Proursan® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Proursan® – zastosowanie, wskazania i mechanizm działania

Proursan® to lek na bazie kwasu ursodeoksycholowego (UDCA), stosowany pod kontrolą lekarza w różnych chorobach wątroby i dróg żółciowych. Jedna kapsułka zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego.

Poniższe informacje nie zastępują konsultacji ze specjalistą. Wskazania do zastosowania, dobór dawki i czas trwania terapii powinny być określane przez lekarza na podstawie sytuacji klinicznej i oficjalnej Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).

Wskazania do stosowania leku Proursan®

Preparat stosuje się u dorosłych i dzieci w następujących przypadkach:

• Leczenie chorób wątroby różnej etiologii – w sytuacjach, gdy brak wskazań do innych zalecanych metod terapii.
• Pierwotne stwardniające zapalenie dróg żółciowych / pierwotne żółciowe zapalenie dróg żółciowych bez zdekompensowanej marskości wątroby.
• Nieżyt żołądka wywołany zarzucaniem żółci – zapalenie błony śluzowej żołądka na tle dwunastniczo‑żołądkowego refluksu żółci.
• Rozpuszczanie kamieni żółciowych cholesterolowych o średnicy do 15 mm: – kamienie przepuszczalne dla promieni rentgenowskich (rentgenonegatywne), – przy zachowanej kurczliwości pęcherzyka żółciowego.
• Dzieci i młodzież w wieku 6–18 lat z mukowiscydozą – zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych związane z chorobą podstawową.

Mechanizm działania leku Proursan®

Kwas ursodeoksycholowy jest naturalnym składnikiem żółci, który w dawkach terapeutycznych wywiera kilka efektów jednocześnie:

• Zmniejsza wysycenie żółci cholesterolem poprzez ograniczenie jego wchłaniania w jelicie i wydzielania do żółci.
• Stopniowo rozpuszcza kamienie cholesterolowe poprzez „rozpraszanie” kryształów cholesterolu i tworzenie struktur ciekłokrystalicznych.
• Wypiera toksyczne kwasy żółciowe hydrofilnym i mniej toksycznym UDCA, co wywiera efekt cytoprotekcyjny na komórki wątroby (hepatocyty).
• Poprawia czynność wydzielniczą wątroby i odpływ żółci.
• Wpływa na procesy immunologiczne w wątrobie i drogach żółciowych, co ma znaczenie w autoimmunologicznych chorobach cholestatycznych.

Dawkowanie i sposób podawania leku Proursan®

Kapsułki należy połykać w całości, nie rozgryzając ich, popijając odpowiednią ilością płynu. Dokładny schemat dawkowania dobiera lekarz indywidualnie.

Dorośli: rozpuszczanie kamieni żółciowych cholesterolowych

Zalecana dawka wynosi około 10 mg/kg masy ciała na dobę, co odpowiada 2–5 kapsułkom na dobę. Całą dawkę dobową przyjmuje się jednorazowo wieczorem, przed snem.

Masa ciała	Dawka dobowa UDCA	Liczba kapsułek Proursan®
do 60 kg	500 mg	2 kapsułki
do 80 kg	750 mg	3 kapsułki
do 100 kg	1000 mg	4 kapsułki
powyżej 100 kg	1250 mg	5 kapsułek

Czas trwania terapii w kamicy żółciowej zwykle wynosi od 6 miesięcy do 2 lat. Jeżeli w ciągu 12 miesięcy wielkość kamieni nie zmniejsza się, leczenie zazwyczaj się przerywa. Po całkowitym rozpuszczeniu kamieni zaleca się kontynuowanie przyjmowania leku jeszcze przez około 3 miesiące, aby doprowadzić do zaniku ewentualnych resztkowych złogów.

W pierwszych 3 miesiącach terapii przeprowadza się kontrolę aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) co 4 tygodnie. W przypadku odchyleń od normy lekarz może zmniejszyć dawkę. Proces rozpuszczania kamieni kontroluje się za pomocą USG co 6 miesięcy.

Dorośli: nieżyt żołądka wywołany zarzucaniem żółci

• Zalecana dawka – 1 kapsułka (250 mg) raz na dobę.
• Kapsułkę przyjmuje się wieczorem, przed snem.
• Czas trwania kuracji – 10–14 dni.

Dorośli: pierwotna marskość żółciowa / pierwotne żółciowe zapalenie dróg żółciowych we wczesnym stadium

• Zalecana dawka – 14 ± 2 mg/kg masy ciała na dobę.
• W pierwszych 3 miesiącach dawkę dobową dzieli się na kilka dawek w ciągu dnia.
• Po poprawie parametrów czynnościowych wątroby możliwe jest przejście na jednorazowe przyjmowanie wieczorem.
• Nie ma ograniczeń co do czasu trwania terapii w pierwotnej marskości żółciowej / pierwotnym żółciowym zapaleniu dróg żółciowych; leczenie może być długotrwałe, zgodnie z decyzją lekarza.

W rzadkich przypadkach na początku terapii może wystąpić nasilenie świądu. Wówczas lekarz może tymczasowo zmniejszyć dawkę do 50% i następnie stopniowo ją zwiększać, dodając 1 kapsułkę tygodniowo, aż do osiągnięcia dawki zalecanej.

Dzieci i młodzież

Dzieci powyżej 2. roku życia:

• Dawka dobierana jest indywidualnie, zazwyczaj 10–20 mg/kg masy ciała na dobę.

Dzieci i młodzież w wieku 6–18 lat z mukowiscydozą:

• Zalecana dawka – 20 mg/kg masy ciała na dobę w 2–3 dawkach podzielonych.
• W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg mc./dobę.

Przeciwwskazania do stosowania leku Proursan®

Leku nie wolno stosować w następujących sytuacjach:

• Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i ostre zapalenie dróg żółciowych.
• Niedrożność dróg żółciowych (obturacja przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego).
• Częste napady kolki żółciowej.
• Zwapniałe kamienie żółciowe, dobrze widoczne w badaniu rentgenowskim.
• Obniżona kurczliwość pęcherzyka żółciowego.
• Nadwrażliwość na kwas ursodeoksycholowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
• U dzieci z atrezją dróg żółciowych – po nieudanej portoenterostomii lub przy braku poprawy odpływu żółci.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Proursan® powinien być stosowany pod nadzorem lekarza.

• Czynność wątroby (AspAT, AlAT, γ-GT) kontroluje się co 4 tygodnie w pierwszych 3 miesiącach, a następnie co 3 miesiące.
• Takie monitorowanie pozwala: – ocenić odpowiedź na leczenie w pierwotnej marskości żółciowej / żółciowym zapaleniu dróg żółciowych, – odpowiednio wcześnie wykryć ewentualne uszkodzenie wątroby, zwłaszcza w późnych stadiach choroby.
• Przy rozpuszczaniu kamieni po 6–10 miesiącach od rozpoczęcia terapii wykonuje się badanie rentgenowskie pęcherzyka żółciowego (cholecystografia doustna) z wykonaniem zdjęć przeglądowych i kontrastowych w pozycji stojącej i leżącej, a także USG w celu wykluczenia zwapnienia kamieni.
• Leku nie stosuje się, jeżeli: – pęcherzyk żółciowy nie jest widoczny w badaniu rentgenowskim, – stwierdza się zwapnienia wewnątrz kamieni, – zaburzona jest kurczliwość pęcherzyka żółciowego, – często występuje kolka żółciowa.
• W ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej bardzo rzadko może dojść do dekompensacji marskości wątroby, częściowo odwracalnej po odstawieniu leku.
• W przypadku wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a przy utrzymującej się biegunce leczenie przerwać.
• Nie stwierdzono wpływu leku Proursan® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

• Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: – cholestyraminą, – kolestypolem, – lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek glinu, tlenek glinu lub inne związki glinu. Substancje te wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i zmniejszają jego wchłanianie, czyniąc terapię nieskuteczną.
• Jeżeli stosowanie takich leków jest bezwzględnie konieczne, należy je przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po leku Proursan®.
• Cyklosporyna: UDCA może zwiększać jej wchłanianie z przewodu pokarmowego, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia cyklosporyny we krwi i w razie potrzeby dostosowanie jej dawki.
• W pojedynczych przypadkach Proursan® może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.
• Wykazano zmniejszenie Cmax i AUC nitrendipiny oraz osłabienie działania terapeutycznego dapsonu; dane te oraz badania in vitro wskazują na możliwą indukcję CYP3A, chociaż kontrolowane badania kliniczne nie potwierdziły istotnego działania indukującego.
• Estrogeny oraz leki hipolipemizujące (np. klofibrat) mogą nasilać tworzenie się kamieni żółciowych, co przeciwdziała efektowi UDCA w trakcie ich rozpuszczania.

Stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią

• Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania kwasu ursodeoksycholowego u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, są niewystarczające.
• Badania na zwierzętach wykazały ryzyko uszkodzenia płodu po zastosowaniu leku we wczesnej ciąży.
• Leku nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne ze wskazań życiowych i zgodnie z decyzją lekarza.
• Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia: – preferowane są metody niehormonalne lub złożone doustne środki antykoncepcyjne z niską dawką estrogenu, – w przypadku terapii mającej na celu rozpuszczanie kamieni zalecane są wyłącznie skuteczne metody niehormonalne, gdyż estrogeny mogą nasilać tworzenie się kamieni.
• Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę.
• Brak wystarczających danych na temat przenikania UDCA do mleka kobiecego, dlatego w okresie karmienia piersią nie zaleca się stosowania leku. W razie konieczności podjęcia leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane leku Proursan®

Podczas stosowania kwasu ursodeoksycholowego mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Przewód pokarmowy: – często: jasny stolec, biegunka, – bardzo rzadko: silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej.
• Wątroba i drogi żółciowe: – bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych, – bardzo rzadko: nasilenie objawów marskości w przebiegu ciężkiej pierwotnej marskości żółciowej, częściowo ustępujące po odstawieniu leku.
• Skóra i tkanka podskórna: – bardzo rzadko: pokrzywka.

W razie wystąpienia nasilonej biegunki, bólów brzucha lub innych nietypowych objawów należy poinformować o tym lekarza prowadzącego.

Przedawkowanie

• Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest biegunka.
• Ryzyko znacznego przedawkowania jest niewielkie, gdyż wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się wchłanianie UDCA i zwiększa się jej wydalanie z kałem.
• Brak swoistej odtrutki; zazwyczaj wystarcza leczenie objawowe (uzupełnianie płynów i elektrolitów).

Skład leku Proursan®

• 1 kapsułka zawiera: 250 mg kwasu ursodeoksycholowego.

W celu doboru optymalnego schematu leczenia, oceny wskazań oraz monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku Proursan® konieczna jest wizyta u lekarza oraz zapoznanie się z pełną oficjalną ulotką / Charakterystyką Produktu Leczniczego.