Mydocalm® Forte: skład i postać
Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg lub 150 mg chlorowodorku tolperyzonu. Przedrostek Forte w nazwie wskazuje na wyższą z tych mocy — 150 mg, czyli tabletkę mieszczącą dawkę dobową przy schemacie trzy razy dziennie.
W składzie jest laktoza jednowodna, dlatego lek nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki przyjmuje się po posiłkach, popijając szklanką wody: niedostateczna ilość spożytego pokarmu zmniejsza biodostępność tolperyzonu.
Jak działa Mydocalm® Forte
Tolperyzon to lek zwiotczający mięśnie działający ośrodkowo. Dokładny mechanizm nie został w pełni poznany, ale wiadomo, że substancja ma duże powinowactwo do tkanki nerwowej i osiąga największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Najważniejszym jej działaniem jest hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego, i właśnie ono wraz z hamowaniem dróg zstępujących tłumaczy leczniczą przydatność leku.
Budową chemiczną tolperyzon przypomina lidokainę, a to podobieństwo nie jest wyłącznie formalne. Podobnie jak lidokaina stabilizuje błonę komórkową i zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych oraz włókien czuciowych. Hamując w sposób zależny od dawki kanały wapniowe napięciowo-zależne, tolperyzon obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych i prawdopodobnie zmniejsza uwalnianie przekaźników. Dodatkowo wykazuje niewielkie właściwości antagonistyczne wobec receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych. Praktycznym następstwem pokrewieństwa z lidokainą jest ryzyko reakcji krzyżowych przy znanej na nią nadwrażliwości.
Wskazania do stosowania
Wskazanie sformułowano wąsko: leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. Ani wiek poniżej 18 lat, ani spastyczność innego pochodzenia nie mieszczą się w zarejestrowanych wskazaniach.
Warto podkreślić słowo „objawowe”. Lek zmniejsza napięcie mięśniowe, ale nie wpływa na przyczynę spastyczności i nie zastępuje rehabilitacji — kinezyterapii, pracy z fizjoterapeutą, zaopatrzenia ortotycznego. W całościowym prowadzeniu pacjenta po udarze zajmuje miejsce pomocnicze, ułatwiając ruch i opiekę, a nie rozwiązując zadania powrotu do sprawności.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana średnia dawka dobowa dla dorosłych wynosi 150–450 mg w trzech dawkach podzielonych, dobierana zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją. Właśnie dlatego moc 150 mg jest wygodna: pozwala złożyć zarówno minimalną dawkę dobową jedną tabletką, jak i maksymalną trzema.
| Sytuacja | Wskazanie |
|---|---|
| Umiarkowane zaburzenia czynności nerek | Zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek | Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane |
| Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | Również indywidualne stopniowe zwiększanie dawki ze ścisłym monitorowaniem stanu i czynności wątroby |
| Ciężkie zaburzenia czynności wątroby | Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane |
| Dzieci i młodzież | Bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci nie ustalono |
Powód ostrożności przy niewydolności nerek i wątroby jest prosty: doświadczenie u takich pacjentów jest ograniczone, a częstość działań niepożądanych w tych grupach okazała się wyższa. Osobno przypomnijmy o jedzeniu: tabletkę przyjmuje się po posiłku, popijając szklanką wody, inaczej biodostępność spada.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazań bezwzględnych są trzy, a do nich dochodzi jedno względne.
- Nadwrażliwość na tolperyzon, na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Miastenia.
- Okres karmienia piersią.
- Przeciwwskazanie względne — ciąża, szczególnie w pierwszym trymestrze.
Miastenia wygląda w tym zestawieniu logicznie: choroba sama w sobie objawia się osłabieniem mięśni, a lek zwiotczający działający ośrodkowo może je pogłębić.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Głównym tematem ostrzeżeń są reakcje nadwrażliwości. Po wprowadzeniu leku do obrotu to właśnie one były najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi. Ich nasilenie waha się od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność.
- Kto jest w grupie ryzyka. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki oraz osoby z alergią w wywiadzie. Przy znanej nadwrażliwości na lidokainę potrzebna jest zwiększona ostrożność ze względu na możliwe reakcje krzyżowe.
- Co robić przy objawach. Pacjent powinien zachować czujność wobec możliwych objawów nadwrażliwości. Przy ich wystąpieniu należy natychmiast przerwać stosowanie tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po przebytym epizodzie nadwrażliwości leku nie wolno stosować ponownie.
- Prowadzenie pojazdów. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lek nie wpływa. Jeśli jednak w trakcie leczenia pojawią się zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśniowe, a także w przypadku padaczki, trzeba skonsultować się z lekarzem.
Obecność laktozy w składzie to nie ostrzeżenie o interakcji, lecz kwestia tolerancji: przy dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i złym wchłanianiu glukozy-galaktozy leku się nie przyjmuje.
Interakcje z innymi lekami
Kluczowym mechanizmem interakcji jest wpływ na izoenzym CYP2D6.
- Przez CYP2D6. Badania farmakokinetyczne z dekstrometorfanem pokazały, że tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez ten izoenzym: tiorydazyny, tolterodyny, wenlafaksyny, atomoksetyny, dezypraminy, dekstrometorfanu, metoprololu, nebiwololu i perfenazyny.
- Czego nie dotyczy. Doświadczenia in vitro na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach nie wykazały znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów — CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 i CYP3A4. Wzrostu ekspozycji na sam tolperyzon przy jednoczesnym stosowaniu z substratami CYP2D6 czy innymi lekami się nie oczekuje: szlaki jego metabolizmu są różnorodne.
- Inne leki zwiotczające i NLPZ. Choć tolperyzon działa na ośrodkowy układ nerwowy, jego potencjał do wywoływania sedacji jest niski. Mimo to przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami zwiotczającymi działającymi ośrodkowo warto rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Nasila on również działanie kwasu niflumowego, dlatego przy wspólnym stosowaniu może być konieczne zmniejszenie jego dawki albo dawki innych stosowanych NLPZ.
- Posiłek. Biodostępność tolperyzonu spada, jeśli przyjmuje się go poza posiłkami, dlatego zaleca się przyjmowanie leku z jedzeniem.
Ciąża i karmienie piersią
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego tolperyzonu. Brakuje jednak wystarczających danych klinicznych, dlatego w ciąży — zwłaszcza w pierwszym trymestrze — leku się nie stosuje, chyba że bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Właśnie dlatego ciąża figuruje w charakterystyce jako przeciwwskazanie względne.
Z karmieniem piersią sprawa jest surowsza. Nie wiadomo, czy tolperyzon przenika do mleka kobiecego, i wobec braku takich danych okres laktacji zaliczono do przeciwwskazań bezwzględnych. Wybór nie dotyczy więc korzyści i ryzyka, lecz karmienia albo przyjmowania leku.
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa tabletek z tolperyzonem opiera się na danych od ponad 12 000 pacjentów. Najczęściej dotykane są skóra i tkanka podskórna, stan ogólny, układ nerwowy oraz przewód pokarmowy. Według danych po wprowadzeniu leku do obrotu reakcje nadwrażliwości odpowiadają za około 50–60% zgłoszeń; większość z nich jest łagodna i ustępuje samoistnie, a zagrażające życiu zdarzają się bardzo rzadko.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Niezbyt często | Brak łaknienia; bezsenność i zaburzenia snu; ból i zawroty głowy, senność; hipotensja; dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, nudności; osłabienie mięśniowe, bóle mięśni i kończyn; osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie |
| Rzadko | Reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne; obniżona aktywność, depresja; zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipoestezja, parestezje, letarg; nieostre widzenie; szumy uszne i zawroty głowy; dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje; wypieki; duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech; ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty; łagodne uszkodzenie wątroby; alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka; mimowolne oddawanie moczu, białkomocz; uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie; zmniejszone ciśnienie krwi, wzrost bilirubiny, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, spadek liczby trombocytów, wzrost liczby leukocytów |
| Bardzo rzadko | Anemia, powiększenie węzłów chłonnych; wstrząs anafilaktyczny; polidypsja; splątanie; bradykardia; osteopenia; dyskomfort w klatce piersiowej; zwiększone stężenie kreatyniny we krwi |
Warto zwrócić uwagę na kategorię „niezbyt często”: oznacza ona od 1 na 1000 do 1 na 100 przypadków, a trafiają do niej właśnie te dolegliwości, które najczęściej skłaniają do przejrzenia dawki — senność, zawroty głowy, osłabienie mięśniowe i dyskomfort ze strony przewodu pokarmowego.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania obejmują głównie senność, dolegliwości ze strony żołądka i jelit — nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu — tachykardię, nadciśnienie tętnicze, spowolnienie ruchowe oraz zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. W ciężkich przypadkach zgłaszano drgawki i śpiączkę.
Swoistego antidotum dla tolperyzonu nie ma, dlatego zaleca się leczenie objawowe. Ponieważ przy niewydolności nerek i wątroby eliminacja leku zwalnia, a częstość działań niepożądanych rośnie, u takich pacjentów przedawkowanie możliwe jest i przy zwykłych dawkach — to kolejny argument za stopniowym dobieraniem dawki pod kontrolą.
Jak uzyskać receptę na Mydocalm® Forte online
Wskazanie leku jest jedno i konkretne — spastyczność poudarowa u dorosłych. Oznacza to, że przepisanie poprzedza nie tylko rozpoznanie udaru, ale i ocena samej spastyczności przez neurologa: jej nasilenia, rozmieszczenia, tego, czy utrudnia ruch i opiekę. Taką ocenę przeprowadza się na wizycie, więc pierwsze przepisanie na podstawie ankiety nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji już dobranej terapii, gdy dawka jest ustalona, a lek dobrze tolerowany. W ankiecie podaje się rozpoznanie i kto je postawił, obecną dawkę dobową i jej rozłożenie na przyjęcia, czas leczenia, stan nerek i wątroby wraz ze świeżymi wynikami, jeśli są, a także leki towarzyszące — przede wszystkim metoprolol, nebiwolol, wenlafaksynę, atomoksetynę i inne substraty CYP2D6, inne leki zwiotczające oraz NLPZ. Koniecznie trzeba zgłosić uczulenie na lidokainę i wszelkie dawne reakcje nadwrażliwości na sam tolperyzon: po takim epizodzie leku nie przepisuje się ponownie. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
