Mydocalm® Forte: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду. Приставка Forte в назві вказує на більше з цих дозувань — 150 мг, тобто на таблетку, у якій міститься добова доза за схеми прийому тричі на день.
У складі є лактози моногідрат, тому препарат не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лапп і синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. Таблетки приймають після їди, запиваючи склянкою води: недостатня кількість з'їденої їжі знижує біодоступність толперизону.
Як діє Mydocalm® Forte
Толперизон — міорелаксант центральної дії. Точний механізм вивчений не до кінця, але відомо, що речовина має високу спорідненість до нервової тканини й досягає найбільших концентрацій у стовбурі мозку, спинному мозку та тканині периферичних нервів. Головний його ефект — гальмування рефлекторної активності спинного мозку, і саме воно разом із пригніченням низхідних спинномозкових шляхів пояснює терапевтичну користь препарату.
За хімічною будовою толперизон нагадує лідокаїн, і ця схожість не лише формальна. Як і лідокаїн, він стабілізує клітинну мембрану та знижує електричну збудливість мотонейронів і чутливих волокон. Дозозалежно гальмуючи потенціалзалежні кальцієві канали, толперизон зменшує амплітуду й частоту потенціалів дії та, ймовірно, знижує вивільнення нейромедіаторів. Додатково він виявляє слабкі антагоністичні властивості щодо альфа-адренергічних і мускаринових рецепторів. Практичний наслідок спорідненості з лідокаїном — ризик перехресних реакцій за відомої непереносимості лідокаїну.
Показання до застосування
Показання сформульоване вузько: симптоматичне лікування постінсультної спастичності в дорослих пацієнтів. Ані вік до 18 років, ані спастичність іншого походження до зареєстрованих показань не входять.
Варто наголосити на слові «симптоматичне». Препарат зменшує м'язовий тонус, але не впливає на причину спастичності й не замінює реабілітацію — лікувальну фізкультуру, роботу з фізіотерапевтом, ортезування. У комплексному веденні пацієнта після інсульту він посідає допоміжне місце, полегшуючи рухи та догляд, а не розв'язуючи завдання відновлення.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована середня добова доза для дорослих становить 150–450 мг, розділені на три прийоми, з добором за індивідуальною потребою та переносимістю. Саме тому дозування 150 мг зручне: воно дає змогу набрати як мінімальну добову дозу однією таблеткою на добу, так і максимальну — трьома.
| Ситуація | Вказівка |
|---|---|
| Помірне порушення функції нирок | Рекомендується індивідуальне поступове підвищення дози в поєднанні із суворим контролем стану пацієнта та функції нирок |
| Тяжке порушення функції нирок | Застосування толперизону не рекомендується |
| Помірне порушення функції печінки | Також індивідуальне поступове підвищення дози із суворим контролем стану та функції печінки |
| Тяжке порушення функції печінки | Застосування толперизону не рекомендується |
| Діти та підлітки | Безпечність та ефективність толперизону в дітей не встановлені |
Причина обережності за ниркової та печінкової недостатності проста: досвід застосування в таких пацієнтів обмежений, а частота небажаних явищ у цих групах виявилася вищою. Окремо нагадаємо про їжу: таблетку приймають після прийому їжі, запиваючи склянкою води, інакше біодоступність знижується.
Протипоказання
Абсолютних протипоказань три, і до них додається одне відносне.
- Підвищена чутливість до толперизону, до близького за хімічною будовою еперизону або до будь-якої допоміжної речовини.
- Міастенія.
- Період годування груддю.
- Відносне протипоказання — вагітність, особливо в першому триместрі.
Міастенія в цьому переліку виглядає логічно: захворювання саме по собі проявляється м'язовою слабкістю, а міорелаксант центральної дії здатен її поглибити.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головна тема застережень — реакції гіперчутливості. Після виходу препарату на ринок саме вони стали найчастішими повідомлюваними небажаними явищами. Тяжкість їх коливається від легких шкірних реакцій до тяжких системних, включно з анафілактичним шоком. Прояви можуть включати почервоніння шкіри, висип, кропив'янку, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардію, зниження артеріального тиску або задишку.
- Хто в групі ризику. Жінки, пацієнти з гіперчутливістю до інших ліків і люди з алергією в анамнезі. За відомої непереносимості лідокаїну потрібна підвищена обережність через можливі перехресні реакції.
- Що робити за симптомів. Пацієнтові слід уважно стежити за можливими ознаками гіперчутливості. За їх появи прийом толперизону негайно припиняють і звертаються до лікаря. Після перенесеного епізоду гіперчутливості повторно застосовувати препарат не можна.
- Керування транспортом. На здатність керувати транспортом і працювати з механізмами препарат не впливає. Проте якщо під час лікування з'являються запаморочення, сонливість, порушення концентрації, зорові розлади чи м'язова слабкість, а також за епілепсії, потрібно проконсультуватися з лікарем.
Наявність лактози у складі — не застереження про взаємодію, а питання переносимості: за спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лапп і мальабсорбції глюкози-галактози препарат не приймають.
Лікарські взаємодії
Ключовий механізм взаємодій — вплив на ізофермент CYP2D6.
- Через CYP2D6. Фармакокінетичні дослідження з декстрометорфаном показали, що толперизон здатен підвищувати концентрацію в крові препаратів, які метаболізуються переважно цим ізоферментом: тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу та перфеназину.
- Що не зачеплено. Експерименти in vitro на людських мікросомах печінки та гепатоцитах не виявили значущого пригнічення чи індукції інших ізоферментів — CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 і CYP3A4. Зростання експозиції самого толперизону за спільного прийому із субстратами CYP2D6 чи іншими препаратами не очікується: шляхи його метаболізму різноманітні.
- Інші міорелаксанти й НПЗП. Хоча толперизон діє на центральну нервову систему, його седативний потенціал невеликий. Проте за одночасного застосування з іншими центральними міорелаксантами варто розглянути зниження дози толперизону. Він також посилює дію ніфлумової кислоти, тому за спільного прийому її дозу — або дозу інших застосовуваних НПЗП — може знадобитися зменшити.
- Їжа. Біодоступність толперизону знижується, якщо приймати його не під час їди, тому препарат рекомендують приймати з їжею.
Вагітність і годування груддю
У дослідженнях на тваринах тератогенної дії толперизону не виявлено. Однак достатніх клінічних даних немає, тому при вагітності — особливо в першому триместрі — препарат не застосовують, якщо тільки очікувана користь не виправдовує потенційний ризик для плода. Саме тому вагітність фігурує в інструкції як відносне протипоказання.
Із годуванням груддю ситуація суворіша. Невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, і через відсутність таких даних період лактації віднесено до абсолютних протипоказань. Тобто вибір тут не між користю й ризиком, а між годуванням і прийомом препарату.
Побічні дії
Профіль безпеки таблеток із толперизоном підкріплений даними понад 12 000 пацієнтів. Найчастіше зачіпаються шкіра та підшкірна клітковина, загальний стан, нервова система і шлунково-кишковий тракт. За постмаркетинговими даними на реакції гіперчутливості припадає близько 50–60% усіх повідомлень; більшість із них легкі й минають самостійно, а загрозливі для життя трапляються дуже рідко.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Нечасто | Відсутність апетиту; безсоння та порушення сну; головний біль, запаморочення, сонливість; гіпотензія; дискомфорт у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; м'язова слабкість, біль у м'язах і кінцівках; слабкість, нездужання, втомлюваність |
| Рідко | Реакції гіперчутливості та анафілактичні реакції; знижена активність, депресія; порушення уваги, тремор, епілепсія, гіпестезія, парестезії, летаргія; нечіткість зору; шум у вухах і запаморочення; стенокардія, тахікардія, серцебиття; припливи; задишка, носова кровотеча, прискорене дихання; біль у животі, закрепи, метеоризм, блювання; легке ураження печінки; алергічний дерматит, пітливість, свербіж, кропив'янка, висип; мимовільне сечовипускання, протеїнурія; відчуття сп'яніння, відчуття жару, збудливість, спрага; зниження тиску, зростання білірубіну, зміни печінкових ферментів, зниження тромбоцитів, зростання лейкоцитів |
| Дуже рідко | Анемія, збільшення лімфатичних вузлів; анафілактичний шок; полідипсія; сплутаність свідомості; брадикардія; остеопенія; дискомфорт у грудній клітці; підвищення креатиніну крові |
Зверніть увагу на дві часті групи: «нечасто» тут означає від 1 на 1000 до 1 на 100 випадків, і до неї потрапляють саме ті скарги, які найчастіше змушують переглядати дозу — сонливість, запаморочення, м'язова слабкість і шлунково-кишковий дискомфорт.
Передозування
Симптоми передозування переважно включають сонливість, шлунково-кишкові прояви — нудоту, блювання, біль у верхній частині живота, — тахікардію, підвищення артеріального тиску, рухову загальмованість і запаморочення лабіринтного походження. У тяжких випадках повідомлялося про судоми й кому.
Специфічного антидоту для толперизону не існує, тому рекомендується симптоматичне лікування. З огляду на те, що за ниркової та печінкової недостатності виведення препарату вповільнюється, а частота небажаних явищ зростає, у таких пацієнтів передозування можливе й за звичайних доз — ще один доказ на користь поступового добору дози з контролем.
Як отримати рецепт на Mydocalm® Forte онлайн
Показання в препарату одне й конкретне — постінсультна спастичність у дорослих. Це означає, що призначенню передує не лише діагноз інсульту, а й оцінка неврологом самої спастичності: її вираженості, розподілу, того, чи заважає вона рухові та догляду. Таку оцінку проводять очно, і первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження вже дібраної терапії, коли дозу встановлено й препарат добре переноситься. В анкеті зазначають діагноз і хто його поставив, поточну добову дозу та її розподіл на прийоми, тривалість лікування, стан нирок і печінки зі свіжими аналізами, якщо вони є, а також супутні препарати — насамперед метопролол, небіволол, венлафаксин, атомоксетин та інші субстрати CYP2D6, інші міорелаксанти й НПЗП. Обов'язково повідомте про алергію на лідокаїн і про будь-які минулі реакції гіперчутливості на сам толперизон: після такого епізоду препарат не призначають повторно. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
