Metoclopramidum Polpharma: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 10 mg chlorowodorku metoklopramidu oraz 50 mg laktozy jako substancji pomocniczej o znanym działaniu. Tabletka 10 mg to dokładnie jedna dawka pojedyncza dla dorosłego, a taka postać nie nadaje się dla dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 61 kg: dla nich potrzebne są inne postaci i moce leku.
Główną cechą preparatu są sztywne ramy czasowe. Maksymalny czas leczenia wynosi 5 dni, a między dawkami zachowuje się co najmniej 6 godzin, nawet gdy dawka została utracona wskutek wymiotów. To nie ostrożność z ogólnych powodów, lecz sposób, by nie doszło do przedawkowania.
Jak działa Metoclopramidum Polpharma
Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych, działa również na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit; acetylocholina działa na receptory muskarynowe M2 w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i wywołuje skurcz.
W praktyce oznacza to skoordynowane nasilenie aktywności propulsywnej: rośnie napięcie mięśni gładkich i siła ruchów posuwających, przyspiesza się opróżnianie żołądka, poprawia koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy, zwiększa się napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Lek nie wpływa przy tym na wydzielanie soku żołądkowego, żółci i enzymów trzustkowych i prawie nie działa na motorykę okrężnicy oraz pęcherzyka żółciowego. Metoklopramid przenika przez barierę krew-mózg — stąd jego działania ośrodkowe, także te niepożądane.
Wskazania do stosowania
U dorosłych wskazań jest kilka: zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii; zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią; objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym towarzyszących ostremu napadowi migreny. Ponadto metoklopramid można łączyć z doustnymi lekami przeciwbólowymi, aby zwiększyć ich wchłanianie w ostrym napadzie migreny.
U młodzieży w wieku 15-18 lat tabletki stosuje się tylko w jednym wskazaniu i wyłącznie jako lek drugiego rzutu: w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dorosłym we wszystkich wskazaniach podaje się 10 mg do 3 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg albo 0,5 mg na kilogram masy ciała, a maksymalny czas leczenia to 5 dni. Młodzieży w wieku 15-18 lat podaje się 0,1-0,15 mg na kilogram do 3 razy na dobę doustnie, maksymalnie 0,5 mg na kilogram na dobę; przy masie ciała powyżej 60 kg to 1 tabletka do 3 razy na dobę, również nie dłużej niż przez 5 dni.
Dawkę zmniejsza się przy zaburzeniach czynności nerek i wątroby: przy krańcowej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny 15 ml/min lub niższym o 75%, przy umiarkowanej i ciężkiej z klirensem 15-60 ml/min o 50%, a przy ciężkiej niewydolności wątroby o 50%. U osób w podeszłym wieku również rozważa się zmniejszenie dawki, biorąc pod uwagę czynność nerek i wątroby oraz stan ogólny. Dzieciom poniżej 1. roku życia lek jest przeciwwskazany, a tabletki w ogóle nie są przeznaczone dla pacjentów o masie ciała poniżej 61 kg.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Dorośli, wszystkie wskazania | 10 mg do 3 razy na dobę, maksymalnie 30 mg albo 0,5 mg/kg na dobę |
| Maksymalny czas leczenia | 5 dni |
| Odstęp między dawkami | co najmniej 6 godzin, nawet gdy dawka została utracona przy wymiotach |
| Młodzież 15-18 lat | 0,1-0,15 mg/kg do 3 razy na dobę; przy masie powyżej 60 kg 1 tabletka do 3 razy na dobę |
| Klirens kreatyniny 15 ml/min i mniej | dawkę dobową zmniejsza się o 75% |
| Klirens kreatyniny 15-60 ml/min | dawkę dobową zmniejsza się o 50% |
| Ciężka niewydolność wątroby | dawkę zmniejsza się o 50% |
Przeciwwskazania
Pierwsza grupa przeciwwskazań dotyczy samego przewodu pokarmowego: krwawienie, niedrożność lub perforacja, przy których pobudzenie perystaltyki jest niebezpieczne. Druga jest neurologiczna: dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi albo metoklopramidem w wywiadzie, padaczka ze względu na zwiększoną częstość i intensywność napadów, choroba Parkinsona oraz równoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych.
Osobno wymieniono guz chromochłonny — z powodu ryzyka ciężkich epizodów nadciśnienia — methemoglobinemię indukowaną wcześniej metoklopramidem albo niedobór reduktazy NADH cytochromu b5, nadwrażliwość na składniki preparatu oraz wiek poniżej 1. roku życia, bo u dzieci ryzyko zaburzeń pozapiramidowych jest większe.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Objawy pozapiramidowe to główna obawa przy stosowaniu metoklopramidu. Występują częściej u dzieci i młodzieży oraz przy dużych dawkach, pojawiają się zwykle na początku leczenia i są możliwe nawet po jednorazowym podaniu. Po ich wystąpieniu lek natychmiast się odstawia; po odstawieniu zaburzenia są z reguły całkowicie odwracalne, a w razie potrzeby stosuje się leczenie objawowe — benzodiazepiny u dzieci i antycholinergiczne leki przeciwparkinsonowskie u dorosłych.
Długotrwałe leczenie może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u osób starszych, dlatego czas terapii w ogóle nie powinien przekraczać 3 miesięcy, a dla tego preparatu ograniczono go do 5 dni. Osobnej uwagi wymaga methemoglobinemia, która może wiązać się z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5: wtedy metoklopramid odstawia się natychmiast i na stałe oraz wdraża odpowiednie leczenie, na przykład błękitem metylenowym. Zgłaszano również poważne działania niepożądane dotyczące układu krążenia.
Interakcje z innymi lekami
Lewodopa i agoniści dopaminy działają z metoklopramidem antagonistycznie — ich połączenie należy do przeciwwskazań. Alkohol nasila działanie uspokajające leku. Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramid zmienia stopień wchłaniania innych leków, a leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny przeciwnie — osłabiają jego wpływ na motorykę przewodu pokarmowego.
Leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego — pochodne morfiny, uspokajające leki przeciwhistaminowe i przeciwdepresyjne, barbiturany, klonidyna i preparaty pokrewne — razem z metoklopramidem nasilają wzajemne działanie uspokajające. Metoklopramid może nasilać objawy pozapiramidowe wywoływane przez inne neuroleptyki, a połączenie z lekami serotoninergicznymi, na przykład przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI, zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego.
| Grupa | Co się dzieje |
|---|---|
| Lewodopa, agoniści dopaminy | wzajemny antagonizm, połączenie przeciwwskazane |
| Alkohol | nasilenie działania uspokajającego |
| Leki przeciwcholinergiczne, pochodne morfiny | osłabienie wpływu na motorykę przewodu pokarmowego |
| Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy | sumujące się działanie uspokajające |
| Inne neuroleptyki | nasilenie objawów pozapiramidowych |
| Leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI | ryzyko zespołu serotoninowego |
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie metoklopramidu w ciąży jest możliwe wyłącznie z decyzji lekarza, który rozważył korzyść i ryzyko; samodzielnie przyjmować leku w ciąży nie należy, tym bardziej że nudności ciążowe nie znajdują się wśród jego wskazań.
Metoklopramid przenika do mleka kobiecego, dlatego kobietom karmiącym przepisuje się go ostrożnie, a przy konieczności leczenia rozważa czasowe przerwanie karmienia. Jak w pozostałych sytuacjach, kuracja pozostaje krótka — do 5 dni.
Działania niepożądane
Najistotniejsze są reakcje neurologiczne i endokrynologiczne. Pierwsze to objawy pozapiramidowe, senność, a przy długim stosowaniu dyskinezy późne. Drugie wiążą się ze wzrostem stężenia prolaktyny: niezbyt często brak miesiączki i hiperprolaktynemia, rzadko mlekotok, a z nieznaną częstością ginekomastia i impotencja.
| Grupa | Objawy |
|---|---|
| Układ nerwowy | objawy pozapiramidowe, senność, niepokój, dyskinezy późne przy długim stosowaniu |
| Endokrynologiczne | brak miesiączki, hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia, impotencja |
| Krew | bardzo rzadko neutropenia, leukopenia i agranulocytoza; methemoglobinemia, zwłaszcza u noworodków; sulfhemoglobinemia przy dużych dawkach preparatów uwalniających siarkę |
| Układ odpornościowy | niezbyt często nadwrażliwość, z nieznaną częstością reakcja anafilaktyczna, w tym wstrząs po podaniu dożylnym |
| Serce i naczynia | poważne zaburzenia ze strony układu krążenia |
Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu możliwe są objawy pozapiramidowe, senność, obniżenie poziomu świadomości, dezorientacja, omamy, a także zatrzymanie krążenia i oddychania.
Leczenie jest objawowe: przy objawach pozapiramidowych — związanych z przedawkowaniem albo nie — dzieciom podaje się benzodiazepiny, a dorosłym antycholinergiczne leki przeciwparkinsonowskie. Równolegle prowadzi się ciągłą obserwację czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Właśnie z powodu ryzyka przedawkowania obowiązuje zasada sześciogodzinnego odstępu: dawki utraconej wskutek wymiotów nie „nadrabia się” wcześniejszym przyjęciem kolejnej.
Jak uzyskać receptę na Metoclopramidum Polpharma online
Metoclopramidum Polpharma wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, charakter dolegliwości, masę ciała, parametry czynności nerek i wątroby, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki — zwłaszcza przeciwparkinsonowskie, neuroleptyki i leki przeciwdepresyjne.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną — przy uporczywych wymiotach trzeba wykluczyć przyczyny wymagające innego leczenia. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki wyda każda polska apteka. Warto pamiętać o ramach: nie dłużej niż 5 dni i nie częściej niż co 6 godzin, a po pojawieniu się mimowolnych ruchów przyjmowanie przerywa się natychmiast i zgłasza do lekarza.
