Poltram® Retard 100: skład i postać farmaceutyczna
Poltram® Retard 100 występuje w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jedna tabletka zawiera chlorowodorek tramadolu; w linii dostępne są dawki 100 mg, 150 mg i 200 mg, a liczba w nazwie wskazuje zawartość substancji czynnej w tabletce.
Przedłużone uwalnianie oznacza, że substancja czynna dostaje się do organizmu stopniowo, dlatego lek przyjmuje się dwa razy na dobę. Właśnie z tym wiąże się kluczowa zasada przyjmowania: tabletkę połyka się w całości, nie rozgryzając ani nie rozkruszając, w przeciwnym razie struktura odpowiadająca za powolne uwalnianie ulega zniszczeniu.
Jak działa Poltram® Retard 100
Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest to nieselektywny czysty agonista receptorów opioidowych µ, δ i κ, przy czym największe powinowactwo wykazuje wobec receptorów µ. Dodatkowo działanie przeciwbólowe nasilają dwa inne mechanizmy: hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny i ułatwianie uwalniania serotoniny. Czas działania wynosi od 4 do 8 godzin.
W odróżnieniu od morfiny tramadol nie działa hamująco na ośrodek oddechowy i nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego, a wpływ na układ krążenia jest zwykle nieznaczny. Przy podaniu dożylnym jego potencjał przeciwbólowy ocenia się na jedną dziesiątą do jednej szóstej potencjału morfiny.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Postać o przedłużonym uwalnianiu przeznaczona jest do stanów, w których uśmierzenie bólu jest potrzebne przez całą dobę, a nie jednorazowo.
W leczeniu bólu przewlekłego stan pacjenta należy okresowo kontrolować, w razie potrzeby robiąc przerwy w leczeniu, aby ocenić, czy terapię trzeba kontynuować i w jakiej dawce. Stosowanie leku dłużej, niż wymagają tego wskazania kliniczne, jest niedopuszczalne w żadnych okolicznościach.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i odpowiedzi konkretnego pacjenta na leczenie, kierując się zasadą najmniejszej skutecznej dawki przeciwbólowej. Tabletkę połyka się w całości, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłku, najlepiej rano i wieczorem. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i uzależnienia lekowego leczenie powinno być krótkotrwałe i prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarza.
| Grupa pacjentów | Zalecenia dotyczące dawkowania |
|---|---|
| Dorośli i młodzież powyżej 14 lat, dawka początkowa | 50-100 mg chlorowodorku tramadolu 2 razy na dobę, rano i wieczorem |
| Przy niewystarczającym uśmierzeniu bólu | stopniowe zwiększenie do 150-200 mg 2 razy na dobę |
| Maksymalna dawka dobowa | zwykle nie ma potrzeby przekraczania 400 mg na dobę w dawkach podzielonych |
| Pacjenci do 75 lat bez cech niewydolności nerek lub wątroby | dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne |
| Pacjenci powyżej 75 lat | eliminacja może być spowolniona — odstęp między dawkami wydłuża się |
| Niewydolność nerek i (lub) wątroby, dializa | eliminacja jest spowolniona — rozważa się wydłużenie odstępów między dawkami |
| Dzieci poniżej 14 lat i o masie ciała mniejszej niż 50 kg | stosowanie jest przeciwwskazane |
Zakończenie leczenia
Gdy potrzeba stosowania tramadolu ustaje, dawkę warto zmniejszać stopniowo, aby uniknąć objawów odstawiennych. Nagłe przerwanie przyjmowania po długim leczeniu może prowadzić do pobudzenia, lęku, nerwowości, zaburzeń snu, drżenia i dolegliwości żołądkowo-jelitowych.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na tramadol, na którąkolwiek substancję pomocniczą, a także na inne opioidowe leki przeciwbólowe. Przeciwwskazane jest stosowanie w ostrym zatruciu alkoholem, lekami przeciwbólowymi, w tym opioidowymi, lekami nasennymi lub psychotropowymi, a także w padaczce niekontrolowanej lekami.
Tramadolu nie wolno łączyć z inhibitorami MAO: między przyjmowaniem tych grup leków należy zachować 14-dniową przerwę. Ponadto leku nie stosuje się w leczeniu uzależnienia opioidowego i nie podaje się go dzieciom poniżej 14 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Szczególna ostrożność jest wymagana u pacjentów uzależnionych od opioidów lub z nadwrażliwością na opioidy, po urazach głowy, w stanie wstrząsu, przy zaburzeniach świadomości o niejasnym pochodzeniu, przy zaburzeniach oddychania lub czynności ośrodka oddechowego oraz przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny i nocną hipoksemię, przy czym ryzyko zależy od dawki; w razie stwierdzenia bezdechu centralnego rozważa się zmniejszenie łącznej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe niekiedy wywołują przemijającą niewydolność nadnerczy, która może objawiać się silnym bólem brzucha, nudnościami i wymiotami, niskim ciśnieniem, znacznym zmęczeniem, zmniejszeniem apetytu i masy ciała.
- drgawki obserwowano nawet przy zalecanych dawkach, a ryzyko rośnie po przekroczeniu dawki dobowej 400 mg oraz przy przyjmowaniu innych leków obniżających próg drgawkowy;
- przy padaczce lub drgawkach pochodzenia mózgowego w wywiadzie tramadol stosuje się jedynie w wyjątkowych przypadkach;
- przy długotrwałym przyjmowaniu możliwy jest rozwój tolerancji oraz uzależnienia psychicznego i fizycznego;
- tramadol nie nadaje się do terapii substytucyjnej uzależnienia opioidowego, ponieważ nie znosi objawów odstawienia morfiny;
- przy niewydolności nerek i (lub) wątroby w trakcie długotrwałego leczenia warto kontrolować stężenie leku w osoczu;
- w czasie leczenia nie wolno spożywać alkoholu;
- tramadol nie jest zalecany u dzieci z możliwym osłabieniem czynności oddechowej — przy zaburzeniach nerwowo-mięśniowych, ciężkich chorobach serca i układu oddechowego, zakażeniach dróg oddechowych, mnogich urazach oraz po rozległych operacjach;
- w czasie leczenia nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Tramadol jest metabolizowany z udziałem wątrobowego enzymu CYP2D6. Przy niedoborze lub całkowitym braku tego enzymu, co występuje u około 7% osób rasy białej, wystarczające uśmierzenie bólu może nie wystąpić. Odwrotnie, u pacjentów z bardzo szybkim metabolizmem nawet zwykłe zalecane dawki mogą wywołać objawy toksyczności opioidowej: splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak apetytu, a w ciężkich przypadkach zagrażające życiu zahamowanie krążenia i oddychania. Częstość takiego szybkiego metabolizmu różni się między populacjami, wynosząc na przykład około 1-2% w północnej Europie i do 29% w populacji etiopskiej.
Interakcje z innymi lekami
Tramadol może wywoływać drgawki i zwiększać ryzyko ich wystąpienia przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy. Jednoczesne stosowanie z lekami serotoninergicznymi może prowadzić do toksyczności serotoninowej: o zespole serotoninowym mówi się przy wystąpieniu klonusu spontanicznego lub wywołanego, pobudzenia albo obfitego pocenia się, drżenia i wzmożenia odruchów, napięcia mięśniowego oraz temperatury ciała powyżej 38 °C. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle prowadzi do szybkiej poprawy.
Jednoczesne przyjmowanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, nasila działania niepożądane ze strony OUN. Karbamazepina jako induktor enzymów wątrobowych zmniejsza nasilenie i czas trwania przeciwbólowego działania tramadolu, natomiast nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji z cymetydyną. Łączenie z lekami o mieszanym działaniu agonistyczno-antagonistycznym — buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną — jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia efektu. Ostrożność jest konieczna przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi kumaryny, na przykład warfaryną, ze względu na ryzyko wydłużenia czasu protrombinowego i wybroczyn skórnych. Ketokonazol i erytromycyna mogą spowalniać metabolizm tramadolu, a chinidyna zwiększa jego Cmax i AUC o około 25%, co nie wymaga dostosowania dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Tramadol przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki wpływają na rozwój narządów, proces kostnienia i śmiertelność noworodków; nie stwierdzono przy tym działania teratogennego. Brak dowodów na bezpieczeństwo stosowania tramadolu u kobiet w ciąży, dlatego nie należy go w tym okresie zalecać.
W okresie bezpośrednio po porodzie przyjęte przez matkę dawki dobowe do 400 mg odpowiadają przeniknięciu do dziecka około 3% dawki w przeliczeniu na masę ciała matki. Z tego powodu tramadolu nie stosuje się w czasie karmienia piersią albo przerywa się karmienie na czas leczenia. Po jednorazowym przyjęciu tramadolu przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne.
Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, obserwowanymi u ponad 10% pacjentów, były nudności i zawroty głowy. Zaburzenia psychiczne różniły się nasileniem i charakterem w zależności od cech osobowości pacjenta i czasu przyjmowania: mogły to być zmiany nastroju, częściej w kierunku podwyższonego, rzadziej dysforii, zmiany aktywności oraz zdolności poznawczych i percepcji zmysłowej.
- bardzo często: nudności, zawroty głowy, ból głowy, senność;
- często: wymioty, zaparcie, biegunka, suchość w jamie ustnej, wzmożona potliwość;
- niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść naczyniowa, odbijanie, uczucie pełności w brzuchu, reakcje skórne — świąd, wysypka, pokrzywka;
- rzadko: reakcje alergiczne, w tym duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy, oraz wstrząs anafilaktyczny;
- rzadko: omamy, dezorientacja, zaburzenia snu i koszmary senne;
- rzadko: parestezje, drżenie, drgawki pochodzenia mózgowego, zahamowanie oddychania, nieostre widzenie, bradykardia, wzrost ciśnienia tętniczego;
- rzadko: osłabienie siły mięśni szkieletowych, zaburzenia oddawania moczu aż do zatrzymania moczu;
- po nagłym odstawieniu: pobudzenie, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, hiperkinezy, drżenie, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, rzadziej napady paniki, silny lęk, omamy i szumy uszne.
Przedawkowanie
Objawy zatrucia tramadolem są podobne do objawów zatrucia innymi lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym. Należą do nich zwężenie źrenic, wymioty, niewydolność krążenia, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki, zahamowanie oddychania aż do jego zatrzymania oraz zahamowanie perystaltyki.
Leczenie rozpoczyna się od zapewnienia drożności dróg oddechowych, pamiętając o ryzyku zachłyśnięcia treścią żołądkową, oraz od kontroli oddychania i czynności serca. W zatruciu po podaniu doustnym u przytomnego pacjenta wywołuje się wymioty lub wykonuje płukanie żołądka. Antidotum przy zahamowaniu oddychania jest nalokson, przy drgawkach podaje się dożylnie diazepam. Usuwanie tramadolu podczas hemodializy i hemofiltracji jest nieznaczne, dlatego metody te nie są zalecane jako jedyny sposób leczenia zatrucia.
Jak otrzymać receptę na Poltram® Retard 100 online
Poltram® Retard 100 to opioidowy lek przeciwbólowy wydawany na receptę o ścisłym rygorze, a jego zlecenie zawsze wymaga oceny lekarskiej: lekarz ustala charakter i przyczynę bólu, choroby współistniejące, przyjmowane leki oraz obecność czynników ryzyka uzależnienia lub drgawek.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie. Jeśli lekarz potwierdzi wskazania i nie stwierdzi przeciwwskazań, wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece, oraz ustala schemat przyjmowania i zasady dalszej obserwacji.
