткань пещеристых тел силденафил не оказывает, но значительно усиливает расслабляющее влияние оксида азота. Именно поэтому половое возбуждение остаётся обязательным условием: без него нужного эффекта не будет.
Показания к применению
Препарат предназначен для взрослых мужчин с нарушениями эрекции, то есть с неспособностью достичь или удержать эрекцию полового члена, достаточную для полового акта.
Для того чтобы препарат подействовал, необходима сексуальная стимуляция. Женщинам препарат не назначают, лицам младше 18 лет он также не показан.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза составляет 50 мг силденафила; её принимают по мере необходимости примерно за час до планируемой половой активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг, принимать препарат чаще одного раза в сутки не рекомендуется. Если таблетку принимают во время еды, начало действия может наступить позже, чем при приёме натощак.
| Ситуация | Рекомендация по дозе |
|---|---|
| Взрослые мужчины | 50 мг примерно за час до половой активности, не чаще одного раза в сутки |
| Пациенты старше 65 лет | коррекция дозы не требуется |
| Лёгкие и умеренные нарушения функции почек | дозы как у остальных взрослых |
| Тяжёлые нарушения функции почек, клиренс креатинина ниже 30 мл/мин | начать с 25 мг, при необходимости постепенно до 50 мг и максимум до 100 мг |
| Нарушения функции печени, например цирроз | начать с 25 мг, при необходимости постепенно до 50 мг и максимум до 100 мг |
| Одновременный приём ингибиторов CYP3A4 | начальная доза 25 мг; с ритонавиром совместное применение не рекомендуется |
Отдельного внимания требуют пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы: чтобы снизить риск ортостатической гипотензии, их состояние должно быть стабильным до начала лечения силденафилом, а начинать рекомендуется с дозы 25 мг. Лицам младше 18 лет препарат не назначают.
Противопоказания
Главное противопоказание связано с механизмом действия: силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому их сочетание способно вызвать опасное падение артериального давления. Остальные ограничения касаются состояний, при которых половая активность или сосудорасширяющее действие препарата небезопасны.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
- одновременный приём нитратов в любой форме и средств, высвобождающих оксид азота, например амилнитрита;
- одновременный приём стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, — возможна симптоматическая гипотензия;
- состояния, при которых половая активность нежелательна, например тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания: нестабильная стенокардия или тяжёлая сердечная недостаточность;
- потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с воспалением артерий;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- артериальная гипотензия с давлением ниже 90/50 мм рт. ст., недавно перенесённые инсульт или инфаркт миокарда;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лекарственного лечения врач должен провести опрос и осмотр, чтобы установить факт нарушения эрекции и определить его причины. Поскольку половая активность сама по себе связана с нагрузкой на систему кровообращения, перед началом любого лечения рекомендуется оценить состояние сердечно-сосудистой системы. Силденафил расширяет сосуды и вызывает небольшое преходящее снижение артериального давления, поэтому врач оценивает, насколько пациент к этому чувствителен. Повышенная чувствительность к сосудорасширяющим средствам отмечается при затруднении оттока крови из левого желудочка — например, при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии, — а также при редком синдроме множественной атрофии с выраженным нарушением вегетативной регуляции давления.
- после выхода препарата на рынок сообщалось о тяжёлых сердечно-сосудистых событиях, в том числе инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной сердечной смерти, желудочковых аритмиях и нарушениях мозгового кровообращения, чаще у пациентов с факторами риска;
- осторожность при анатомических деформациях полового члена, таких как искривление, фиброз пещеристых тел или болезнь Пейрони;
- осторожность при заболеваниях, предрасполагающих к приапизму: серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе; при эрекции продолжительностью более 4 часов необходима немедленная медицинская помощь, иначе возможно повреждение тканей и стойкая утрата потенции;
- сочетание с другими ингибиторами ФДЭ-5 и любыми другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучено и не рекомендуется;
- при внезапном ухудшении зрения приём нужно прекратить и немедленно обратиться к врачу: сообщалось о редких случаях передней ишемической оптической нейропатии;
- совместное применение с ритонавиром не рекомендуется;
- при приёме альфа-адреноблокаторов возможна симптоматическая гипотензия, чаще всего в течение 4 часов после приёма силденафила;
- при нарушениях свёртывания крови и активной язвенной болезни препарат применяют только после тщательной оценки пользы и риска.
Исследования на тромбоцитах человека показали, что силденафил усиливает антиагрегационное действие нитропруссида натрия. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия. Влияние на способность управлять транспортом специально не изучалось, однако в клинических исследованиях отмечались головокружение и нарушения зрения, поэтому до вождения или работы с механизмами пациенту следует узнать собственную реакцию на препарат.
Лекарственные взаимодействия
Силденафил метаболизируется системой цитохрома P450, главным образом изоферментом 3A4 и в меньшей степени 2C9. Поэтому ингибиторы этих изоферментов снижают клиренс силденафила и повышают его концентрацию в крови, а индукторы, наоборот, ускоряют выведение и ослабляют действие.
- ритонавир: концентрация силденафила возрастает многократно, совместное применение не рекомендуется, а доза силденафила ни в коем случае не должна превышать 25 мг за 48 часов;
- саквинавир, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, циметидин: повышение концентрации силденафила, начальную дозу следует уменьшить до 25 мг;
- грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может незначительно повышать концентрацию силденафила;
- сильные индукторы CYP3A4, например рифампицин, а также бозентан заметно снижают концентрацию силденафила в плазме;
- никорандил содержит нитратную группу, поэтому возможны серьёзные взаимодействия;
- альфа-адреноблокаторы, например доксазозин: дополнительное снижение артериального давления, у отдельных пациентов — симптомы ортостатической гипотензии в виде головокружения и потемнения в глазах;
- амлодипин: дополнительное снижение систолического давления примерно на 8 мм рт. ст. и диастолического примерно на 7 мм рт. ст.;
- сакубитрил с валсартаном: более выраженное снижение давления, поэтому начинать лечение силденафилом следует осторожно.
Значимых взаимодействий силденафила с толбутамидом и варфарином не выявлено; удлинения времени кровотечения после ацетилсалициловой кислоты и усиления гипотензивного действия алкоголя силденафил не вызывал. Антацидные средства на основе гидроксида магния и гидроксида алюминия на биодоступность силденафила не влияли. Однократные дозы азитромицина также не изменяли фармакокинетику силденафила.
Беременность и грудное вскармливание
Силденафил не предназначен для применения женщинами. Надлежащих строго контролируемых исследований с участием беременных или кормящих грудью женщин не проводилось.
В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при приёме силденафила внутрь нежелательного влияния в этой области не выявлено. У здоровых добровольцев однократный приём 100 мг силденафила внутрь не изменял подвижность и морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Профиль безопасности силденафила основан на данных 9570 пациентов из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований, а также на более чем десятилетнем опыте наблюдения после выхода препарата на рынок. Чаще всего пациенты сообщали о головной боли, внезапном покраснении лица, диспепсии, заложенности носа, головокружении, тошноте, приливах жара и нарушениях зрения, включая синий оттенок и нечёткость изображения.
- очень часто: головная боль;
- часто: головокружение, нарушения цветового зрения и нечёткость зрения, внезапное покраснение лица и приливы жара, заложенность носа, тошнота, диспепсия;
- нечасто: сонливость, снижение чувствительности, тахикардия и сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, носовое кровотечение;
- нечасто: нарушения слезоотделения, боль в глазах, светобоязнь, конъюнктивит, шум в ушах, сыпь, боли в мышцах и конечностях, боль в грудной клетке, утомляемость, кровь в моче;
- редко: инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, судороги, в том числе повторные;
- редко: внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия;
- редко: передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, выпадение полей зрения, снижение остроты зрения, потеря слуха;
- редко: приапизм, продлённая эрекция, кровотечение из полового члена, кровь в сперме, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Наиболее опасные из перечисленных реакций встречаются редко, но требуют немедленных действий: при внезапном ухудшении или потере зрения либо слуха, боли в грудной клетке, длительной эрекции или тяжёлой кожной реакции приём препарата следует прекратить и срочно обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев, принимавших силденафил однократно в дозах до 800 мг, нежелательные реакции были такими же, как при меньших дозах, но возникали чаще и были более выраженными. Доза 200 мг не повышала эффективность, зато увеличивала частоту головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа и нарушений зрения.
При передозировке в зависимости от симптомов проводят стандартное поддерживающее лечение. Силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому предполагается, что диализ не ускоряет его выведение.
Как получить рецепт на Sildenafil PPH онлайн
Sildenafil PPH отпускается по рецепту: перед назначением врач выясняет причину нарушения эрекции, оценивает состояние сердечно-сосудистой системы и проверяет, не принимает ли пациент нитраты, альфа-адреноблокаторы или другие препараты, несовместимые с силденафилом.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно и без лишнего смущения. При наличии показаний и отсутствии противопоказаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
