Mydocalm® Forte: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида. Приставка Forte в названии указывает на большую из этих дозировок — 150 мг, то есть на таблетку, в которой заключена суточная доза при схеме приёма трижды в день.
В составе есть лактозы моногидрат, поэтому препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лапп и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Таблетки принимают после еды, запивая стаканом воды: недостаточное количество съеденной пищи снижает биодоступность толперизона.
Как действует Mydocalm® Forte
Толперизон — миорелаксант центрального действия. Точный механизм изучен не до конца, но известно, что вещество обладает высоким сродством к нервной ткани и достигает наибольших концентраций в стволе мозга, спинном мозге и ткани периферических нервов. Главный его эффект — торможение рефлекторной активности спинного мозга, и именно оно вместе с угнетением нисходящих спинномозговых путей объясняет терапевтическую пользу препарата.
По химическому строению толперизон напоминает лидокаин, и это сходство не только формальное. Как и лидокаин, он стабилизирует клеточную мембрану и снижает электрическую возбудимость мотонейронов и чувствительных волокон. Дозозависимо тормозя потенциалзависимые кальциевые каналы, толперизон уменьшает амплитуду и частоту потенциалов действия и, вероятно, снижает высвобождение нейромедиаторов. Дополнительно он проявляет слабые антагонистические свойства в отношении альфа-адренергических и мускариновых рецепторов. Практическое следствие родства с лидокаином — риск перекрёстных реакций при известной непереносимости лидокаина.
Показания к применению
Показание сформулировано узко: симптоматическое лечение постинсультной спастичности у взрослых пациентов. Ни возраст ниже 18 лет, ни спастичность другого происхождения в зарегистрированные показания не входят.
Стоит подчеркнуть слово «симптоматическое». Препарат уменьшает мышечный тонус, но не влияет на причину спастичности и не заменяет реабилитацию — лечебную физкультуру, работу с физиотерапевтом, ортезирование. В комплексном ведении пациента после инсульта он занимает вспомогательное место, облегчая движения и уход, а не решая задачу восстановления.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая средняя суточная доза для взрослых составляет 150–450 мг, разделённые на три приёма, с подбором по индивидуальной потребности и переносимости. Именно поэтому дозировка 150 мг удобна: она позволяет набрать как минимальную суточную дозу одной таблеткой в сутки, так и максимальную — тремя.
| Ситуация | Указание |
|---|---|
| Умеренное нарушение функции почек | Рекомендуется индивидуальное постепенное повышение дозы в сочетании со строгим контролем состояния пациента и функции почек |
| Тяжёлое нарушение функции почек | Применение толперизона не рекомендуется |
| Умеренное нарушение функции печени | Также индивидуальное постепенное повышение дозы со строгим контролем состояния и функции печени |
| Тяжёлое нарушение функции печени | Применение толперизона не рекомендуется |
| Дети и подростки | Безопасность и эффективность толперизона у детей не установлены |
Причина осторожности при почечной и печёночной недостаточности проста: опыт применения у таких пациентов ограничен, а частота нежелательных явлений в этих группах оказалась выше. Отдельно напомним про еду: таблетку принимают после приёма пищи, запивая стаканом воды, иначе биодоступность снижается.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний три, и к ним добавляется одно относительное.
- Повышенная чувствительность к толперизону, к близкому по химическому строению эперизону или к любому вспомогательному веществу.
- Миастения.
- Период грудного вскармливания.
- Относительное противопоказание — беременность, особенно в первом триместре.
Миастения в этом списке выглядит логично: заболевание само по себе проявляется мышечной слабостью, а миорелаксант центрального действия способен её усугубить.
Особые указания и меры предосторожности
Главная тема предостережений — реакции гиперчувствительности. После выхода препарата на рынок именно они стали самыми частыми сообщаемыми нежелательными явлениями. Тяжесть их варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных, включая анафилактический шок. Проявления могут включать покраснение кожи, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отёк, тахикардию, снижение артериального давления или одышку.
- Кто в группе риска. Женщины, пациенты с гиперчувствительностью к другим лекарствам и люди с аллергией в анамнезе. При известной непереносимости лидокаина нужна повышенная осторожность из-за возможных перекрёстных реакций.
- Что делать при симптомах. Пациенту следует внимательно следить за возможными признаками гиперчувствительности. При их появлении приём толперизона немедленно прекращают и обращаются к врачу. После перенесённого эпизода гиперчувствительности повторно применять препарат нельзя.
- Вождение. На способность управлять транспортом и работать с механизмами препарат не влияет. Однако если во время лечения появляются головокружение, сонливость, нарушения концентрации, зрительные расстройства или мышечная слабость, а также при эпилепсии, нужно проконсультироваться с врачом.
Наличие лактозы в составе — не предостережение о взаимодействии, а вопрос переносимости: при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лапп и мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не принимают.
Лекарственные взаимодействия
Ключевой механизм взаимодействий — влияние на изофермент CYP2D6.
- Через CYP2D6. Фармакокинетические исследования с декстрометорфаном показали, что толперизон способен повышать концентрацию в крови препаратов, метаболизируемых преимущественно этим изоферментом: тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
- Что не затронуто. Эксперименты in vitro на человеческих микросомах печени и гепатоцитах не выявили значимого угнетения или индукции других изоферментов — CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4. Роста экспозиции самого толперизона при совместном приёме с субстратами CYP2D6 или другими препаратами не ожидается: пути его метаболизма разнообразны.
- Другие миорелаксанты и НПВП. Хотя толперизон действует на центральную нервную систему, его седативный потенциал невелик. Тем не менее при одновременном применении с другими центральными миорелаксантами стоит рассмотреть снижение дозы толперизона. Он также усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при совместном приёме её дозу — или дозу других применяемых НПВП — может понадобиться уменьшить.
- Пища. Биодоступность толперизона снижается, если принимать его не во время еды, поэтому препарат рекомендуют принимать с пищей.
Беременность и грудное вскармливание
В исследованиях на животных тератогенного действия толперизона не выявлено. Однако достаточных клинических данных нет, поэтому при беременности — особенно в первом триместре — препарат не применяют, если только ожидаемая польза не оправдывает потенциальный риск для плода. Именно поэтому беременность фигурирует в инструкции как относительное противопоказание.
С грудным вскармливанием ситуация строже. Неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, и из-за отсутствия таких данных период лактации отнесён к абсолютным противопоказаниям. То есть выбор здесь не между пользой и риском, а между кормлением и приёмом препарата.
Побочные действия
Профиль безопасности таблеток с толперизоном подкреплён данными более чем 12 000 пациентов. Чаще всего затрагиваются кожа и подкожная клетчатка, общее состояние, нервная система и желудочно-кишечный тракт. По постмаркетинговым данным на реакции гиперчувствительности приходится около 50–60% всех сообщений; большинство из них лёгкие и проходят самостоятельно, а угрожающие жизни встречаются очень редко.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Нечасто | Отсутствие аппетита; бессонница и нарушения сна; головная боль, головокружение, сонливость; гипотензия; дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; мышечная слабость, боль в мышцах и конечностях; слабость, недомогание, утомляемость |
| Редко | Реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции; снижение активности, депрессия; нарушения внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезии, летаргия; нечёткость зрения; шум в ушах и головокружение; стенокардия, тахикардия, сердцебиение; приливы; одышка, носовое кровотечение, учащённое дыхание; боль в животе, запоры, метеоризм, рвота; лёгкое поражение печени; аллергический дерматит, потливость, зуд, крапивница, сыпь; непроизвольное мочеиспускание, протеинурия; ощущение опьянения, чувство жара, возбудимость, жажда; снижение давления, рост билирубина, изменения печёночных ферментов, снижение тромбоцитов, рост лейкоцитов |
| Очень редко | Анемия, увеличение лимфатических узлов; анафилактический шок; полидипсия; спутанность сознания; брадикардия; остеопения; дискомфорт в грудной клетке; повышение креатинина крови |
Обратите внимание на две частые группы: «нечасто» здесь означает от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев, и в неё попадают именно те жалобы, которые чаще всего заставляют пересматривать дозу — сонливость, головокружение, мышечная слабость и желудочно-кишечный дискомфорт.
Передозировка
Симптомы передозировки в основном включают сонливость, желудочно-кишечные проявления — тошноту, рвоту, боль в верхней части живота, — тахикардию, повышение артериального давления, двигательную заторможенность и головокружение лабиринтного происхождения. В тяжёлых случаях сообщалось о судорогах и коме.
Специфического антидота для толперизона не существует, поэтому рекомендуется симптоматическое лечение. Учитывая, что при почечной и печёночной недостаточности выведение препарата замедляется, а частота нежелательных явлений растёт, у таких пациентов передозировка возможна и при обычных дозах — ещё один довод в пользу постепенного подбора дозы с контролем.
Как получить рецепт на Mydocalm® Forte онлайн
Показание у препарата одно и конкретное — постинсультная спастичность у взрослых. Это означает, что назначению предшествует не только диагноз инсульта, но и оценка неврологом самой спастичности: её выраженности, распределения, того, мешает ли она движению и уходу. Такую оценку проводят очно, и первичное назначение по анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения уже подобранной терапии, когда доза установлена и препарат хорошо переносится. В анкете указывают диагноз и кто его поставил, текущую суточную дозу и её распределение на приёмы, длительность лечения, состояние почек и печени со свежими анализами, если они есть, а также сопутствующие препараты — прежде всего метопролол, небиволол, венлафаксин, атомоксетин и другие субстраты CYP2D6, иные миорелаксанты и НПВП. Обязательно сообщите об аллергии на лидокаин и о любых прошлых реакциях гиперчувствительности на сам толперизон: после такого эпизода препарат не назначают повторно. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
