Preductal® MR: склад і форма випуску
Одна таблетка з модифікованим вивільненням містить 35 мг триметазидину дигідрохлориду. Позначення MR у назві якраз і вказує на модифіковане вивільнення: діюча речовина виділяється поступово, що дозволяє приймати препарат двічі на добу.
Важливо від самого початку розуміти, чим цей препарат не є. Він не призначений для купірування нападу стенокардії й не застосовується як початкове лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. Його не використовують ані в період перед госпіталізацією, ані в перші дні в лікарні.
Як діє Preductal® MR
Дослідження in vitro та in vivo підтвердили цитопротекторну дію триметазидину: він захищає структуру і функції клітин різних тканин і органів від наслідків гіпоксії та ішемії. Речовина перешкоджає зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ, продовжує нормальну роботу натрій-калієвого насоса й підтримує гомеостаз клітини. Цей ефект, що спостерігається насамперед у серцевому м'язі та нейросенсорних органах, не супроводжується гемодинамічною дією і не впливає на судини.
Механізм на молекулярному рівні виглядає так: триметазидин гальмує бета-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА-тіолазу, і тим самим посилює окиснення глюкози. В ішемізованій клітині отримання енергії через окиснення глюкози потребує менше кисню, ніж через бета-окиснення, тому такий зсув оптимізує енергетичні процеси й допомагає зберегти нормальний обмін речовин в умовах нестачі кровотоку. Простіше кажучи, препарат не розширює судини і не сповільнює пульс, а змінює те, чим клітина живиться.
Показання до застосування
Триметазидин показаний дорослим у складі комбінованої терапії для симптоматичного лікування стабільної стенокардії, коли протистенокардичне лікування першого ряду недостатньо ефективне або погано переноситься. Формулювання важливе дослівно: це доповнення до основної терапії, а не її заміна.
Протипоказання: підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента; хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані рухові розлади; тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 30 мл/хв.
Спосіб застосування та дозування
Стандартна схема — по одній таблетці двічі на добу під час їжі. За помірного порушення функції нирок, тобто за кліренсу креатиніну 30-60 мл/хв, рекомендується одна таблетка вранці під час сніданку.
У літніх пацієнтів експозиція триметазидину може бути вищою через вікове погіршення роботи нирок, тому за помірної ниркової недостатності їм також призначають одну таблетку вранці, а добір дози в цій групі проводять з обережністю. Дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають: безпечність і ефективність у них не встановлені, даних немає. Перед хірургічним втручанням міняти дозу не потрібно.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Стандартна схема | 1 таблетка 2 рази на добу під час їжі |
| Кліренс креатиніну 30-60 мл/хв | 1 таблетка вранці під час сніданку |
| Літні пацієнти | добір дози з обережністю, за помірної ниркової недостатності 1 таблетка вранці |
| Кліренс креатиніну нижче ніж 30 мл/хв | препарат протипоказаний |
| До 18 років | не застосовується, даних немає |
| Перед операцією | зміна дози не потрібна |
Протипоказання
Найпомітніша особливість препарату — неврологічні протипоказання. Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення виключають призначення триметазидину, тому що він здатний спричиняти або посилювати саме такі розлади.
Друге протипоказання ниркове: за кліренсу креатиніну нижче ніж 30 мл/хв препарат не застосовують, оскільки він виводиться нирками і за тяжкої їх недостатності накопичується. Третє стандартне — підвищена чутливість до речовини або допоміжних компонентів.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Триметазидин може спричиняти або посилювати симптоми паркінсонізму — тремор, сповільненість рухів, підвищення м'язового тонусу, — і це потрібно систематично перевіряти, особливо в літніх пацієнтів. У сумнівних випадках пацієнта скеровують до невролога. Поява рухових порушень — паркінсонізму, синдрому неспокійних ніг, тремору, нестійкої ходи — є підставою для остаточної відміни препарату. Такі випадки рідкісні й зазвичай зворотні: більшість пацієнтів одужують протягом 4 місяців після припинення приймання, а якщо симптоми тримаються довше, потрібна оцінка невролога.
Із нестійкості ходи й можливого зниження тиску випливає ризик падінь, особливо в тих, хто приймає гіпотензивні препарати. Окремо повторимо головне обмеження: препарат не купірує напад стенокардії. Якщо напад стався, коронарну хворобу оцінюють наново і переглядають лікування — як медикаментозне, так і питання про реваскуляризацію.
Лікарські взаємодії
Розділ про взаємодії в цього препарату гранично короткий: взаємодій з іншими лікарськими засобами і з їжею не виявлено. Це рідкісна для кардіологічних препаратів ситуація, і вона помітно спрощує життя пацієнтам, які вже приймають кілька ліків.
Проте одне практичне міркування залишається. Триметазидин призначають разом із протистенокардичними засобами першого ряду, а серед них є препарати, що знижують артеріальний тиск. Власної гіпотензивної дії триметазидин не має, але описані зниження тиску й ортостатична гіпотензія як рідкісні небажані реакції, тому поєднання з гіпотензивними засобами потребує уваги до самопочуття при вставанні.
Вагітність і годування груддю
Даних про застосування триметазидину у вагітних немає. Експериментальні дослідження на тваринах не вказують на пряму чи опосередковану шкідливу дію, пов'язану з токсичним впливом на репродукцію, а дослідження на щурах не виявило токсичного впливу на відтворення. Проте з обережності застосування препарату під час вагітності рекомендується уникати.
Чи проникають триметазидин і його метаболіти в грудне молоко, невідомо, і ризик для новонароджених та немовлят виключити не можна. Тому під час годування груддю препарат застосовувати не слід.
Побічні дії
Часто відзначаються запаморочення і головний біль, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота і блювання, висип, свербіж, кропив'янка, а також астенія. Рідше трапляються серцеві й судинні реакції: серцебиття, екстрасистоли, тахікардія, зниження артеріального тиску й ортостатична гіпотензія, яка може супроводжуватися поганим самопочуттям, запамороченням і падіннями, а також почервоніння обличчя.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Часто | запаморочення, головний біль, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота і блювання, висип, свербіж, кропив'янка, астенія |
| Рідко | серцебиття, екстрасистоли, тахікардія, зниження тиску, ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя |
| Частота невідома, нервова система | симптоми паркінсонізму, нестійка хода, синдром неспокійних ніг та інші рухові розлади, що зазвичай минають після відміни; безсоння і сонливість; запаморочення лабіринтного походження |
| Частота невідома, інше | закреп, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоневротичний набряк, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гепатит |
Передозування
Інформації про передозування триметазидину мало. Лікування в таких випадках симптоматичне — специфічного антидоту немає.
Із практичного погляду важливіше інше: за випадкового приймання зайвої таблетки варто орієнтуватися на самопочуття і звернути увагу на можливе зниження тиску й запаморочення, особливо якщо пацієнт приймає гіпотензивні препарати. За виражених симптомів звертаються по медичну допомогу, а схему приймання відновлюють із наступної планової дози, не подвоюючи подальші.
Як отримати рецепт на Preductal® MR онлайн
Preductal® MR відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, діагноз, застосовувані протистенокардичні препарати, показники функції нирок, супутні хвороби та всі інші ліки. Обов'язково згадайте будь-які рухові порушення — тремор, скутість, синдром неспокійних ніг, — а також діагноз хвороби Паркінсона, якщо він установлений: це прямі протипоказання.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. І ще раз про головне: при нападі стенокардії цей препарат не допомагає — на такий випадок у пацієнта має бути окремий засіб, призначений лікарем.
