Sildenafil PPH: склад і форма випуску
Sildenafil PPH випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг силденафілу у вигляді цитрату.
Дві дозування потрібні тому, що доза підбирається індивідуально: лікування зазвичай починають з 50 мг, а потім залежно від ефективності та переносимості її збільшують або зменшують. Таблетку 50 мг за потреби ділять, якщо лікар призначив меншу дозу.
Як діє Sildenafil PPH
Фізіологічний механізм ерекції пов’язаний з вивільненням оксиду азоту в печеристих тілах під час статевого збудження. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що підвищує концентрацію циклічного гуанозинмонофосфату. Це призводить до розслаблення гладких м’язів печеристих тіл і притоку крові до статевого члена.
Силденафіл — потужний вибірковий інгібітор специфічної для циклічного гуанозинмонофосфату фосфодіестерази типу 5, яка руйнує цього медіатора в печеристих тілах. Власної розслаблювальної дії на ізольовану тканину печеристих тіл силденафіл не чинить, але значно посилює розслаблювальний вплив оксиду азоту. Саме тому статеве збудження залишається обов’язковою умовою: без нього потрібного ефекту не буде.
Показання до застосування
Препарат призначений для дорослих чоловіків з порушеннями ерекції, тобто з нездатністю досягти або утримати ерекцію статевого члена, достатню для статевого акту.
Для того щоб препарат подіяв, необхідна сексуальна стимуляція. Жінкам препарат не призначають, особам молодше 18 років він також не показаний.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза становить 50 мг силденафілу; її приймають за потреби приблизно за годину до запланованої статевої активності. Залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза — 100 мг, приймати препарат частіше одного разу на добу не рекомендується. Якщо таблетку приймають під час їжі, початок дії може настати пізніше, ніж при прийомі натще.
| Ситуація | Рекомендація щодо дози |
|---|---|
| Дорослі чоловіки | 50 мг приблизно за годину до статевої активності, не частіше одного разу на добу |
| Пацієнти старше 65 років | корекція дози не потрібна |
| Легкі та помірні порушення функції нирок | дози як у решти дорослих |
| Тяжкі порушення функції нирок, кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв | почати з 25 мг, за потреби поступово до 50 мг і максимум до 100 мг |
| Порушення функції печінки, наприклад цироз | почати з 25 мг, за потреби поступово до 50 мг і максимум до 100 мг |
| Одночасний прийом інгібіторів CYP3A4 | початкова доза 25 мг; з ритонавіром спільне застосування не рекомендується |
Окремої уваги потребують пацієнти, які приймають альфа-адреноблокатори: щоб знизити ризик ортостатичної гіпотензії, їхній стан має бути стабільним до початку лікування силденафілом, а починати рекомендується з дози 25 мг. Особам молодше 18 років препарат не призначають.
Протипоказання
Головне протипоказання пов’язане з механізмом дії: силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, тому їх поєднання здатне спричинити небезпечне падіння артеріального тиску. Решта обмежень стосується станів, за яких статева активність або судинорозширювальна дія препарату небезпечні.
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини;
- одночасний прийом нітратів у будь-якій формі та засобів, що вивільняють оксид азоту, наприклад амілнітрита;
- одночасний прийом стимуляторів гуанілатциклази, таких як риоцигуат, — можлива симптоматична гіпотензія;
- стани, за яких статева активність небажана, наприклад тяжкі серцево-судинні захворювання: нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність;
- втрата зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов’язаної із запаленням артерій;
- тяжка печінкова недостатність;
- артеріальна гіпотензія з тиском нижче 90/50 мм рт. ст., нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда;
- спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт.
Особливі вказівки та заходи обережності
Перед початком медикаментозного лікування лікар повинен провести опитування та огляд, щоб встановити факт порушення ерекції та визначити його причини. Оскільки статева активність сама по собі пов’язана з навантаженням на систему кровообігу, перед початком будь-якого лікування рекомендується оцінити стан серцево-судинної системи. Силденафіл розширює судини та викликає невелике минуще зниження артеріального тиску, тому лікар оцінює, наскільки пацієнт до цього чутливий. Підвищена чутливість до судинорозширювальних засобів відзначається при утрудненні відтоку крові з лівого шлуночка — наприклад, при стенозі гирла аорти або гіпертрофічній кардіоміопатії, — а також при рідкісному синдромі множинної атрофії з вираженим порушенням вегетативної регуляції тиску.
- після виходу препарату на ринок повідомлялося про тяжкі серцево-судинні події, зокрема інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкові аритмії та порушення мозкового кровообігу, частіше у пацієнтів з факторами ризику;
- обережність при анатомічних деформаціях статевого члена, таких як викривлення, фіброз печеристих тіл або хвороба Пейроні;
- обережність при захворюваннях, що сприяють розвитку пріапізму: серповидноклітинній анемії, множинній мієломі або лейкозі; при ерекції тривалістю понад 4 години необхідна негайна медична допомога, інакше можливе ушкодження тканин і стійка втрата потенції;
- поєднання з іншими інгібіторами ФДЕ-5 та будь-якими іншими засобами для лікування порушень ерекції не вивчалося і не рекомендується;
- при раптовому погіршенні зору прийом потрібно припинити та негайно звернутися до лікаря: повідомлялося про поодинокі випадки передньої ішемічної оптичної нейропатії;
- спільне застосування з ритонавіром не рекомендується;
- при прийомі альфа-адреноблокаторів можлива симптоматична гіпотензія, найчастіше протягом 4 годин після прийому силденафілу;
- при порушеннях згортання крові та активній виразковій хворобі препарат застосовують лише після ретельної оцінки користі та ризику.
Дослідження на тромбоцитах людини показали, що силденафіл посилює антиагрегаційну дію нітропрусиду натрію. Препарат містить менше 1 ммоль натрію в таблетці, тобто практично не містить натрію. Вплив на здатність керувати транспортом спеціально не вивчався, однак у клінічних дослідженнях відзначалися запаморочення та порушення зору, тому перед водінням або роботою з механізмами пацієнту слід з’ясувати власну реакцію на препарат.
Лікарські взаємодії
Силденафіл метаболізується системою цитохрому P450, головним чином ізоферментом 3A4 і в меншій мірі 2C9. Тому інгібітори цих ізоферментів знижують кліренс силденафілу та підвищують його концентрацію в крові, а індуктори, навпаки, прискорюють виведення та послаблюють дію.
- ритонавір: концентрація силденафілу зростає у багато разів, спільне застосування не рекомендується, а доза силденафілу ні в якому разі не повинна перевищувати 25 мг за 48 годин;
- саквінавір, еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, циметидин: підвищення концентрації силденафілу, початкову дозу слід зменшити до 25 мг;
- грейпфрутовий сік як слабкий інгібітор CYP3A4 може незначно підвищувати концентрацію силденафілу;
- сильні індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин, а також бозентан помітно знижують концентрацію силденафілу в плазмі;
- нікрандил містить нітратну групу, тому можливі серйозні взаємодії;
- альфа-адреноблокатори, наприклад доксазозин: додаткове зниження артеріального тиску, в окремих пацієнтів — симптоми ортостатичної гіпотензії у вигляді запаморочення та потемніння в очах;
- амлодипін: додаткове зниження систолічного тиску приблизно на 8 мм рт. ст. і діастолічного приблизно на 7 мм рт. ст.;
- сакубітрил з валсартаном: більш виражене зниження тиску, тому починати лікування силденафілом слід обережно.
Значущих взаємодій силденафілу з толбутамідом і варфарином не виявлено; подовження часу кровотечі після ацетилсаліцилової кислоти та посилення гіпотензивної дії алкоголю силденафіл не спричиняв. Антацидні засоби на основі гідроксиду магнію та гідроксиду алюмінію на біодоступність силденафілу не впливали. Одноразові дози азитроміцину також не змінювали фармакокінетику силденафілу.
Вагітність і грудне вигодовування
Силденафіл не призначений для застосування жінками. Належних суворо контрольованих досліджень за участю вагітних або жінок, які годують грудьми, не проводилося.
У дослідженнях репродуктивної функції у щурів і кроликів при прийомі силденафілу всередину небажаного впливу в цій сфері не виявлено. В здорових добровольців одноразовий прийом 100 мг силденафілу всередину не змінював рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Побічні дії
Профіль безпеки силденафілу ґрунтується на даних 9570 пацієнтів із 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень, а також на більш ніж десятирічному досвіді спостереження після виходу препарату на ринок. Найчастіше пацієнти повідомляли про головний біль, раптове почервоніння обличчя, диспепсію, закладеність носа, запаморочення, нудоту, припливи жару та порушення зору, включно з синюватим відтінком і нечіткістю зображення.
- дуже часто: головний біль;
- часто: запаморочення, порушення кольорового зору та нечіткість зору, раптове почервоніння обличчя та припливи жару, закладеність носа, нудота, диспепсія;
- нечасто: сонливість, зниження чутливості, тахікардія та серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, носова кровотеча;
- нечасто: порушення сльозовиділення, біль в очах, світлобоязнь, кон’юнктивіт, шум у вухах, висип, болі в м’язах і кінцівках, біль у грудній клітці, втомлюваність, кров у сечі;
- рідко: інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу, непритомність, судоми, у тому числі повторні;
- рідко: раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія;
- рідко: передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, глаукома, випадіння полів зору, зниження гостроти зору, втрата слуху;
- рідко: пріапізм, тривала ерекція, кровотеча зі статевого члена, кров у спермі, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Найнебезпечніші з перелічених реакцій трапляються рідко, але потребують негайних дій: при раптовому погіршенні або втраті зору чи слуху, болю в грудній клітці, тривалій ерекції або тяжкій шкірній реакції прийом препарату слід припинити та терміново звернутися по медичну допомогу.
Передозування
У дослідженнях у здорових добровольців, які приймали силденафіл одноразово в дозах до 800 мг, небажані реакції були такими ж, як при менших дозах, але виникали частіше та були більш вираженими. Доза 200 мг не підвищувала ефективність, зате збільшувала частоту головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа й порушень зору.
При передозуванні залежно від симптомів проводять стандартне підтримувальне лікування. Силденафіл міцно зв’язується з білками плазми та не виводиться з сечею, тому припускається, що діаліз не прискорює його виведення.
Як отримати рецепт на Sildenafil PPH онлайн
Sildenafil PPH відпускається за рецептом: перед призначенням лікар з’ясовує причину порушення ерекції, оцінює стан серцево-судинної системи та перевіряє, чи не приймає пацієнт нітрати, альфа-адреноблокатори або інші препарати, несумісні з силденафілом.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно й без зайвого збентеження. За наявності показань і відсутності протипоказань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
