Mydocalm® Forte - (IR) - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Mydocalm® Forte - (IR): skład i postać

Oznaczenie IR to import równoległy: lek sprowadzono do Polski odrębną procedurą z innego kraju Unii Europejskiej. W tej wersji dostępna jest jedna moc: tabletka powlekana zawiera 150 mg chlorowodorku tolperyzonu.

Różnice wobec zwykłego polskiego opakowania dotyczą wyglądu pudełka i języka oryginalnego oznakowania; ulotka dołączana jest po polsku. Sama substancja, wytwórca i zawartość miligramów w tabletce pozostają te same. W składzie znajduje się laktoza jednowodna — to istotne przy dziedzicznej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp i złym wchłanianiu glukozy-galaktozy.

Jak działa Mydocalm® Forte - (IR)

Tolperyzon należy do leków zwiotczających mięśnie działających ośrodkowo. Ma duże powinowactwo do tkanki nerwowej i gromadzi się przede wszystkim w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i nerwach obwodowych. Podstawowym efektem jest hamowanie czynności odruchowej rdzenia kręgowego; wraz z hamowaniem dróg zstępujących to właśnie ono przesądza o leczniczej przydatności leku, choć mechanizm jako całość nie został w pełni poznany.

Na osobną uwagę zasługuje chemiczne pokrewieństwo z lidokainą. Podobnie jak lidokaina tolperyzon stabilizuje błonę komórkową i zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych oraz włókien czuciowych, a zależne od dawki hamowanie kanałów wapniowych napięciowo-zależnych obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych oraz prawdopodobnie uwalnianie przekaźników. Ma też słabe działanie antagonistyczne wobec receptorów alfa-adrenergicznych i muskarynowych. Klinicznie z pokrewieństwa z lidokainą wynika jedno: przy uczuleniu na lidokainę możliwe są reakcje krzyżowe.

Wskazania do stosowania

Zarejestrowane wskazanie jest jedno — leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. Sformułowanie nie zostawia miejsca na interpretację rozszerzającą: ani inne przyczyny spastyczności, ani wiek poniżej 18 lat się w nim nie mieszczą.

Warto rozumieć, co znaczy „objawowe”. Tolperyzon obniża napięcie mięśniowe i przez to ułatwia ruch, higienę i opiekę, ale nie wpływa ani na następstwa udaru jako takie, ani na tempo powrotu do sprawności. Rehabilitacja — kinezyterapia, praca z fizjoterapeutą, w razie potrzeby ortezy — pozostaje podstawą prowadzenia pacjenta, a lek jedynie ją uzupełnia.

Sposób stosowania i dawkowanie

Zalecana średnia dawka dobowa dla dorosłych to od 150 do 450 mg w trzech dawkach podzielonych, dobierana zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją. Przy mocy 150 mg oznacza to od jednej do trzech tabletek na dobę.

• Tabletkę przyjmuje się po posiłku, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu zmniejsza biodostępność tolperyzonu, więc samo „popicie” tu nie wystarczy.
• Przy umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek dawkę zwiększa się indywidualnie i stopniowo, ściśle monitorując stan pacjenta i czynność nerek.
• Przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane.
• Przy umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby schemat jest ten sam: stopniowe indywidualne zwiększanie dawki z kontrolą stanu i wskaźników wątrobowych; przy ciężkich zaburzeniach lek nie jest zalecany.
• U dzieci bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu nie ustalono.

Powodem tej ostrożności jest to, że doświadczenie przy niewydolności nerek i wątroby jest ograniczone, a częstość działań niepożądanych w tych grupach okazała się wyższa. Stąd reguła ogólna: zaczynać od mniejszej dawki i zwiększać powoli.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania bezwzględne są trzy. To nadwrażliwość na tolperyzon, na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu; miastenia; okres karmienia piersią. Ciążę wymieniono osobno jako przeciwwskazanie względne, zwłaszcza w pierwszym trymestrze.

Miastenia nie znalazła się na tej liście przypadkiem. To choroba przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, której głównym objawem jest patologiczne osłabienie mięśni, a lek obniżający napięcie mięśniowe działaniem ośrodkowym może je pogłębić. Tą samą logiką kieruje się ostrożność we wszystkich stanach, w których osłabienie mięśni już występuje i przeszkadza.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Najważniejszym tematem jest tu nadwrażliwość. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu reakcje nadwrażliwości stały się najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, a ich zakres jest szeroki: od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, w tym wstrząs anafilaktyczny. Zaniepokoić powinny zaczerwienienie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardia, spadek ciśnienia lub duszność.

• Zwiększone ryzyko odnotowano u kobiet, u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki oraz u osób z alergią w wywiadzie. Przy znanej nadwrażliwości na lidokainę wymagana jest szczególna ostrożność ze względu na możliwe reakcje krzyżowe.
• Pacjent powinien zachować czujność, a przy pojawieniu się takich objawów natychmiast przerwać przyjmowanie i zgłosić się do lekarza. Po przebytym epizodzie nadwrażliwości ponowne stosowanie tolperyzonu jest niedopuszczalne.
• Na prowadzenie pojazdów lek nie wpływa, ale przy wystąpieniu zawrotów głowy, senności, zaburzeń koncentracji, zaburzeń widzenia lub osłabienia mięśniowego — a także w padaczce — potrzebna jest konsultacja lekarska.

O laktozie w składzie warto pamiętać osobno: pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp albo zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku — niezależnie od tego, czy jest to opakowanie zwykłe, czy z importu równoległego.

Interakcje z innymi lekami

Podstawowa interakcja tolperyzonu przebiega przez izoenzym CYP2D6 i jest skierowana „na zewnątrz”: lek wpływa na inne preparaty silniej niż one na niego.

• Co może się nasilić. Badania z dekstrometorfanem pokazały, że tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi środków metabolizowanych głównie przez CYP2D6. Należą do nich tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol i perfenazyna — czyli leki stosowane w kardiologii, psychiatrii i urologii.
• Czego to nie zmienia. In vitro na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach nie stwierdzono znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów — CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4. Wzrostu stężenia samego tolperyzonu przy jednoczesnym stosowaniu z substratami CYP2D6 czy innymi lekami się nie oczekuje, bo metabolizowany jest różnymi szlakami.
• Połączenia wymagające zmniejszenia dawki. Przy innych lekach zwiotczających działających ośrodkowo warto rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, więc przy wspólnym stosowaniu może być konieczne obniżenie jego dawki albo dawki innych NLPZ. Osobno zaznaczono, że potencjał sedacyjny samego tolperyzonu jest niski.
• Przyjmowanie z posiłkiem. Poza posiłkami biodostępność leku spada, dlatego zaleca się przyjmowanie go w czasie jedzenia — to kwestia nie wygody, lecz skuteczności.

Ciąża i karmienie piersią

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego tolperyzonu, ale danych klinicznych jest za mało. Dlatego w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, leku się nie stosuje — poza przypadkami, gdy bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. W charakterystyce ujęto to jako przeciwwskazanie względne, czyli decyzja pozostaje po stronie lekarza i wymaga uzasadnienia.

Przy karmieniu piersią sformułowanie jest inne i ostrzejsze: nie wiadomo, czy tolperyzon przenika do mleka kobiecego, i na tej podstawie laktację wpisano na listę przeciwwskazań bezwzględnych. W praktyce oznacza to, że przy konieczności leczenia karmienie się przerywa, a nie próbuje łączyć.

Działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa opiera się na danych od ponad 12 000 pacjentów. Najczęściej dotknięte są skóra i tkanka podskórna, samopoczucie ogólne, układ nerwowy i przewód pokarmowy. Według danych po wprowadzeniu do obrotu reakcje nadwrażliwości odpowiadają za około 50–60% wszystkich zgłoszeń, przy czym większość przypadków jest łagodna i ustępuje sama, a zagrażające życiu zdarzają się bardzo rzadko.

• Niezbyt często — od 1 na 1000 do 1 na 100: brak łaknienia, bezsenność i zaburzenia snu, ból i zawroty głowy, senność, hipotensja, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie mięśniowe, bóle mięśni i kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie.
• Rzadko: reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne, obniżona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipoestezja, parestezje, letarg, nieostre widzenie, szumy uszne, dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje, wypieki, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech.
• Rzadko ze strony przewodu pokarmowego i skóry: ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka; również mimowolne oddawanie moczu i białkomocz, uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie.
• Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, polidypsja, splątanie, bradykardia, osteopenia, dyskomfort w klatce piersiowej.
• W badaniach laboratoryjnych rzadko notowano zmniejszone ciśnienie krwi, wzrost bilirubiny, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, spadek liczby trombocytów i wzrost liczby leukocytów, bardzo rzadko — zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

Praktyczny wniosek: dolegliwości z kategorii „niezbyt często” — senność, zawroty głowy, osłabienie, dyskomfort w brzuchu — zwykle daje się opanować zmianą dawki, natomiast wszelkie objawy nadwrażliwości wymagają nie korekty, lecz natychmiastowego odstawienia.

Przedawkowanie

Przy przedawkowaniu możliwe są senność, objawy żołądkowo-jelitowe — nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu — tachykardia, nadciśnienie tętnicze, spowolnienie ruchowe i zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. W ciężkich przypadkach opisano drgawki i śpiączkę.

Swoistego antidotum nie ma, leczenie jest objawowe. Warto pamiętać, że przy zaburzonej czynności nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza, więc u takich pacjentów objawy przedawkowania mogą pojawić się także przy zwykłych dawkach — właśnie dlatego charakterystyka nalega na stopniowe dobieranie dawki pod kontrolą.

Jak uzyskać receptę na Mydocalm® Forte - (IR) online

Import równoległy nie zmienia ani statusu leku, ani wymogów wobec jego przepisywania. Wskazanie jest tu wąskie i zakłada, że rozpoznanie postawił neurolog, a spastyczność oceniono podczas wizyty: liczy się, jak bardzo jest nasilona, które grupy mięśni obejmuje i czy utrudnia ruch oraz opiekę. Dlatego pierwszej w życiu recepty na podstawie ankiety uzyskać się nie da.

Do kontynuacji zaleconej terapii konsultacja online jest wygodna. W ankiecie podaje się rozpoznanie i lekarza, który je postawił, obecną dawkę dobową i jej rozłożenie, czas przyjmowania i tolerancję, stan nerek i wątroby wraz z ostatnimi wynikami, a także wszystkie leki towarzyszące — zwłaszcza metoprolol, nebiwolol, wenlafaksynę, atomoksetynę i inne substraty CYP2D6, inne leki zwiotczające oraz NLPZ. Osobno trzeba zgłosić uczulenie na lidokainę i wszelkie dawne reakcje nadwrażliwości na tolperyzon: po takim epizodzie leku nie przepisuje się ponownie. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.