Poltram® Retard 100: склад і форма випуску
Poltram® Retard 100 випускається у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням. Одна таблетка містить трамадолу гідрохлорид; у лінійці представлені дозування 100 мг, 150 мг і 200 мг, а число в назві вказує на вміст діючої речовини в таблетці.
Пролонговане вивільнення означає, що діюча речовина надходить в організм поступово, тому препарат приймають двічі на добу. Саме з цим пов'язане ключове правило приймання: таблетку ковтають цілою, не розжовуючи й не подрібнюючи, інакше структура, що відповідає за сповільнене вивільнення, руйнується.
Як діє Poltram® Retard 100
Трамадол — анальгетик центральної дії. Це неселективний чистий агоніст опіоїдних рецепторів µ, δ і κ, причому найбільшу спорідненість він виявляє до µ-рецепторів. Додатково знеболювальний ефект посилюють два інших механізми: гальмування нейронального зворотного захоплення норадреналіну та полегшення вивільнення серотоніну. Тривалість дії становить від 4 до 8 годин.
На відміну від морфіну трамадол не чинить пригнічувального впливу на дихальний центр і не порушує моторику шлунково-кишкового тракту, а вплив на систему кровообігу зазвичай незначний. При внутрішньовенному введенні його анальгетичний потенціал оцінюють як одну десяту — одну шосту від потенціалу морфіну.
Показання до застосування
Препарат застосовують при болю середньої та великої інтенсивності. Форма з пролонгованим вивільненням розрахована на стани, коли знеболення потрібне протягом доби, а не одноразово.
При лікуванні хронічного болю стан пацієнта слід періодично контролювати, за потреби роблячи перерви в лікуванні, щоб оцінити, чи потрібно продовжувати терапію та в якій дозі. Застосовувати препарат довше, ніж цього вимагають клінічні показання, неприпустимо за жодних обставин.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально залежно від інтенсивності болю та відповіді конкретного пацієнта на лікування, дотримуючись принципу найменшої ефективної знеболювальної дози. Таблетку ковтають цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від приймання їжі, найкраще вранці та ввечері. У пацієнтів зі схильністю до зловживання ліками та лікарської залежності лікування має бути короткочасним і проходити під суворим лікарським контролем.
| Група пацієнтів | Рекомендації щодо дозування |
|---|---|
| Дорослі та підлітки віком понад 14 років, початкова доза | 50-100 мг трамадолу гідрохлориду 2 рази на добу, вранці та ввечері |
| При недостатньому знеболенні | поступове збільшення до 150-200 мг 2 рази на добу |
| Максимальна добова доза | зазвичай немає потреби перевищувати 400 мг на добу в розділених дозах |
| Пацієнти віком до 75 років без ознак ниркової чи печінкової недостатності | корекція дози зазвичай не потрібна |
| Пацієнти віком понад 75 років | виведення може бути сповільнене — інтервал між дозами збільшують |
| Ниркова та/або печінкова недостатність, діаліз | виведення сповільнене — розглядають збільшення інтервалів між дозами |
| Діти віком до 14 років і з масою тіла менше ніж 50 кг | застосування протипоказане |
Завершення лікування
Коли потреба в трамадолі відпадає, дозу доцільно знижувати поступово, щоб уникнути симптомів відміни. Різке припинення приймання після тривалого курсу може призвести до збудження, тривоги, нервозності, порушень сну, тремору та шлунково-кишкових розладів.
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до трамадолу, до будь-якої допоміжної речовини, а також до інших опіоїдних анальгетиків. Протипоказане застосування при гострому отруєнні алкоголем, знеболювальними засобами, зокрема опіоїдними, снодійними чи психотропними препаратами, а також при епілепсії, не контрольованій ліками.
Трамадол не можна поєднувати з інгібіторами МАО: між прийманням цих груп препаратів необхідно витримати перерву в 14 днів. Крім того, препарат не застосовують для лікування опіоїдної залежності й не призначають дітям віком до 14 років.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Особлива обережність потрібна в пацієнтів з опіоїдною залежністю або підвищеною чутливістю до опіоїдів, після травм голови, у стані шоку, при порушеннях свідомості нез'ясованого походження, при розладах дихання чи функції дихального центру та при підвищеному внутрішньочерепному тиску. Опіоїди здатні спричиняти порушення дихання уві сні, зокрема центральне апное сну та нічну гіпоксемію, причому ризик залежить від дози; при виявленні центрального апное розглядають зниження сумарної дози опіоїдів. Опіоїдні анальгетики іноді спричиняють минущу надниркову недостатність, яка може проявлятися сильним болем у животі, нудотою та блюванням, низьким тиском, вираженою втомлюваністю, зниженням апетиту та маси тіла.
- судоми спостерігалися навіть на рекомендованих дозах, а ризик зростає при перевищенні добової дози 400 мг і при прийманні інших засобів, що знижують судомний поріг;
- при епілепсії або судомах мозкового походження в анамнезі трамадол застосовують лише у виняткових випадках;
- при тривалому прийманні можливий розвиток толерантності, психічної та фізичної залежності;
- трамадол не підходить для замісної терапії опіоїдної залежності, оскільки не усуває симптоми відміни морфіну;
- при нирковій та/або печінковій недостатності на тлі тривалого лікування доцільно контролювати концентрацію препарату в плазмі;
- під час лікування не можна вживати алкоголь;
- трамадол не рекомендується дітям з можливим ослабленням дихальної функції — при нервово-м'язових порушеннях, тяжких хворобах серця та органів дихання, інфекціях дихальних шляхів, множинних травмах і після великих операцій;
- під час лікування не можна керувати транспортом і працювати з механізмами.
Трамадол метаболізується за участю печінкового ферменту CYP2D6. При дефіциті або повній відсутності цього ферменту, що трапляється приблизно у 7% людей європеоїдного походження, достатнього знеболення може не бути. Навпаки, у пацієнтів з дуже швидким метаболізмом навіть звичайні рекомендовані дози здатні спричинити ознаки опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звуження зіниць, нудоту, блювання, запор і відсутність апетиту, а у тяжких випадках — загрозливе для життя пригнічення кровообігу та дихання. Частота такого швидкого метаболізму різниться між популяціями, становлячи, наприклад, близько 1-2% у північній Європі та до 29% в ефіопській популяції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Трамадол може провокувати судоми та підвищувати ризик їх розвитку при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних засобів та інших препаратів, що знижують судомний поріг. Спільне застосування із серотонінергічними засобами може призвести до серотонінової токсичності: про серотоніновий синдром говорять при появі спонтанного або викликаного клонусу, збудження чи рясної пітливості, тремору та підвищення рефлексів, м'язового напруження і температури тіла вище ніж 38 °C. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай приводить до швидкого покращення.
Одночасне приймання інших засобів, що пригнічують центральну нервову систему, зокрема алкоголю, посилює небажані реакції з боку ЦНС. Карбамазепін як індуктор печінкових ферментів зменшує вираженість і тривалість знеболювальної дії трамадолу, тоді як клінічно значущої взаємодії з циметидином не виявлено. Поєднання з препаратами змішаної агоніст-антагоністичної дії — бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином — небажане через теоретичну можливість послаблення ефекту. Обережність потрібна при спільному застосуванні з похідними кумарину, наприклад варфарином, через ризик подовження протромбінового часу та шкірних крововиливів. Кетоконазол і еритроміцин здатні сповільнювати метаболізм трамадолу, а хінідин підвищує його Cmax і AUC приблизно на 25%, що не потребує корекції дози.
Вагітність і годування груддю
Трамадол проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження на тваринах показали, що високі дози впливають на розвиток органів, процес окостеніння та смертність новонароджених; тератогенної дії при цьому не виявлено. Доказів безпечності застосування трамадолу у вагітних жінок немає, тому призначати його в цей період не слід.
У період одразу після пологів прийняті матір'ю добові дози до 400 мг відповідають потраплянню до дитини близько 3% дози в перерахунку на масу тіла матері. З цієї причини трамадол не застосовують під час годування груддю або переривають годування на час лікування. Після однократного приймання трамадолу переривати годування груддю, як правило, не потрібно.
Побічні дії
Найчастішими небажаними реакціями, що відзначалися більш ніж у 10% пацієнтів, були нудота та запаморочення. Психічні порушення різнилися за вираженістю та характером залежно від особливостей особистості пацієнта й тривалості приймання: це могли бути зміни настрою, частіше в бік піднесеності, рідше дисфорії, зміни активності та здатності до пізнавального й чуттєвого сприйняття.
- дуже часто: нудота, запаморочення, головний біль, сонливість;
- часто: блювання, запор, діарея, сухість у роті, підвищена пітливість;
- нечасто: серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія, судинний колапс, відрижка, відчуття переповнення в животі, шкірні реакції — свербіж, висип, кропив'янка;
- рідко: алергічні реакції, зокрема задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, ангіоневротичний набряк, та анафілактичний шок;
- рідко: галюцинації, дезорієнтація, порушення сну та жахливі сновидіння;
- рідко: парестезії, тремор, судоми мозкового походження, пригнічення дихання, нечіткість зору, брадикардія, підвищення артеріального тиску;
- рідко: зниження сили скелетних м'язів, порушення сечовипускання аж до затримки сечі;
- після різкої відміни: збудження, неспокій, нервозність, порушення сну, гіперкінези, тремор, шлунково-кишкові розлади, рідше панічні атаки, сильна тривога, галюцинації та дзвін у вухах.
Передозування
Симптоми отруєння трамадолом схожі на симптоми отруєння іншими анальгетиками центральної дії. До них належать звуження зіниць, блювання, недостатність кровообігу, порушення свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихання аж до його зупинки та гальмування перистальтики.
Лікування починають із забезпечення прохідності дихальних шляхів, пам'ятаючи про ризик аспірації шлункового вмісту, та контролю дихання і серцевої діяльності. При отруєнні після приймання всередину в пацієнта у свідомості викликають блювання або проводять промивання шлунка. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон, при судомах внутрішньовенно вводять діазепам. Виведення трамадолу при гемодіалізі та гемофільтрації незначне, тому ці методи не рекомендуються як єдиний спосіб лікування отруєння.
Як отримати рецепт на Poltram® Retard 100 онлайн
Poltram® Retard 100 — опіоїдний анальгетик суворого рецептурного відпуску, і його призначення завжди потребує лікарської оцінки: лікар уточнює характер і причину болю, супутні захворювання, препарати, які приймає пацієнт, і наявність факторів ризику залежності чи судом.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно. Якщо лікар підтверджує показання й не знаходить протипоказань, він виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці, та визначає схему приймання й порядок подальшого спостереження.
