Oxydolor: состав и форма выпуска
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 5, 10, 20, 40 или 80 мг оксикодона гидрохлорида, что соответствует 4,5, 9, 17,9, 35,9 или 71,7 мг оксикодона. Такой набор дозировок нужен, чтобы точно набрать назначенную суточную дозу: если нужная доза не набирается имеющейся силой, применяют другие.
Самое важное правило относится не к дозе, а к целостности таблетки. Чтобы не повредить систему контролируемого высвобождения, таблетки глотают целиком, не ломают, не разжёвывают и не измельчают: приём разломанной, разжёванной или раскрошенной таблетки приводит к быстрому высвобождению и всасыванию потенциально смертельной дозы оксикодона. Препарат имеет двойную полимерную оболочку и предназначен исключительно для приёма внутрь; введение компонентов таблетки внутривенно, особенно талька, вызывает местный некроз тканей и лёгочные гранулёмы.
Как действует Oxydolor
Оксикодон обладает сродством к опиоидным рецепторам каппа, мю и дельта в головном и спинном мозге и в периферических органах. Это агонист опиоидных рецепторов без противоположного действия; в лечении используют прежде всего его обезболивающие и успокаивающие свойства. По сравнению с обычным оксикодоном таблетки с пролонгированным высвобождением обеспечивают гораздо более длительное облегчение боли без усиления нежелательных реакций.
Есть у препарата и эндокринная сторона, о которой обычно не думают. Опиоиды способны влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую и гипоталамо-гипофизарно-гонадную оси: наблюдаются повышение уровня пролактина в сыворотке и снижение кортизола и тестостерона в плазме. Эти гормональные сдвиги могут давать клинические проявления.
Показания к применению
Показание сформулировано одной строкой: сильная боль, требующая лечения опиоидными обезболивающими средствами.
Не менее важно, для чего препарат не предназначен. Он не рекомендуется для лечения острой боли и для быстрого снятия боли, не рекомендуется перед операциями и в течение 12–24 часов после них, а также не рекомендуется пациентам, ранее не принимавшим опиоиды, — у них такая доза способна вызвать угрожающее жизни угнетение дыхания. Детям младше 12 лет препарат не рекомендуется из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности.
Способ применения и дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Цель подбора — такая доза, которая при приёме дважды в сутки достаточно снимает боль при умеренных нежелательных реакциях и при минимальном количестве быстродействующего средства.
| Ситуация | Доза |
| Начало у не получавших опиоиды | Обычно 10 мг оксикодона гидрохлорида каждые 12 часов; часть пациентов отвечает на 5 мг, что снижает частоту нежелательных реакций |
| Переход с другого опиоида | Начинают с 50–75% рассчитанной дозы оксикодона; по контролируемым исследованиям 10–13 мг оксикодона с пролонгированным высвобождением соответствуют примерно 20 мг морфина сульфата той же формы |
| Дополнительное обезболивание | Разовая доза быстродействующего средства — одна шестая суточной дозы; применение чаще 2 раз в сутки означает, что дозу препарата надо увеличить |
| Повышение дозы | Не чаще чем раз в 1–2 дня, примерно на треть суточной дозы, пока не установится постоянная доза на два приёма |
| Обычные суточные дозы | При неонкологической боли обычно достаточно 40 мг в сутки; при онкологической боли требуется 80–120 мг, в отдельных случаях до 400 мг |
| Нарушения функции печени или почек | Начальная доза 50% от взрослой, то есть 10 мг в сутки у не получавших опиоиды; дальше по клиническому состоянию |
Большинству пациентов подходит одинаковая доза утром и вечером, то есть каждые 12 часов, но части людей выгоднее неравномерное распределение в течение суток. Применяют наименьшую эффективную дозу. Пожилым пациентам без признаков нарушения функции печени или почек коррекция дозы обычно не требуется.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к оксикодона гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту, при тяжёлом угнетении дыхания с гипоксией или гиперкапнией, при тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких, лёгочном сердце, тяжёлой бронхиальной астме и паралитической непроходимости кишечника.
Отдельно противопоказаны беременность и период грудного вскармливания. При возникновении или подозрении на паралитическую непроходимость кишечника препарат немедленно отменяют — это единственное состояние в инструкции, где отмена описана как немедленная.
Особые указания и меры предосторожности
Главная опасность передозировки опиоидов — угнетение дыхания, которое чаще всего возникает у пожилых и истощённых пациентов. Вызванное оксикодоном угнетение дыхания может привести к задержке углекислого газа в крови, а вторично и в спинномозговой жидкости. У предрасположенных людей опиоиды способны вызвать тяжёлое снижение артериального давления.
- Толерантность и зависимость. При длительном применении развивается толерантность, требующая постепенного повышения дозы для сохранения контроля боли; обычно возникает и перекрёстная толерантность к другим опиоидам. Хроническое применение ведёт к физической зависимости, а внезапное прекращение — к синдрому отмены, поэтому по окончании лечения дозу снижают постепенно.
- Риск злоупотребления. Оксикодон обладает первичным привыкающим действием, однако при применении по назначению у пациентов с хронической болью риск физической и психической зависимости заметно ниже. Данных, позволяющих оценить действительную частоту психической зависимости при хронической боли, нет. Особая осторожность нужна при злоупотреблении алкоголем и лекарствами в анамнезе.
- Дыхание и сознание. Осторожность требуется у пожилых и ослабленных пациентов, при тяжёлых нарушениях функции лёгких, печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении и сниженной способности поддерживать артериальное давление, при эпилепсии и склонности к судорогам.
- Эндокринные и обменные состояния. Осторожность нужна при микседеме, гипотиреозе и болезни Аддисона, то есть недостаточности коры надпочечников, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
- Живот и жёлчные пути. Отдельно названы панкреатит, желчнокаменная болезнь, обструктивные и воспалительные болезни кишечника.
- Психика и сочетания. Осторожность требуется при острой органической психозе после отравления, например алкогольного, при алкоголизме, алкогольном делирии, установленной опиоидной зависимости, а также у пациентов, получающих ингибитор моноаминоксидазы.
Лекарственные взаимодействия
Средства с центральным действием — успокаивающие и снотворные, фенотиазины, нейролептики, антидепрессанты, антигистаминные и противорвотные препараты, другие опиоиды и алкоголь — способны усиливать нежелательные реакции, прежде всего угнетение дыхания. Лекарства с холинолитическим действием, например психотропные, антигистаминные, противорвотные и противопаркинсонические, усиливают холинолитические эффекты оксикодона: запор, сухость во рту и нарушения мочеиспускания.
При совместном применении с кумариновыми антикоагулянтами наблюдались клинически значимые как снижение, так и повышение международного нормализованного отношения. Циметидин может подавлять метаболизм оксикодона. Подавление изоферментов цитохрома P450 2D6 и 3A4 клинического значения не имеет, а влияние других существенных ингибиторов на метаболизм оксикодона неизвестно, поэтому возможность взаимодействий следует учитывать.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не следует применять во время беременности и в период лактации. Достаточных данных о применении оксикодона у беременных нет. Оксикодон проникает через плаценту, и длительное применение во время беременности может привести к появлению симптомов отмены у новорождённого, а введение во время родов — к угнетению дыхания у плода.
Оксикодон проникает в грудное молоко: по выполненным измерениям отношение концентрации в плазме к концентрации в молоке составляло 3,4:1. Это означает, что в молоке вещество присутствует в заметном количестве, и именно поэтому грудное вскармливание внесено в противопоказания, а не в раздел предостережений.
Побочные действия
Самые частые нежелательные реакции — тошнота, особенно в начале лечения, и запор. Очень часто отмечаются также лекарственная седация вплоть до нарушений сознания, головокружение, головная боль, рвота и зуд.
Часто наблюдаются снижение аппетита вплоть до его утраты, изменения настроения и личности — тревога, депрессия, эйфория, — снижение активности, беспокойство, избыточная психомоторная активность, возбуждение, нервозность, бессонница, нарушения мышления, спутанность сознания, обмороки, парестезии, снижение артериального давления, одышка, боль в животе, диарея, сухость во рту, икота, диспепсия, кожные реакции и сыпь, задержка мочи, болезненное мочеиспускание, внезапные позывы, потливость с ознобом и слабость. Нечасто описаны гиперчувствительность, нарушения восприятия вплоть до галлюцинаций, снижение полового влечения, нарушения концентрации, мигрень, нарушения вкуса, повышение мышечного тонуса, мышечная дрожь, неконтролируемые движения, снижение чувствительности и нарушения координации.
Передозировка
Признаки отравления — сужение зрачков, угнетение дыхания, сонливость, переходящая в оглушённость, вялость скелетных мышц, брадикардия и снижение артериального давления. В тяжёлых случаях возможны кома, некардиогенный отёк лёгких и недостаточность кровообращения, способные привести к смерти.
| Мера | Как выполняется |
| Антагонист опиоидов | Налоксон внутривенно 0,4–2 мг, введение повторяют каждые 2–3 минуты по необходимости |
| Инфузия налоксона | 2 мг на 500 мл 0,9-процентного хлорида натрия или 5-процентной декстрозы, то есть 0,004 мг/мл; скорость подбирают по ранее введённым ударным дозам и реакции пациента |
| Желудок | Следует рассмотреть промывание желудка |
| Шок | Поддерживающие меры: искусственное дыхание, кислород, сосудосуживающие средства и инфузионные растворы |
| Остановка сердца и аритмии | Может потребоваться массаж сердца или дефибрилляция |
| Общие меры | Обеспечивают достаточное количество жидкости и электролитов |
Как получить рецепт на Oxydolor онлайн
Оксикодон — опиоидный анальгетик для лечения сильной боли, и его дозу подбирают ступенями под наблюдением врача, начиная с малой и повышая не чаще чем раз в 1–2 дня. Первичное назначение по анкете невозможно, а порядок выписывания опиоидов в Польше отдельно регламентирован.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и причину боли, кто назначил препарат, текущую дозу и силу таблетки, число приёмов в сутки и как долго вы принимаете препарат, а также сколько раз в сутки требуется дополнительное быстродействующее обезболивающее — при потребности чаще 2 раз в сутки дозу нужно пересматривать. Обязательно сообщите о болезнях лёгких, включая хроническую обструктивную болезнь и астму, о болезнях печени и почек, эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, гипотиреозе и болезни Аддисона, гиперплазии предстательной железы, панкреатите, желчнокаменной болезни и болезнях кишечника, а также о запоре и задержке мочи на фоне лечения. Отдельно назовите зависимость от алкоголя или лекарств в анамнезе и предстоящие операции. Перечислите принимаемые лекарства: снотворные и успокаивающие, нейролептики, антидепрессанты, антигистаминные и противорвотные, другие опиоиды, антикоагулянты, циметидин и ингибиторы моноаминоксидазы. Сообщите о беременности и грудном вскармливании: при них препарат противопоказан. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
