Oxydolor: склад і форма випуску
Одна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 5, 10, 20, 40 або 80 мг оксикодону гідрохлориду, що відповідає 4,5, 9, 17,9, 35,9 або 71,7 мг оксикодону. Такий набір дозувань потрібен, щоб точно набрати призначену добову дозу: якщо потрібна доза не набирається наявною силою, застосовують інші.
Найважливіше правило стосується не дози, а цілісності таблетки. Щоб не пошкодити систему контрольованого вивільнення, таблетки ковтають цілими, не ламають, не розжовують і не подрібнюють: приймання зламаної, розжованої чи розкришеної таблетки призводить до швидкого вивільнення і всмоктування потенційно смертельної дози оксикодону. Препарат має подвійну полімерну оболонку і призначений виключно для приймання всередину; введення компонентів таблетки внутрішньовенно, особливо тальку, спричиняє місцевий некроз тканин і легеневі гранульоми.
Як діє Oxydolor
Оксикодон має спорідненість до опіоїдних рецепторів каппа, мю і дельта в головному та спинному мозку і в периферичних органах. Це агоніст опіоїдних рецепторів без протилежної дії; у лікуванні використовують передусім його знеболювальні та заспокійливі властивості. Порівняно зі звичайним оксикодоном таблетки з пролонгованим вивільненням забезпечують значно триваліше полегшення болю без посилення небажаних реакцій.
Є в препарату й ендокринний бік, про який зазвичай не думають. Опіоїди здатні впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-надниркову та гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну осі: спостерігаються підвищення рівня пролактину в сироватці та зниження кортизолу й тестостерону в плазмі. Ці гормональні зсуви можуть давати клінічні прояви.
Показання до застосування
Показання сформульоване одним рядком: сильний біль, що потребує лікування опіоїдними знеболювальними засобами.
Не менш важливо, для чого препарат не призначений. Він не рекомендується для лікування гострого болю і для швидкого зняття болю, не рекомендується перед операціями і протягом 12–24 годин після них, а також не рекомендується пацієнтам, які раніше не приймали опіоїди, — у них така доза здатна спричинити загрозливе для життя пригнічення дихання. Дітям молодше 12 років препарат не рекомендується через недостатні дані про безпечність та ефективність.
Спосіб застосування та дозування
Дозування залежить від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. Мета добору — така доза, яка при прийманні двічі на добу достатньо знімає біль при помірних небажаних реакціях і при мінімальній кількості швидкодійного засобу.
| Ситуація | Доза |
| Початок у тих, хто не отримував опіоїди | Зазвичай 10 мг оксикодону гідрохлориду кожні 12 годин; частина пацієнтів відповідає на 5 мг, що знижує частоту небажаних реакцій |
| Перехід з іншого опіоїду | Починають із 50–75% розрахованої дози оксикодону; за контрольованими дослідженнями 10–13 мг оксикодону з пролонгованим вивільненням відповідають приблизно 20 мг морфіну сульфату тієї самої форми |
| Додаткове знеболення | Разова доза швидкодійного засобу — одна шоста добової дози; застосування частіше 2 разів на добу означає, що дозу препарату треба збільшити |
| Підвищення дози | Не частіше ніж раз на 1–2 дні, приблизно на третину добової дози, доки не встановиться постійна доза на два приймання |
| Звичайні добові дози | При неонкологічному болю зазвичай достатньо 40 мг на добу; при онкологічному болю потрібно 80–120 мг, в окремих випадках до 400 мг |
| Порушення функції печінки чи нирок | Початкова доза 50% від дорослої, тобто 10 мг на добу в тих, хто не отримував опіоїди; далі за клінічним станом |
Більшості пацієнтів підходить однакова доза вранці та ввечері, тобто кожні 12 годин, але частині людей вигідніший нерівномірний розподіл протягом доби. Застосовують найменшу ефективну дозу. Літнім пацієнтам без ознак порушення функції печінки чи нирок корекція дози зазвичай не потрібна.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до оксикодону гідрохлориду або до будь-якого допоміжного компонента, при тяжкому пригніченні дихання з гіпоксією чи гіперкапнією, при тяжкому хронічному обструктивному захворюванні легень, легеневому серці, тяжкій бронхіальній астмі та паралітичній непрохідності кишківника.
Окремо протипоказані вагітність і період годування груддю. При виникненні або підозрі на паралітичну непрохідність кишківника препарат негайно відміняють — це єдиний стан в інструкції, де відміну описано як негайну.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна небезпека передозування опіоїдів — пригнічення дихання, яке найчастіше виникає в літніх і виснажених пацієнтів. Спричинене оксикодоном пригнічення дихання може призвести до затримки вуглекислого газу в крові, а вторинно й у спинномозковій рідині. У схильних людей опіоїди здатні спричинити тяжке зниження артеріального тиску.
- Толерантність і залежність. При тривалому застосуванні розвивається толерантність, що потребує поступового підвищення дози для збереження контролю болю; зазвичай виникає й перехресна толерантність до інших опіоїдів. Хронічне застосування веде до фізичної залежності, а раптове припинення — до синдрому відміни, тому після закінчення лікування дозу знижують поступово.
- Ризик зловживання. Оксикодон має первинну звикальну дію, проте при застосуванні за призначенням у пацієнтів із хронічним болем ризик фізичної та психічної залежності помітно нижчий. Даних, які дозволили б оцінити дійсну частоту психічної залежності при хронічному болю, немає. Особлива обережність потрібна при зловживанні алкоголем і ліками в анамнезі.
- Дихання і свідомість. Обережність потрібна в літніх і ослаблених пацієнтів, при тяжких порушеннях функції легень, печінки та нирок, при підвищеному внутрішньочерепному тиску і зниженій здатності підтримувати артеріальний тиск, при епілепсії та схильності до судом.
- Ендокринні та обмінні стани. Обережність потрібна при мікседемі, гіпотиреозі та хворобі Аддісона, тобто недостатності кори надниркових залоз, а також при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.
- Живіт і жовчні шляхи. Окремо названі панкреатит, жовчнокам'яна хвороба, обструктивні та запальні хвороби кишківника.
- Психіка та поєднання. Обережність потрібна при гострому органічному психозі після отруєння, наприклад алкогольного, при алкоголізмі, алкогольному делірії, встановленій опіоїдній залежності, а також у пацієнтів, які отримують інгібітор моноаміноксидази.
Лікарські взаємодії
Засоби з центральною дією — заспокійливі та снодійні, фенотіазини, нейролептики, антидепресанти, антигістамінні та протиблювотні препарати, інші опіоїди та алкоголь — здатні посилювати небажані реакції, передусім пригнічення дихання. Ліки з холінолітичною дією, наприклад психотропні, антигістамінні, протиблювотні та протипаркінсонічні, посилюють холінолітичні ефекти оксикодону: закреп, сухість у роті та порушення сечовипускання.
При спільному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами спостерігалися клінічно значущі як зниження, так і підвищення міжнародного нормалізованого відношення. Циметидин може пригнічувати метаболізм оксикодону. Пригнічення ізоферментів цитохрому P450 2D6 і 3A4 клінічного значення не має, а вплив інших суттєвих інгібіторів на метаболізм оксикодону невідомий, тому можливість взаємодій слід враховувати.
Вагітність і годування груддю
Препарат не слід застосовувати під час вагітності та в період лактації. Достатніх даних про застосування оксикодону у вагітних немає. Оксикодон проникає через плаценту, і тривале застосування під час вагітності може призвести до появи симптомів відміни в новонародженого, а введення під час пологів — до пригнічення дихання в плода.
Оксикодон проникає в грудне молоко: за виконаними вимірюваннями відношення концентрації в плазмі до концентрації в молоці становило 3,4:1. Це означає, що в молоці речовина присутня в помітній кількості, і саме тому годування груддю внесено до протипоказань, а не до розділу застережень.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції — нудота, особливо на початку лікування, і закреп. Дуже часто відзначаються також лікарська седація аж до порушень свідомості, запаморочення, головний біль, блювання та свербіж.
Часто спостерігаються зниження апетиту аж до його втрати, зміни настрою й особистості — тривога, депресія, ейфорія, — зниження активності, неспокій, надмірна психомоторна активність, збудження, нервозність, безсоння, порушення мислення, сплутаність свідомості, непритомність, парестезії, зниження артеріального тиску, задишка, біль у животі, діарея, сухість у роті, гикавка, диспепсія, шкірні реакції та висип, затримка сечі, болісне сечовипускання, раптові позиви, пітливість з ознобом і слабкість. Нечасто описані гіперчутливість, порушення сприйняття аж до галюцинацій, зниження статевого потягу, порушення концентрації, мігрень, порушення смаку, підвищення м'язового тонусу, м'язове тремтіння, неконтрольовані рухи, зниження чутливості та порушення координації.
Передозування
Ознаки отруєння — звуження зіниць, пригнічення дихання, сонливість, що переходить в оглушення, млявість скелетних м'язів, брадикардія та зниження артеріального тиску. У тяжких випадках можливі кома, некардіогенний набряк легень і недостатність кровообігу, здатні призвести до смерті.
| Захід | Як виконується |
| Антагоніст опіоїдів | Налоксон внутрішньовенно 0,4–2 мг, введення повторюють кожні 2–3 хвилини за потреби |
| Інфузія налоксону | 2 мг на 500 мл 0,9-відсоткового натрію хлориду або 5-відсоткової декстрози, тобто 0,004 мг/мл; швидкість добирають за раніше введеними ударними дозами та реакцією пацієнта |
| Шлунок | Слід розглянути промивання шлунка |
| Шок | Підтримувальні заходи: штучне дихання, кисень, судинозвужувальні засоби та інфузійні розчини |
| Зупинка серця та аритмії | Може знадобитися масаж серця або дефібриляція |
| Загальні заходи | Забезпечують достатню кількість рідини та електролітів |
Як отримати рецепт на Oxydolor онлайн
Оксикодон — опіоїдний анальгетик для лікування сильного болю, і його дозу добирають щаблями під наглядом лікаря, починаючи з малої та підвищуючи не частіше ніж раз на 1–2 дні. Первинне призначення за анкетою неможливе, а порядок виписування опіоїдів у Польщі окремо регламентований.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і причину болю, хто призначив препарат, поточну дозу і силу таблетки, кількість приймань на добу і як довго ви приймаєте препарат, а також скільки разів на добу потрібне додаткове швидкодійне знеболювальне — за потреби частіше 2 разів на добу дозу треба переглядати. Обов'язково повідомте про хвороби легень, зокрема хронічне обструктивне захворювання та астму, про хвороби печінки й нирок, епілепсію, підвищений внутрішньочерепний тиск, гіпотиреоз і хворобу Аддісона, гіперплазію передміхурової залози, панкреатит, жовчнокам'яну хворобу та хвороби кишківника, а також про закреп і затримку сечі на тлі лікування. Окремо назвіть залежність від алкоголю чи ліків в анамнезі та заплановані операції. Перелічіть ліки, які приймаєте: снодійні та заспокійливі, нейролептики, антидепресанти, антигістамінні та протиблювотні, інші опіоїди, антикоагулянти, циметидин та інгібітори моноаміноксидази. Повідомте про вагітність і годування груддю: при них препарат протипоказаний. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
