Preductal® MR: skład i postać leku
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny. Oznaczenie MR w nazwie wskazuje właśnie na zmodyfikowane uwalnianie: substancja czynna wydziela się stopniowo, dzięki czemu lek przyjmuje się dwa razy na dobę.
Warto od początku rozumieć, czym ten preparat nie jest. Nie służy do przerywania napadu dławicy piersiowej ani do wstępnego leczenia niestabilnej dławicy czy zawału mięśnia sercowego. Nie stosuje się go w okresie poprzedzającym hospitalizację ani w pierwszych dniach pobytu w szpitalu.
Jak działa Preductal® MR
Badania in vitro i in vivo potwierdziły cytoprotekcyjne działanie trimetazydyny: chroni ona strukturę i funkcje komórek różnych tkanek i narządów przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Substancja zapobiega zmniejszeniu wewnątrzkomórkowego stężenia ATP, przedłuża prawidłowe działanie pompy sodowo-potasowej i utrzymuje homeostazę komórki. Efektowi temu, obserwowanemu głównie w mięśniu sercowym i narządach neurosensorycznych, nie towarzyszy działanie hemodynamiczne ani wpływ na naczynia krwionośne.
Na poziomie molekularnym mechanizm wygląda tak: trimetazydyna hamuje beta-oksydację kwasów tłuszczowych, blokując długołańcuchową tiolazę 3-ketoacylokoenzymu A, i przez to nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia z utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż z beta-oksydacji, więc taka zmiana optymalizuje procesy energetyczne i pomaga utrzymać prawidłowy metabolizm przy ograniczonym przepływie krwi. Mówiąc prościej, lek nie rozszerza naczyń ani nie zwalnia tętna, tylko zmienia to, czym żywi się komórka.
Wskazania do stosowania
Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej, w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające albo nie jest tolerowane. Sformułowanie ma znaczenie dosłowne: to uzupełnienie terapii podstawowej, a nie jej zastąpienie.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą; choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe; ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.
Sposób stosowania i dawkowanie
Standardowy schemat to jedna tabletka dwa razy na dobę podczas posiłków. Przy umiarkowanym zaburzeniu czynności nerek, czyli klirensie kreatyniny 30-60 ml/min, zalecana jest jedna tabletka rano, w czasie śniadania.
U pacjentów w podeszłym wieku narażenie na trimetazydynę może być większe wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek, dlatego przy umiarkowanej niewydolności nerek również otrzymują oni jedną tabletkę rano, a ustalanie dawki w tej grupie prowadzi się z ostrożnością. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie podaje: bezpieczeństwa i skuteczności nie ustalono, danych brak. Przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Schemat standardowy | 1 tabletka 2 razy na dobę podczas posiłków |
| Klirens kreatyniny 30-60 ml/min | 1 tabletka rano podczas śniadania |
| Pacjenci w podeszłym wieku | ustalanie dawki z ostrożnością, przy umiarkowanej niewydolności nerek 1 tabletka rano |
| Klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min | lek przeciwwskazany |
| Poniżej 18 lat | nie stosuje się, brak danych |
| Przed operacją | zmiana dawki niepotrzebna |
Przeciwwskazania
Najbardziej charakterystyczne są tu przeciwwskazania neurologiczne. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg i inne powiązane zaburzenia ruchowe wykluczają podanie trimetazydyny, ponieważ potrafi ona wywoływać lub nasilać dokładnie takie zaburzenia.
Drugie przeciwwskazanie jest nerkowe: przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min leku się nie stosuje, bo wydalany jest przez nerki i przy ich ciężkiej niewydolności kumuluje się w organizmie. Trzecie jest standardowe — nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu — drżenie, bezruch, wzmożone napięcie mięśniowe — i trzeba to systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u osób starszych. W przypadkach budzących wątpliwości pacjenta kieruje się do neurologa. Wystąpienie zaburzeń ruchowych — parkinsonizmu, zespołu niespokojnych nóg, drżeń, niestabilnego chodu — jest podstawą do definitywnego odstawienia leku. Takie przypadki zdarzają się rzadko i zwykle są odwracalne: większość pacjentów wraca do zdrowia w ciągu 4 miesięcy od zaprzestania leczenia, a jeśli objawy utrzymują się dłużej, potrzebna jest ocena neurologa.
Z niestabilnego chodu i możliwego spadku ciśnienia wynika ryzyko upadków, szczególnie u osób przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe. Osobno powtórzmy najważniejsze ograniczenie: lek nie przerywa napadu dławicy. Jeśli napad wystąpi, chorobę wieńcową ocenia się na nowo i weryfikuje leczenie — zarówno farmakologiczne, jak i kwestię rewaskularyzacji.
Interakcje z innymi lekami
Część o interakcjach jest w tym leku wyjątkowo krótka: nie zidentyfikowano interakcji z innymi produktami leczniczymi ani z pokarmami. To rzadka sytuacja wśród leków kardiologicznych i wyraźnie ułatwia życie pacjentom, którzy przyjmują już kilka preparatów.
Jedna praktyczna uwaga jednak zostaje. Trimetazydynę podaje się razem z lekami przeciwdławicowymi pierwszego rzutu, a wśród nich są preparaty obniżające ciśnienie tętnicze. Własnego działania hipotensyjnego trimetazydyna nie ma, ale opisano spadek ciśnienia i niedociśnienie ortostatyczne jako rzadkie działania niepożądane, więc połączenie z lekami przeciwnadciśnieniowymi wymaga uwagi na samopoczucie przy wstawaniu.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu trimetazydyny u kobiet w ciąży brak. Doświadczalne badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ związany z toksycznym działaniem na rozród, a badanie na szczurach nie wykazało toksycznego wpływu na reprodukcję. Mimo to dla zachowania ostrożności zaleca się unikanie leku w okresie ciąży.
Nie wiadomo, czy trimetazydyna i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego, a ryzyka dla noworodków i niemowląt nie da się wykluczyć. Dlatego podczas karmienia piersią preparatu nie należy stosować.
Działania niepożądane
Często występują zawroty i bóle głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka oraz astenia. Rzadziej pojawiają się reakcje ze strony serca i naczyń: kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, spadek ciśnienia tętniczego i niedociśnienie ortostatyczne, któremu mogą towarzyszyć złe samopoczucie, zawroty głowy i upadki, a także zaczerwienienie twarzy.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Często | zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia |
| Rzadko | kołatanie serca, skurcze dodatkowe, tachykardia, spadek ciśnienia, niedociśnienie ortostatyczne, zaczerwienienie twarzy |
| Częstość nieznana, układ nerwowy | objawy parkinsonizmu, niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg i inne zaburzenia ruchowe, zwykle przemijające po odstawieniu; bezsenność i senność; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego |
| Częstość nieznana, inne | zaparcia, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby |
Przedawkowanie
Informacji o przedawkowaniu trimetazydyny jest niewiele. Leczenie w takich przypadkach jest objawowe — swoistej odtrutki nie ma.
Z praktycznego punktu widzenia istotniejsze jest co innego: po przypadkowym przyjęciu dodatkowej tabletki warto kierować się samopoczuciem i zwrócić uwagę na możliwy spadek ciśnienia oraz zawroty głowy, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwnadciśnieniowe. Przy nasilonych objawach zgłasza się po pomoc medyczną, a schemat przyjmowania wznawia od następnej planowej dawki, bez podwajania kolejnych.
Jak uzyskać receptę na Preductal® MR online
Preductal® MR wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, rozpoznanie, stosowane leki przeciwdławicowe, parametry czynności nerek, choroby współistniejące i wszystkie pozostałe leki. Koniecznie trzeba wspomnieć o wszelkich zaburzeniach ruchowych — drżeniu, sztywności, zespole niespokojnych nóg — a także o rozpoznanej chorobie Parkinsona: to bezpośrednie przeciwwskazania.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki wyda każda polska apteka. I jeszcze raz o najważniejszym: w napadzie dławicy ten lek nie pomaga — na taki wypadek pacjent powinien mieć osobny preparat zalecony przez lekarza.
