Oxydolor: skład i postać leku
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5, 10, 20, 40 lub 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5, 9, 17,9, 35,9 lub 71,7 mg oksykodonu. Taki zestaw mocy jest potrzebny, aby dokładnie złożyć zaleconą dawkę dobową: jeśli danej dawki nie da się zrealizować posiadaną mocą, stosuje się inne.
Najważniejsza zasada dotyczy nie dawki, lecz nienaruszonej tabletki. Aby nie uszkodzić systemu kontrolowanego uwalniania, tabletki połyka się w całości, nie łamie, nie żuje i nie kruszy: przyjęcie tabletki przełamanej, przeżutej lub rozkruszonej prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Lek ma podwójną otoczkę polimerową i jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego; podawanie składników tabletki dożylnie, zwłaszcza talku, powoduje miejscową martwicę tkanek i ziarniniaki płucne.
Jak działa Oxydolor
Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Jest agonistą receptorów opioidowych bez działania przeciwstawnego; w lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu z konwencjonalnym oksykodonem tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają znacznie dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działań niepożądanych.
Lek ma też stronę endokrynologiczną, o której zwykle się nie myśli. Opioidy mogą wpływać na osie podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową i podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną: obserwuje się zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą dawać objawy kliniczne.
Wskazania do stosowania
Wskazanie sformułowano jednym zdaniem: silny ból, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Nie mniej ważne jest to, do czego lek nie jest przeznaczony. Nie jest zalecany do leczenia ostrego bólu ani do szybkiego zniesienia bólu, nie jest zalecany przed operacjami i w ciągu 12–24 godzin po nich, a także nie jest zalecany u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów — u nich taka dawka może spowodować zagrażającą życiu depresję oddechową. U dzieci poniżej 12 lat leku nie zaleca się ze względu na niewystarczające dane o bezpieczeństwie i skuteczności.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Celem doboru jest dawka, która przyjmowana dwa razy na dobę wystarczająco znosi ból przy umiarkowanych działaniach niepożądanych i przy jak najmniejszej ilości leku szybko znoszącego ból.
| Sytuacja | Dawka |
| Początek u pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów | Zwykle 10 mg oksykodonu chlorowodorku co 12 godzin; część pacjentów reaguje na 5 mg, co zmniejsza częstość działań niepożądanych |
| Zmiana z innego opioidu | Zaczyna się od 50–75% wyliczonej dawki oksykodonu; według badań kontrolowanych 10–13 mg oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu w tej samej postaci |
| Dodatkowe znoszenie bólu | Pojedyncza dawka leku szybko przynoszącego ulgę to jedna szósta dawki dobowej; stosowanie go częściej niż 2 razy na dobę oznacza, że dawkę leku należy zwiększyć |
| Zwiększanie dawki | Nie częściej niż co 1–2 dni, o około jedną trzecią dawki dobowej, aż do ustalenia stałej dawki podawanej dwa razy na dobę |
| Zwykłe dawki dobowe | W bólu nienowotworowym zazwyczaj wystarcza 40 mg na dobę; w bólu nowotworowym potrzebne bywa 80–120 mg, a w pojedynczych przypadkach do 400 mg |
| Zaburzenia czynności wątroby lub nerek | Dawka początkowa to 50% dawki dla dorosłych, czyli 10 mg na dobę u nieprzyjmujących opioidów; dalej według stanu klinicznego |
Większości pacjentów odpowiada taka sama dawka rano i wieczorem, czyli co 12 godzin, ale części osób korzystniejsze jest nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku bez objawów zaburzenia czynności wątroby lub nerek dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na oksykodonu chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą, przy ciężkiej depresji oddechowej z niedotlenieniem lub hiperkapnią, przy ciężkiej przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, sercu płucnym, ciężkiej astmie oskrzelowej i niedrożności porażennej jelit.
Osobno przeciwwskazane są ciąża i laktacja. W razie wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit lek natychmiast się odstawia — to jedyny stan w ulotce, przy którym odstawienie opisano jako natychmiastowe.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze.
- Tolerancja i uzależnienie. Przy przewlekłym stosowaniu rozwija się tolerancja, wymagająca stopniowego zwiększania dawki dla utrzymania kontroli bólu; na ogół występuje też tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie prowadzi do uzależnienia fizycznego, a nagłe przerwanie — do zespołu odstawienia, dlatego po zakończeniu leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo.
- Ryzyko nadużywania. Oksykodon wykazuje pierwotne działanie uzależniające, jednak przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami u pacjentów z bólem przewlekłym ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego jest wyraźnie niższe. Brak danych pozwalających określić rzeczywistą częstość uzależnienia psychicznego w bólu przewlekłym. Szczególna ostrożność konieczna jest przy nadużywaniu alkoholu i leków w wywiadzie.
- Oddychanie i świadomość. Ostrożność konieczna jest u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych, przy ciężkich zaburzeniach czynności płuc, wątroby i nerek, przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym i obniżonej zdolności do utrzymania ciśnienia tętniczego, przy padaczce i skłonności do drgawek.
- Stany endokrynologiczne i metaboliczne. Ostrożność konieczna jest przy obrzęku śluzowatym, niedoczynności tarczycy i chorobie Addisona, czyli niewydolności kory nadnerczy, a także przy łagodnym rozroście gruczołu krokowego.
- Brzuch i drogi żółciowe. Osobno wymieniono zapalenie trzustki, kamicę żółciową oraz obturacyjne i zapalne choroby jelit.
- Psychika i połączenia. Ostrożność konieczna jest przy ostrej psychozie organicznej po zatruciu, na przykład alkoholem, przy alkoholizmie, majaczeniu alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniu od opioidów oraz u pacjentów leczonych inhibitorem MAO.
Interakcje z innymi lekami
Produkty o działaniu ośrodkowym — leki uspokajające i nasenne, fenotiazyny, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne, inne opioidy oraz alkohol — mogą nasilać działania niepożądane, zwłaszcza depresję oddechową. Leki o działaniu cholinolitycznym, na przykład psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne i przeciw chorobie Parkinsona, nasilają cholinolityczne działania oksykodonu: zaparcia, suchość w jamie ustnej i zaburzenia wydalania moczu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z pochodnymi kumaryny obserwowano klinicznie istotne zarówno zmniejszenie, jak i zwiększenie wartości INR. Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu. Zahamowanie izoenzymów cytochromu P450 2D6 i 3A4 nie ma znaczenia klinicznego, a wpływ innych istotnych inhibitorów na metabolizm oksykodonu nie jest znany, dlatego możliwość interakcji należy uwzględniać.
Ciąża i karmienie piersią
Leku nie należy stosować w trakcie ciąży ani laktacji. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Oksykodon przenika przez łożysko, a długotrwałe stosowanie w ciąży może doprowadzić do objawów odstawienia u noworodka; podanie w trakcie porodu może wywołać u płodu depresję oddechową.
Oksykodon przenika do mleka matki: według wykonanych oznaczeń stosunek stężenia w osoczu do stężenia w mleku wynosił 3,4:1. Oznacza to, że w mleku substancja jest obecna w zauważalnej ilości, i właśnie dlatego karmienie piersią wpisano do przeciwwskazań, a nie do rozdziału ostrzeżeń.
Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności, zwłaszcza na początku leczenia, i zaparcia. Bardzo często występują też uspokojenie polekowe aż do zaburzeń świadomości, zawroty głowy, ból głowy, wymioty i świąd.
Często obserwuje się zmniejszenie apetytu aż do jego utraty, zmiany nastroju i osobowości — lęk, depresję, euforię — zmniejszoną aktywność, niepokój, nadmierną aktywność psychoruchową, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, splątanie, omdlenia, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, ból brzucha, biegunkę, suchość w jamie ustnej, czkawkę, niestrawność, reakcje skórne i wysypkę, zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie, pocenie się z dreszczami oraz osłabienie. Niezbyt często opisywano nadwrażliwość, zaburzenia percepcji aż do omamów, spadek popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, migrenę, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenia mięśniowe, niekontrolowane ruchy, niedoczulicę i zaburzenia koordynacji.
Przedawkowanie
Objawy zatrucia to zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność prowadząca do osłupienia, wiotkość mięśni szkieletowych, bradykardia i niedociśnienie tętnicze. W ciężkich przypadkach możliwe są śpiączka, niesercowopochodny obrzęk płuc i niewydolność krążenia, które mogą prowadzić do zgonu.
| Postępowanie | Jak się je prowadzi |
| Antagonista opioidów | Nalokson dożylnie 0,4–2 mg, podawanie powtarza się co 2–3 minuty w miarę potrzeby |
| Wlew naloksonu | 2 mg na 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy, czyli 0,004 mg/ml; szybkość dobiera się do wcześniej podanych dawek uderzeniowych i reakcji pacjenta |
| Żołądek | Należy rozważyć płukanie żołądka |
| Wstrząs | Środki podtrzymujące: sztuczne oddychanie, tlen, leki obkurczające naczynia i płyny infuzyjne |
| Zatrzymanie akcji serca i arytmie | Może być potrzebny masaż serca lub defibrylacja |
| Postępowanie ogólne | Zapewnia się odpowiednią ilość płynów i elektrolitów |
Jak uzyskać receptę na Oxydolor online
Oksykodon to opioidowy lek przeciwbólowy stosowany w silnym bólu, a jego dawkę dobiera się stopniowo pod nadzorem lekarza, zaczynając od małej i zwiększając nie częściej niż co 1–2 dni. Pierwszorazowe przepisanie na podstawie samej ankiety nie jest możliwe, a tryb wystawiania recept na opioidy w Polsce jest odrębnie uregulowany.
Konsultacja online jest odpowiednia do kontynuacji zaleconego wcześniej leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i przyczynę bólu, kto przepisał lek, aktualną dawkę i moc tabletki, liczbę dawek na dobę oraz od jak dawna przyjmujesz lek, a także ile razy na dobę potrzebujesz dodatkowego leku szybko znoszącego ból — przy potrzebie częstszej niż 2 razy na dobę dawkę trzeba zweryfikować. Koniecznie napisz o chorobach płuc, w tym przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc i astmie, o chorobach wątroby i nerek, padaczce, podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, niedoczynności tarczycy i chorobie Addisona, rozroście gruczołu krokowego, zapaleniu trzustki, kamicy żółciowej i chorobach jelit, a także o zaparciach i zatrzymaniu moczu w trakcie leczenia. Osobno wymień uzależnienie od alkoholu lub leków w wywiadzie oraz planowane operacje. Podaj przyjmowane leki: nasenne i uspokajające, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne, inne opioidy, leki przeciwzakrzepowe, cymetydynę oraz inhibitory MAO. Poinformuj o ciąży i karmieniu piersią: przy nich lek jest przeciwwskazany. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
