Nebbud: skład i postać farmaceutyczna
Nebbud to zawiesina do nebulizacji w ampułkach po 2 ml. Moc wyrażona jest stężeniem: 0,125, 0,25 i 0,5 mg budezonidu w mililitrze, czyli w ampułce najsłabszej mocy znajduje się 0,25 mg substancji. Produkt przeznaczony jest wyłącznie do podawania wziewnego.
Ampułka jest oznakowana: znajduje się na niej pozioma linia przerywana, która po odwróceniu pojemnika zamknięciem do dołu wskazuje objętość 1 ml. Jeżeli potrzebny jest tylko mililitr, płyn powyżej linii się usuwa. Otwartą ampułkę przechowuje się w folii laminowanej, w oryginalnym opakowaniu, i wykorzystuje w ciągu 12 godzin. Ampułek częściowo zużytych, wcześniej otwartych lub uszkodzonych nie stosuje się.
Jak działa Nebbud
Budezonid to glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym, u którego działań niepożądanych jest mniej i są one słabsze niż przy kortykosteroidach doustnych. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w astmie nie jest w pełni poznany; przypuszcza się, że ważną rolę odgrywa zahamowanie uwalniania mediatorów zapalenia i zahamowanie odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin.
To, że działanie jest właśnie miejscowe, pokazało bezpośrednie porównanie. W badaniu klinicznym u pacjentów z astmą zestawiono budezonid wziewny i doustny w dawkach dających zbliżoną biodostępność ogólnoustrojową: statystycznie istotną skuteczność miał budezonid wziewny, a nie doustny. Stąd wniosek, że działanie lecznicze standardowych dawek wziewnych tłumaczy się głównie bezpośrednim działaniem na drogi oddechowe. W testach prowokacyjnych wcześniejsze czterotygodniowe leczenie budezonidem powodowało mniejsze zwężenie oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i w późnej reakcji astmatycznej.
Wskazania do stosowania
Moc 0,125 mg/ml przeznaczona jest dla dorosłych, młodzieży oraz niemowląt i dzieci od 6. miesiąca życia. Stosuje się ją w przewlekłej astmie oskrzelowej u tych pacjentów, u których stosowanie inhalatora ciśnieniowego lub proszkowego jest niezadowalające bądź niewłaściwe, oraz w pseudokrupie — bardzo ciężkim podgłośniowym zapaleniu krtani, w którym zalecana jest hospitalizacja.
Moce 0,25 i 0,5 mg/ml stosuje się w astmie oskrzelowej, gdy inhalatory ciśnieniowe z dozownikiem lub proszkowe nie dają wystarczającego działania albo są niewskazane, u niemowląt i dzieci w pseudokrupie, czyli ostrym zapaleniu krtani, a także w leczeniu zaostrzenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, gdy zastosowanie budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji jest uzasadnione.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się według ciężkości choroby, a następnie według indywidualnej potrzeby, i zawsze stosuje się najmniejszą skuteczną. W astmie lek podaje się zwykle dwa razy na dobę; podawanie raz na dobę rozważa się przy stabilnej astmie o lekkim lub umiarkowanym przebiegu, a także gdy dawka dobowa nie przekracza 1 mg. Gdy dawka dobowa jest większa niż 1 mg, dzieli się ją na dwa podania.
| Sytuacja | Dawka dobowa |
|---|---|
| Astma, dzieci od 6 miesięcy (0,125 mg/ml) | 0,25–1 mg; przy przyjmowaniu steroidów doustnych początkowa do 2 mg |
| Astma, dorośli i młodzież powyżej 12 lat (0,125 mg/ml) | 0,5–2 mg, w bardzo ciężkich przypadkach więcej |
| Astma, dorośli i młodzież powyżej 12 lat (0,5 mg/ml) | Początkowa 1–2 mg, podtrzymująca 0,5–4 mg |
| Astma, dzieci od 6 miesięcy do 12 lat (0,5 mg/ml) | Początkowa 0,25–0,5 mg, podtrzymująca 0,25–2 mg |
| Pseudokrup u niemowląt i dzieci | 2 mg jednorazowo lub dwa razy po 1 mg w odstępie 30 minut; powtórzenie co 12 godzin, maksymalnie do 36 godzin |
| Zaostrzenie POChP | 4–8 mg w 2–4 podaniach, nie dłużej niż 10 dni |
Technika inhalacji i postępowanie po niej
Lek podaje się przez nebulizator dyszowy z ustnikiem lub odpowiednią maską na twarz, podłączony do kompresora o przepływie powietrza 6–8 l/min przy objętości napełnienia komory 2–4 ml. Nebulizatory ultradźwiękowe do budezonidu nie nadają się i nie są zalecane. Dzieci i ich opiekunów warto przeszkolić w stosowaniu raczej ustnika niż maski na twarz. Po inhalacji jamę ustną płucze się wodą, aby zmniejszyć ryzyko kandydozy jamy ustnej i gardła, a przy używaniu maski przemywa się twarz wodą, aby uniknąć podrażnienia skóry. Zawiesinę można mieszać z 0,9% roztworem chlorku sodu lub z roztworami do nebulizacji zawierającymi terbutalinę, salbutamol, fenoterol, acetylocysteinę, kromoglikan disodowy albo bromek ipratropiowy.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.
Krótka lista nie oznacza, że ograniczeń jest mało. Sytuacje, w których lek nie nadaje się co do istoty — ostry napad duszności i stan astmatyczny — umieszczono w rozdziale o środkach ostrożności i warto je przeczytać na równi z przeciwwskazaniami.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Lek nie jest wskazany w ostrej duszności i stanie astmatycznym: w tych przypadkach stosuje się krótkodziałające β2-mimetyki i inne leki rozszerzające oskrzela. Działanie lecznicze występuje zwykle w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia, dlatego nie należy oczekiwać od budezonidu w nebulizacji szybkiego przerwania napadu. Szczególna ostrożność potrzebna jest przy gruźlicy płuc i zakażeniach wirusowych dróg oddechowych — lek można stosować u takich pacjentów tylko wtedy, gdy schorzenia te są odpowiednio leczone.
Przejście z tabletek i czynność nadnerczy
Przejście z kortykosteroidów doustnych na budezonid wziewny może nastąpić, gdy stan pacjenta jest względnie stabilny. Przez około 10 dni leki stosuje się jednocześnie, zachowując dotychczasową dawkę tabletek, a następnie stopniowo się ją zmniejsza — przykładowo o 2,5 mg prednizolonu lub dawkę równoważną na miesiąc — do minimalnego poziomu utrzymującego kontrolę. W wielu przypadkach tabletki udaje się zastąpić całkowicie. Przy obfitej wydzielinie oskrzelowej na początku bywa zalecane krótkie, około dwutygodniowe, leczenie kortykosteroidami doustnymi. U pacjentów, u których po zmianie leczenia wystąpiły zaburzenia czynności kory nadnerczy, w okresach stresu — zabiegów, zakażeń, nasilenia napadów — może być potrzebny kortykosteroid ogólnoustrojowy; dotyczy to również osób długotrwale leczonych dużymi dawkami steroidów wziewnych. Wraz ze zmniejszeniem działania ogólnoustrojowego steroidów mogą ujawnić się objawy alergiczne lub stawowe — zapalenie błony śluzowej nosa, wyprysk, ból mięśni i stawów — które leczy się osobno; rzadkie oznaki niewystarczającej aktywności glikokortykosteroidowej, takie jak zmęczenie, ból głowy, nudności i wymioty, wymagają niekiedy okresowego zwiększenia dawki tabletek.
- podobnie jak przy innych lekach wziewnych, bezpośrednio po podaniu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nasileniem świstów — przy ciężkiej reakcji leczenie ocenia się ponownie;
- jeżeli mimo dobrze kontrolowanego leczenia wystąpi ostry napad duszności, stosuje się szybko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela i ponownie ocenia terapię;
- jeżeli lek rozszerzający oskrzela przestaje działać albo potrzeba więcej inhalacji niż zwykle, konieczna jest konsultacja lekarska;
- działania ogólnoustrojowe są możliwe przy długotrwałym leczeniu dużymi dawkami, choć znacznie mniej prawdopodobne niż przy tabletkach: zespół Cushinga i charakterystyczny wygląd, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra;
- rzadziej opisuje się skutki psychologiczne i behawioralne — nadaktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję, agresję, zwłaszcza u dzieci;
- u dzieci długotrwale leczonych regularnie kontroluje się wzrost, a przy jego opóźnieniu ocenia możliwość zmniejszenia dawki i rozważa skierowanie do pediatry specjalizującego się w chorobach dróg oddechowych;
- przy zaburzeniach czynności wątroby wydalanie glikokortykosteroidów może być spowolnione i choć danych dla samego budezonidu wziewnego brak, spodziewać się można wzrostu stężeń w osoczu i ryzyka działań ogólnoustrojowych;
- jednoczesnego podawania ketokonazolu, itrakonazolu i innych silnych inhibitorów CYP3A4 należy unikać, a jeśli nie jest to możliwe — maksymalnie rozdzielić podania w czasie i rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu.
Interakcje z lekami
Budezonid metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4, dlatego jego inhibitory — ketokonazol i itrakonazol — mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową. Inne silne inhibitory tego enzymu, erytromycyna, klarytromycyna, rytonawir i sakwinawir, również mogą znacząco zwiększać stężenie budezonidu w osoczu.
Jednoczesne podawanie cymetydyny prowadzi do nieznacznego wzrostu stężenia budezonidu, który zwykle nie ma znaczenia klinicznego. Odrębnej uwagi wymaga połączenie z kortykosteroidami działającymi ogólnoustrojowo lub podawanymi donosowo: hamowanie czynności nadnerczy sumuje się wówczas, czyli działanie okazuje się addytywne.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie budezonidu w ciąży jest możliwe jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Jeżeli leczenie jest jednak potrzebne, preferuje się glikokortykosteroidy wziewne przed doustnymi: w dawkach dających zbliżoną odpowiedź płucną ich działanie ogólnoustrojowe jest słabsze. Noworodki urodzone przez matki leczone budezonidem w okresie ciąży obserwuje się pod kątem niedoczynności kory nadnerczy. Badania na zwierzętach wykazały, że glikokortykosteroidy mogą zwiększać możliwość zniekształceń płodów, jednak u ludzi przy stosowaniu budezonidu w zalecanych dawkach to się nie potwierdza; dane dotyczące przebiegu 2000 ciąż nie wskazują na wzrost ryzyka teratogenności przy budezonidzie wziewnym. Leczenie mimo to regularnie się ocenia i stosuje najmniejszą skuteczną dawkę.
Budezonid przenika do mleka matki, jednak przy stosowaniu dawek leczniczych nie przewiduje się wpływu na karmione piersią niemowlę. Lek można stosować w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Najczęstszym problemem jest kandydoza jamy ustnej i gardła, a wiąże się ona wprost z osadzaniem leku na błonie śluzowej. Ryzyko maleje, jeśli inhalację wykonuje się przed posiłkiem i płucze usta po niej; w większości przypadków kandydoza odpowiada na leczenie miejscowe i odstawianie budezonidu nie jest konieczne.
- często — kandydoza jamy ustnej i gardła, chrypka, kaszel;
- często — podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej, trudności w przełykaniu;
- rzadko — natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości, paradoksalny skurcz oskrzeli;
- rzadko — podrażnienie skóry twarzy, wysypka, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, rumień, siniaczenie, obrzęk naczynioruchowy;
- bardzo rzadko — zahamowanie czynności kory nadnerczy;
- bardzo rzadko — zaćma i jaskra;
- bardzo rzadko — opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszona gęstość mineralna kości;
- częstość nieznana — nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja i zmiany w zachowaniu, głównie u dzieci.
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie budezonidu nie powinno stanowić problemu klinicznego i nie wymaga szczególnych działań doraźnych: leczenie kontynuuje się najmniejszą skuteczną dawką podtrzymującą, a prawidłowa czynność kory nadnerczy wraca samoistnie w ciągu kilku dni.
Inaczej wygląda przedawkowanie przewlekłe — długotrwałe stosowanie dużych dawek może hamować czynność nadnerczy. W takim przypadku postępuje się tak jak u pacjentów leczonych wcześniej steroidami: stosuje się odpowiednią dawkę podtrzymującą steroidu o działaniu ogólnoustrojowym, na przykład prednizolonu, a po ustabilizowaniu stanu wraca do budezonidu wziewnego w zalecanej dawce.
Jak otrzymać receptę na Nebbud online
Kortykosteroidy wziewne do nebulizacji wydawane są na receptę: lekarz musi potwierdzić rozpoznanie, dobrać stężenie i dawkę dobową, a przy przejściu z tabletek — rozpisać schemat ich stopniowego odstawiania.
Podczas konsultacji online lekarz omówi przebieg choroby i dotychczasowe leczenie, wyjaśni technikę inhalacji i zasady postępowania po niej, a przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną — po jej kodzie lek można odebrać w aptece.
