Preductal® MR: состав и форма выпуска
Одна таблетка с модифицированным высвобождением содержит 35 мг триметазидина дигидрохлорида. Обозначение MR в названии как раз и указывает на модифицированное высвобождение: действующее вещество выделяется постепенно, что позволяет принимать препарат дважды в сутки.
Важно с самого начала понимать, чем этот препарат не является. Он не предназначен для купирования приступа стенокардии и не применяется как начальное лечение нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Его не используют ни в период перед госпитализацией, ни в первые дни в больнице.
Как действует Preductal® MR
Исследования in vitro и in vivo подтвердили цитопротекторное действие триметазидина: он защищает структуру и функции клеток разных тканей и органов от последствий гипоксии и ишемии. Вещество препятствует снижению внутриклеточной концентрации АТФ, продлевает нормальную работу натрий-калиевого насоса и поддерживает гомеостаз клетки. Этот эффект, наблюдаемый прежде всего в сердечной мышце и нейросенсорных органах, не сопровождается гемодинамическим действием и не влияет на сосуды.
Механизм на молекулярном уровне выглядит так: триметазидин тормозит бета-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу, и тем самым усиливает окисление глюкозы. В ишемизированной клетке получение энергии через окисление глюкозы требует меньше кислорода, чем через бета-окисление, поэтому такой сдвиг оптимизирует энергетические процессы и помогает сохранить нормальный обмен веществ в условиях недостатка кровотока. Проще говоря, препарат не расширяет сосуды и не урежает пульс, а меняет то, чем клетка питается.
Показания к применению
Триметазидин показан взрослым в составе комбинированной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии, когда противостенокардическое лечение первого ряда недостаточно эффективно или плохо переносится. Формулировка важна дословно: это дополнение к основной терапии, а не её замена.
Противопоказания: повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные двигательные расстройства; тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
Способ применения и дозировка
Стандартная схема — по одной таблетке два раза в сутки во время еды. При умеренном нарушении функции почек, то есть при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин, рекомендуется одна таблетка утром во время завтрака.
У пожилых пациентов экспозиция триметазидина может быть выше из-за возрастного ухудшения работы почек, поэтому при умеренной почечной недостаточности им также назначают одну таблетку утром, а подбор дозы в этой группе проводят с осторожностью. Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают: безопасность и эффективность у них не установлены, данных нет. Перед хирургическим вмешательством менять дозу не требуется.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Стандартная схема | 1 таблетка 2 раза в сутки во время еды |
| Клиренс креатинина 30-60 мл/мин | 1 таблетка утром во время завтрака |
| Пожилые пациенты | подбор дозы с осторожностью, при умеренной почечной недостаточности 1 таблетка утром |
| Клиренс креатинина ниже 30 мл/мин | препарат противопоказан |
| До 18 лет | не применяется, данных нет |
| Перед операцией | изменение дозы не требуется |
Противопоказания
Самая заметная особенность препарата — неврологические противопоказания. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения исключают назначение триметазидина, потому что он способен вызывать или усиливать именно такие расстройства.
Второе противопоказание почечное: при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин препарат не применяют, поскольку он выводится почками и при тяжёлой их недостаточности накапливается. Третье стандартно — повышенная чувствительность к веществу или вспомогательным компонентам.
Особые указания и меры предосторожности
Триметазидин может вызывать или усиливать симптомы паркинсонизма — тремор, замедленность движений, повышение мышечного тонуса, — и это нужно систематически проверять, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациента направляют к неврологу. Появление двигательных нарушений — паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивой походки — служит основанием для окончательной отмены препарата. Такие случаи редки и обычно обратимы: большинство пациентов выздоравливают в течение 4 месяцев после прекращения приёма, а если симптомы держатся дольше, нужна оценка невролога.
Из неустойчивости походки и возможного снижения давления следует риск падений, особенно у тех, кто принимает гипотензивные препараты. Отдельно повторим главное ограничение: препарат не купирует приступ стенокардии. Если приступ случился, коронарную болезнь оценивают заново и пересматривают лечение — как медикаментозное, так и вопрос о реваскуляризации.
Лекарственные взаимодействия
Раздел о взаимодействиях у этого препарата предельно короткий: взаимодействий с другими лекарственными средствами и с пищей не выявлено. Это редкая для кардиологических препаратов ситуация, и она заметно упрощает жизнь пациентам, которые уже принимают несколько лекарств.
Тем не менее одно практическое соображение остаётся. Триметазидин назначают вместе с противостенокардическими средствами первого ряда, а среди них есть препараты, снижающие артериальное давление. Собственного гипотензивного действия у триметазидина нет, но описаны снижение давления и ортостатическая гипотензия как редкие нежелательные реакции, поэтому сочетание с гипотензивными средствами требует внимания к самочувствию при вставании.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении триметазидина у беременных нет. Экспериментальные исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние, связанное с токсическим действием на репродукцию, а исследование на крысах не выявило токсического влияния на воспроизводство. Тем не менее из осторожности применения препарата во время беременности рекомендуется избегать.
Проникают ли триметазидин и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно, и риск для новорождённых и грудных детей исключить нельзя. Поэтому во время грудного вскармливания препарат применять не следует.
Побочные действия
Часто отмечаются головокружение и головная боль, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, сыпь, зуд, крапивница, а также астения. Реже встречаются сердечные и сосудистые реакции: сердцебиение, экстрасистолы, тахикардия, снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться плохим самочувствием, головокружением и падениями, а также покраснение лица.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Часто | головокружение, головная боль, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, сыпь, зуд, крапивница, астения |
| Редко | сердцебиение, экстрасистолы, тахикардия, снижение давления, ортостатическая гипотензия, покраснение лица |
| Частота неизвестна, нервная система | симптомы паркинсонизма, неустойчивая походка, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, обычно проходящие после отмены; бессонница и сонливость; головокружение лабиринтного происхождения |
| Частота неизвестна, прочее | запор, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, ангионевротический отёк, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит |
Передозировка
Информации о передозировке триметазидина мало. Лечение в таких случаях симптоматическое — специфического антидота нет.
С практической точки зрения важнее другое: при случайном приёме лишней таблетки стоит ориентироваться на самочувствие и обратить внимание на возможное снижение давления и головокружение, особенно если пациент принимает гипотензивные препараты. При выраженных симптомах обращаются за медицинской помощью, а схему приёма восстанавливают со следующей плановой дозы, не удваивая последующие.
Как получить рецепт на Preductal® MR онлайн
Preductal® MR отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, диагноз, применяемые противостенокардические препараты, показатели функции почек, сопутствующие болезни и все остальные лекарства. Обязательно упомяните любые двигательные нарушения — тремор, скованность, синдром беспокойных ног, — а также диагноз болезни Паркинсона, если он установлен: это прямые противопоказания.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. И ещё раз о главном: при приступе стенокардии этот препарат не помогает — на такой случай у пациента должно быть отдельное средство, назначенное врачом.
