Mydocalm® Forte - (IR): состав и форма выпуска
Пометка IR — это import równoległy, параллельный импорт: препарат ввезён в Польшу по отдельной процедуре из другой страны Евросоюза. В этой версии выпускается одна дозировка: таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг толперизона гидрохлорида.
Отличия от обычной польской упаковки касаются оформления коробки и языка оригинальной маркировки; вкладыш прилагается на польском. Само вещество, производитель и содержание миллиграммов в таблетке те же. В составе присутствует лактозы моногидрат — это важно при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лапп и мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Как действует Mydocalm® Forte - (IR)
Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Он имеет высокое сродство к нервной ткани и накапливается прежде всего в стволе мозга, спинном мозге и периферических нервах. Основной эффект — торможение рефлекторной активности спинного мозга; вместе с угнетением нисходящих спинномозговых путей это и определяет лечебную пользу препарата, хотя механизм в целом изучен не полностью.
Отдельного внимания заслуживает химическое родство с лидокаином. Как и лидокаин, толперизон стабилизирует клеточную мембрану и снижает электрическую возбудимость мотонейронов и чувствительных волокон, а дозозависимое торможение потенциалзависимых кальциевых каналов уменьшает амплитуду и частоту потенциалов действия и, вероятно, высвобождение нейромедиаторов. Есть у него и слабое антагонистическое действие на альфа-адренергические и мускариновые рецепторы. Клинически из родства с лидокаином следует одно: при аллергии на лидокаин возможны перекрёстные реакции.
Показания к применению
Зарегистрированное показание одно — симптоматическое лечение постинсультной спастичности у взрослых пациентов. Формулировка не оставляет пространства для расширительного толкования: ни другие причины спастичности, ни возраст младше 18 лет в неё не входят.
Полезно понимать, что означает «симптоматическое». Толперизон снижает мышечный тонус и тем облегчает движения, гигиену и уход, но не влияет ни на последствия инсульта как таковые, ни на темп восстановления. Реабилитация — кинезитерапия, работа с физиотерапевтом, при необходимости ортезы — остаётся основой ведения, а препарат лишь дополняет её.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая средняя суточная доза для взрослых — от 150 до 450 мг, разделённые на три приёма, с подбором по индивидуальной потребности и переносимости. При дозировке 150 мг это означает от одной до трёх таблеток в сутки.
- Таблетку принимают после еды, запивая стаканом воды. Недостаточное количество съеденной пищи снижает биодоступность толперизона, поэтому «просто запить» здесь недостаточно.
- При умеренном нарушении функции почек дозу повышают индивидуально и постепенно, строго контролируя состояние пациента и функцию почек.
- При тяжёлом нарушении функции почек применение толперизона не рекомендуется.
- При умеренном нарушении функции печени схема та же: постепенное индивидуальное повышение дозы с контролем состояния и печёночных показателей; при тяжёлом нарушении препарат не рекомендуется.
- У детей безопасность и эффективность толперизона не установлены.
Причина такой осторожности в том, что опыт применения при почечной и печёночной недостаточности ограничен, а частота нежелательных явлений в этих группах была выше. Отсюда общее правило: начинать с меньшего и повышать медленно.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний три. Это повышенная чувствительность к толперизону, к близкому по химическому строению эперизону или к любому вспомогательному веществу препарата; миастения; период грудного вскармливания. Беременность вынесена отдельно как относительное противопоказание, особенно в первом триместре.
Миастения попала в список не случайно. Это заболевание нервно-мышечной передачи, ключевое проявление которого — патологическая мышечная слабость, а препарат, снижающий мышечный тонус центральным действием, способен её усилить. По той же логике осторожность нужна при любых состояниях, где мышечная слабость уже присутствует и мешает.
Особые указания и меры предосторожности
Самая важная тема здесь — гиперчувствительность. После выхода толперизона на рынок реакции гиперчувствительности стали самыми частыми из сообщаемых нежелательных явлений, и диапазон их широк: от лёгких кожных проявлений до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Настораживать должны покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, снижение давления или одышка.
- Повышенный риск отмечен у женщин, у пациентов с гиперчувствительностью к другим лекарствам и у людей с аллергией в анамнезе. При известной непереносимости лидокаина требуется особая осторожность из-за возможных перекрёстных реакций.
- Пациенту следует сохранять настороженность и при появлении подобных симптомов немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. После перенесённого эпизода гиперчувствительности повторное применение толперизона запрещено.
- На вождение препарат не влияет, но при появлении головокружения, сонливости, нарушений концентрации, зрительных расстройств или мышечной слабости — а также при эпилепсии — нужна консультация врача.
Про лактозу в составе стоит помнить отдельно: пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лапп или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы этот препарат принимать не должны — независимо от того, обычная это упаковка или параллельного импорта.
Лекарственные взаимодействия
Основное взаимодействие толперизона идёт через изофермент CYP2D6, и оно направлено «наружу»: препарат влияет на другие лекарства сильнее, чем они на него.
- Что может усилиться. Исследования с декстрометорфаном показали, что толперизон способен повышать концентрацию в крови средств, метаболизируемых преимущественно CYP2D6. В их числе тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин — то есть препараты, применяемые в кардиологии, психиатрии и урологии.
- Что не меняется. In vitro на человеческих микросомах печени и гепатоцитах значимого угнетения или индукции других изоферментов — CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 — не обнаружено. Роста концентрации самого толперизона при совместном приёме с субстратами CYP2D6 или иными препаратами не ожидается, поскольку он метаболизируется разными путями.
- Комбинации, требующие снижения дозы. С другими центральными миорелаксантами стоит рассмотреть уменьшение дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при совместном применении может понадобиться снизить её дозу или дозу других НПВП. Отдельно отмечено, что седативный потенциал самого толперизона невелик.
- Приём с пищей. Вне еды биодоступность препарата снижается, поэтому его рекомендуют принимать во время приёма пищи — это не про удобство, а про эффективность.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных тератогенного действия толперизона не выявили, однако клинических данных недостаточно. Поэтому во время беременности, особенно в первом триместре, препарат не применяют — за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. В инструкции это оформлено как относительное противопоказание, то есть решение остаётся за врачом и требует обоснования.
При грудном вскармливании формулировка иная и более жёсткая: неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, и на этом основании лактация внесена в список абсолютных противопоказаний. Практически это значит, что при необходимости лечения кормление прекращают, а не пытаются совместить.
Побочные действия
Профиль безопасности опирается на данные более чем 12 000 пациентов. Чаще всего страдают кожа и подкожная клетчатка, общее самочувствие, нервная система и пищеварительный тракт. По постмаркетинговым данным на реакции гиперчувствительности приходится примерно 50–60% всех сообщений, причём большинство случаев лёгкие и разрешаются сами, а угрожающие жизни очень редки.
- Нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100: отсутствие аппетита, бессонница и нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость, гипотензия, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, мышечная слабость, боль в мышцах и конечностях, слабость, недомогание, утомляемость.
- Редко: реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции, снижение активности, депрессия, нарушения внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезии, летаргия, нечёткость зрения, шум в ушах, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, приливы, одышка, носовое кровотечение, учащённое дыхание.
- Редко со стороны пищеварения и кожи: боль в животе, запоры, метеоризм, рвота, лёгкое поражение печени, аллергический дерматит, потливость, зуд, крапивница, сыпь; также непроизвольное мочеиспускание и протеинурия, ощущение опьянения, чувство жара, возбудимость, жажда.
- Очень редко: анемия, увеличение лимфатических узлов, анафилактический шок, полидипсия, спутанность сознания, брадикардия, остеопения, дискомфорт в грудной клетке.
- В лабораторных показателях редко отмечались снижение давления, повышение билирубина, изменения печёночных ферментов, снижение числа тромбоцитов и рост лейкоцитов, очень редко — повышение креатинина крови.
Практический вывод: жалобы из категории «нечасто» — сонливость, головокружение, слабость, дискомфорт в животе — обычно управляемы изменением дозы, тогда как любые признаки гиперчувствительности требуют не коррекции, а немедленной отмены.
Передозировка
При передозировке возможны сонливость, желудочно-кишечные симптомы — тошнота, рвота, боль в верхней части живота, — тахикардия, повышение артериального давления, двигательная заторможенность и головокружение лабиринтного происхождения. В тяжёлых случаях описаны судороги и кома.
Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Стоит помнить, что при нарушенной функции почек или печени выведение препарата замедлено, поэтому у таких пациентов признаки передозировки могут появиться и на обычных дозах — именно поэтому инструкция настаивает на постепенном подборе дозы с контролем.
Как получить рецепт на Mydocalm® Forte - (IR) онлайн
Параллельный импорт не меняет ни статуса препарата, ни требований к его назначению. Показание здесь узкое и предполагает, что диагноз поставлен неврологом, а спастичность оценена очно: важно, насколько она выражена, какие группы мышц затронуты и мешает ли она движению и уходу. Поэтому первый в жизни рецепт по анкете получить нельзя.
Для продолжения назначенной терапии онлайн-консультация удобна. В анкете указывают диагноз и врача, который его поставил, текущую суточную дозу и её распределение, длительность приёма и переносимость, состояние почек и печени с последними анализами, а также все сопутствующие препараты — особенно метопролол, небиволол, венлафаксин, атомоксетин и другие субстраты CYP2D6, иные миорелаксанты и НПВП. Отдельно сообщите об аллергии на лидокаин и о любых прошлых реакциях гиперчувствительности на толперизон: после такого эпизода препарат не назначают заново. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
