Poltram® Retard 100: состав и форма выпуска
Poltram® Retard 100 выпускается в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. Одна таблетка содержит трамадола гидрохлорид; в линейке представлены дозировки 100 мг, 150 мг и 200 мг, а число в названии указывает на содержание действующего вещества в таблетке.
Пролонгированное высвобождение означает, что действующее вещество поступает в организм постепенно, поэтому препарат принимают дважды в сутки. Именно с этим связано ключевое правило приёма: таблетку глотают целиком, не разжёвывая и не измельчая, иначе структура, отвечающая за замедленное высвобождение, разрушается.
Как действует Poltram® Retard 100
Трамадол — анальгетик центрального действия. Это неселективный чистый агонист опиоидных рецепторов µ, δ и κ, причём наибольшее сродство он проявляет к µ-рецепторам. Дополнительно обезболивающий эффект усиливают два других механизма: торможение нейронального обратного захвата норадреналина и облегчение высвобождения серотонина. Продолжительность действия составляет от 4 до 8 часов.
В отличие от морфина трамадол не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр и не нарушает моторику желудочно-кишечного тракта, а влияние на систему кровообращения обычно незначительно. При внутривенном введении его анальгетический потенциал оценивают как одну десятую — одну шестую от потенциала морфина.
Показания к применению
Препарат применяют при болях средней и большой интенсивности. Форма с пролонгированным высвобождением рассчитана на состояния, когда обезболивание требуется в течение суток, а не однократно.
При лечении хронической боли состояние пациента следует периодически контролировать, при необходимости делая перерывы в лечении, чтобы оценить, нужно ли продолжать терапию и в какой дозе. Применять препарат дольше, чем этого требуют клинические показания, недопустимо ни при каких обстоятельствах.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от интенсивности боли и ответа конкретного пациента на лечение, придерживаясь принципа наименьшей эффективной обезболивающей дозы. Таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи, лучше всего утром и вечером. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарствами и лекарственной зависимости лечение должно быть кратковременным и проходить под строгим врачебным контролем.
| Группа пациентов | Рекомендации по дозированию |
|---|---|
| Взрослые и подростки старше 14 лет, начальная доза | 50-100 мг трамадола гидрохлорида 2 раза в сутки, утром и вечером |
| При недостаточном обезболивании | постепенное увеличение до 150-200 мг 2 раза в сутки |
| Максимальная суточная доза | обычно нет необходимости превышать 400 мг в сутки в разделённых дозах |
| Пациенты до 75 лет без признаков почечной или печёночной недостаточности | коррекция дозы обычно не требуется |
| Пациенты старше 75 лет | выведение может быть замедлено — интервал между дозами увеличивают |
| Почечная и/или печёночная недостаточность, диализ | выведение замедлено — рассматривают увеличение интервалов между дозами |
| Дети младше 14 лет и с массой тела менее 50 кг | применение противопоказано |
Завершение лечения
Когда необходимость в трамадоле отпадает, дозу целесообразно снижать постепенно, чтобы избежать симптомов отмены. Резкое прекращение приёма после длительного курса может привести к возбуждению, тревоге, нервозности, нарушениям сна, тремору и желудочно-кишечным расстройствам.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к трамадолу, к любому вспомогательному веществу, а также к другим опиоидным анальгетикам. Противопоказано применение при остром отравлении алкоголем, обезболивающими средствами, включая опиоидные, снотворными или психотропными препаратами, а также при неконтролируемой лекарствами эпилепсии.
Трамадол нельзя сочетать с ингибиторами МАО: между приёмом этих групп препаратов необходимо выдержать перерыв в 14 дней. Кроме того, препарат не применяют для лечения опиоидной зависимости и не назначают детям младше 14 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Особая осторожность требуется у пациентов с опиоидной зависимостью или повышенной чувствительностью к опиоидам, после травм головы, в состоянии шока, при нарушениях сознания неясного происхождения, при расстройствах дыхания или функции дыхательного центра и при повышенном внутричерепном давлении. Опиоиды способны вызывать нарушения дыхания во сне, включая центральное апноэ сна и ночную гипоксемию, причём риск зависит от дозы; при выявлении центрального апноэ рассматривают снижение суммарной дозы опиоидов. Опиоидные анальгетики иногда вызывают преходящую надпочечниковую недостаточность, которая может проявляться сильной болью в животе, тошнотой и рвотой, низким давлением, выраженной утомляемостью, снижением аппетита и массы тела.
- судороги наблюдались даже на рекомендованных дозах, а риск возрастает при превышении суточной дозы 400 мг и при приёме других средств, снижающих судорожный порог;
- при эпилепсии или судорогах мозгового происхождения в анамнезе трамадол применяют лишь в исключительных случаях;
- при длительном приёме возможно развитие толерантности, психической и физической зависимости;
- трамадол не подходит для заместительной терапии опиоидной зависимости, поскольку не устраняет симптомы отмены морфина;
- при почечной и/или печёночной недостаточности на фоне длительного лечения целесообразно контролировать концентрацию препарата в плазме;
- во время лечения нельзя употреблять алкоголь;
- трамадол не рекомендуется детям с возможным ослаблением дыхательной функции — при нервно-мышечных нарушениях, тяжёлых болезнях сердца и органов дыхания, инфекциях дыхательных путей, множественных травмах и после обширных операций;
- во время лечения нельзя управлять транспортом и работать с механизмами.
Трамадол метаболизируется с участием печёночного фермента CYP2D6. При дефиците или полном отсутствии этого фермента, который встречается примерно у 7% людей европеоидного происхождения, достаточного обезболивания может не быть. Напротив, у пациентов с очень быстрым метаболизмом даже обычные рекомендованные дозы способны вызвать признаки опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита, а в тяжёлых случаях — угрожающее жизни угнетение кровообращения и дыхания. Частота такого быстрого метаболизма различается между популяциями, составляя, например, около 1-2% в северной Европе и до 29% в эфиопской популяции.
Лекарственные взаимодействия
Трамадол может провоцировать судороги и повышать риск их развития при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, снижающих судорожный порог. Совместное применение с серотонинергическими средствами может привести к серотониновой токсичности: о серотониновом синдроме говорят при появлении спонтанного или вызванного клонуса, возбуждения или обильной потливости, тремора и повышения рефлексов, мышечного напряжения и температуры тела выше 38 °C. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению.
Одновременный приём других средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, усиливает нежелательные реакции со стороны ЦНС. Карбамазепин как индуктор печёночных ферментов уменьшает выраженность и продолжительность обезболивающего действия трамадола, тогда как клинически значимого взаимодействия с циметидином не выявлено. Сочетание с препаратами смешанного агонист-антагонистического действия — бупренорфином, налбуфином, пентазоцином — нежелательно из-за теоретической возможности ослабления эффекта. Осторожность нужна при совместном применении с производными кумарина, например варфарином, из-за риска удлинения протромбинового времени и кожных кровоизлияний. Кетоконазол и эритромицин способны замедлять метаболизм трамадола, а хинидин повышает его Cmax и AUC примерно на 25%, что не требует коррекции дозы.
Беременность и грудное вскармливание
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных показали, что высокие дозы влияют на развитие органов, процесс окостенения и смертность новорождённых; тератогенного действия при этом не выявлено. Доказательств безопасности применения трамадола у беременных женщин нет, поэтому назначать его в этот период не следует.
В период сразу после родов принятые матерью суточные дозы до 400 мг соответствуют попаданию к ребёнку около 3% дозы в пересчёте на массу тела матери. По этой причине трамадол не применяют во время грудного вскармливания либо прерывают кормление на время лечения. После однократного приёма трамадола прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями, отмечавшимися более чем у 10% пациентов, были тошнота и головокружение. Психические нарушения различались по выраженности и характеру в зависимости от особенностей личности пациента и длительности приёма: это могли быть изменения настроения, чаще в сторону приподнятости, реже дисфории, изменения активности и способности к познавательному и чувственному восприятию.
- очень часто: тошнота, головокружение, головная боль, сонливость;
- часто: рвота, запор, диарея, сухость во рту, повышенная потливость;
- нечасто: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс, отрыжка, чувство переполнения в животе, кожные реакции — зуд, сыпь, крапивница;
- редко: аллергические реакции, включая одышку, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк, и анафилактический шок;
- редко: галлюцинации, дезориентация, нарушения сна и кошмарные сновидения;
- редко: парестезии, тремор, судороги мозгового происхождения, угнетение дыхания, нечёткость зрения, брадикардия, повышение артериального давления;
- редко: снижение силы скелетных мышц, нарушения мочеиспускания вплоть до задержки мочи;
- после резкой отмены: возбуждение, беспокойство, нервозность, нарушения сна, гиперкинезы, тремор, желудочно-кишечные расстройства, реже панические атаки, сильная тревога, галлюцинации и звон в ушах.
Передозировка
Симптомы отравления трамадолом сходны с симптомами отравления другими анальгетиками центрального действия. К ним относятся сужение зрачков, рвота, недостаточность кровообращения, нарушения сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхания вплоть до его остановки и торможение перистальтики.
Лечение начинают с обеспечения проходимости дыхательных путей, помня о риске аспирации желудочного содержимого, и контроля дыхания и сердечной деятельности. При отравлении после приёма внутрь у пациента в сознании вызывают рвоту или проводят промывание желудка. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон, при судорогах внутривенно вводят диазепам. Выведение трамадола при гемодиализе и гемофильтрации незначительно, поэтому эти методы не рекомендуются как единственный способ лечения отравления.
Как получить рецепт на Poltram® Retard 100 онлайн
Poltram® Retard 100 — опиоидный анальгетик строгого рецептурного отпуска, и его назначение всегда требует врачебной оценки: врач уточняет характер и причину боли, сопутствующие заболевания, принимаемые препараты и наличие факторов риска зависимости или судорог.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно. Если врач подтверждает показания и не находит противопоказаний, он выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке, и определяет схему приёма и порядок дальнейшего наблюдения.
