Metoclopramidum Polpharma: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 10 мг метоклопраміду гідрохлориду і 50 мг лактози як допоміжної речовини з відомою дією. Таблетка в 10 мг — це рівно одна разова доза для дорослого, і така форма не підходить дітям і підліткам із масою тіла нижче 61 кг: їм потрібні інші лікарські форми й сили.
Головна особливість препарату — жорсткі часові рамки. Максимальна тривалість лікування становить 5 днів, а між прийманнями витримують щонайменше 6 годин, навіть якщо дозу було втрачено через блювання. Це не обережність із загальних міркувань, а спосіб не допустити передозування.
Як діє Metoclopramidum Polpharma
Метоклопрамід — антагоніст дофамінових рецепторів, що діє також на 5-HT3-рецептори і слабко стимулює ганглії. Він блокує пресинаптичні дофамінові рецептори і полегшує вивільнення ацетилхоліну з холінергічних мотонейронів стінки кишківника; ацетилхолін діє на мускаринові M2-рецептори гладких м'язів травного тракту і спричиняє скорочення.
Практично це означає узгоджене посилення просувної активності: зростає тонус гладких м'язів і сила пропульсивних рухів, прискорюється спорожнення шлунка, поліпшується координація роботи воротаря з розслабленням проксимального відділу дванадцятипалої кишки, підвищується тонус спокою нижнього стравохідного сфінктера. При цьому препарат не впливає на секрецію шлункового соку, жовчі й панкреатичних ферментів і майже не діє на моторику товстої кишки та жовчного міхура. Метоклопрамід проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр — звідси і його центральні ефекти, включно з небажаними.
Показання до застосування
У дорослих показань кілька: профілактика відстроченої нудоти і блювання після хіміотерапії; профілактика нудоти і блювання, пов'язаних із променевою терапією; симптоматичне лікування нудоти і блювання, зокрема при гострому нападі мігрені. Крім того, метоклопрамід можна поєднувати з пероральними знеболювальними, щоб поліпшити їх усмоктування при гострому нападі мігрені.
У підлітків 15-18 років таблетки застосовують лише за одним показанням і тільки як засіб другого ряду: для профілактики відстроченої нудоти і блювання після хіміотерапії.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим за всіх показань призначають по 10 мг до 3 разів на добу; максимальна добова доза становить 30 мг або 0,5 мг на кілограм маси тіла, а максимальна тривалість лікування — 5 днів. Підліткам 15-18 років дають 0,1-0,15 мг на кілограм до 3 разів на добу всередину, максимум 0,5 мг на кілограм на добу; за маси тіла понад 60 кг це 1 таблетка до 3 разів на добу, теж не довше ніж 5 днів.
Дозу зменшують за порушення функції нирок і печінки: за термінальної ниркової недостатності з кліренсом креатиніну 15 мл/хв і нижче — на 75%, за помірної й тяжкої з кліренсом 15-60 мл/хв — на 50%, за тяжкої печінкової недостатності — на 50%. Літнім пацієнтам дозу теж розглядають до зниження з урахуванням функції нирок і печінки та загального стану. Дітям молодшим за 1 рік препарат протипоказаний, а таблетки в принципі не призначені для пацієнтів із масою тіла менш ніж 61 кг.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Дорослі, усі показання | 10 мг до 3 разів на добу, максимум 30 мг або 0,5 мг/кг на добу |
| Максимальна тривалість | 5 днів |
| Інтервал між прийманнями | щонайменше 6 годин, навіть якщо дозу втрачено при блюванні |
| Підлітки 15-18 років | 0,1-0,15 мг/кг до 3 разів на добу; за маси понад 60 кг — 1 таблетка до 3 разів на добу |
| Кліренс креатиніну 15 мл/хв і нижче | добову дозу зменшують на 75% |
| Кліренс креатиніну 15-60 мл/хв | добову дозу зменшують на 50% |
| Тяжка печінкова недостатність | дозу зменшують на 50% |
Протипоказання
Перша група протипоказань пов'язана із самим травним трактом: кровотеча, непрохідність або перфорація, коли посилення перистальтики небезпечне. Друга — неврологічна: пізня дискінезія, спричинена нейролептиками або метоклопрамідом в анамнезі, епілепсія через почастішання і обтяження нападів, хвороба Паркінсона й одночасне приймання леводопи або агоністів дофамінових рецепторів.
Окремо стоять феохромоцитома — через ризик тяжких гіпертонічних епізодів, — метгемоглобінемія, спричинена метоклопрамідом у минулому, або дефіцит НАДН-цитохром-b5-редуктази, підвищена чутливість до компонентів препарату і вік до 1 року, оскільки в дітей ризик екстрапірамідних порушень вищий.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Екстрапірамідні симптоми — головне, чого побоюються при призначенні метоклопраміду. Вони виникають частіше в дітей і підлітків та за великих доз, з'являються зазвичай на початку лікування і можливі навіть після одноразового приймання. За їх появи препарат негайно відміняють; після відміни порушення, як правило, повністю зворотні, а за потреби призначають симптоматичне лікування — бензодіазепіни в дітей і антихолінергічні протипаркінсонічні засоби в дорослих.
Тривале лікування здатне спричинити пізні дискінезії, потенційно незворотні, особливо в літніх, тому тривалість терапії в принципі не має перевищувати 3 місяці, а для цього препарату обмежена 5 днями. Окремої уваги потребує метгемоглобінемія, яка може бути пов'язана з дефіцитом НАДН-цитохром-b5-редуктази: у цьому разі метоклопрамід відміняють негайно і назавжди і застосовують відповідне лікування, наприклад метиленовий синій. Повідомлялося й про серйозні небажані реакції з боку системи кровообігу.
Лікарські взаємодії
Леводопа й агоністи дофаміну діють із метоклопрамідом антагоністично — їх поєднання входить до протипоказань. Алкоголь посилює седативну дію препарату. Через прокінетичний ефект метоклопрамід змінює ступінь усмоктування інших ліків, а антихолінергічні засоби й похідні морфіну, навпаки, послаблюють його вплив на моторику травного тракту.
Засоби, що пригнічують центральну нервову систему, — похідні морфіну, седативні антигістамінні й антидепресанти, барбітурати, клонідин і споріднені препарати — разом із метоклопрамідом посилюють взаємну заспокійливу дію. Метоклопрамід здатний посилювати екстрапірамідні ефекти інших нейролептиків, а поєднання із серотонінергічними засобами, наприклад антидепресантами групи СІЗЗС, підвищує ризик серотонінового синдрому.
| Група | Що відбувається |
|---|---|
| Леводопа, агоністи дофаміну | взаємний антагонізм, поєднання протипоказане |
| Алкоголь | посилення седативної дії |
| Антихолінергічні засоби, похідні морфіну | послаблення впливу на моторику травного тракту |
| Засоби, що пригнічують нервову систему | сумарна седація |
| Інші нейролептики | посилення екстрапірамідних симптомів |
| Антидепресанти групи СІЗЗС | ризик серотонінового синдрому |
Вагітність і годування груддю
Застосування метоклопраміду під час вагітності можливе лише за рішенням лікаря, який зважив користь і ризик; самостійно приймати препарат при вагітності не варто, тим паче що нудота вагітних не входить до переліку його показань.
Метоклопрамід проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують, його призначають з обережністю, а за потреби лікування обговорюють тимчасове припинення годування. Як і в решті випадків, курс залишається коротким — до 5 днів.
Побічні дії
Найзначущіші неврологічні та ендокринні реакції. Перші — екстрапірамідні симптоми, сонливість, а за тривалого застосування пізні дискінезії. Другі пов'язані з підвищенням рівня пролактину: нечасто відсутність менструацій і гіперпролактинемія, рідко галакторея, з невідомою частотою гінекомастія та імпотенція.
| Група | Прояви |
|---|---|
| Нервова система | екстрапірамідні симптоми, сонливість, неспокій, пізні дискінезії за тривалого застосування |
| Ендокринні | відсутність менструацій, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, імпотенція |
| Кров | дуже рідко нейтропенія, лейкопенія й агранулоцитоз; метгемоглобінемія, особливо в новонароджених; сульфгемоглобінемія за великих доз сірковмісних препаратів |
| Імунна система | нечасто гіперчутливість, з невідомою частотою анафілактична реакція, включно з шоком при внутрішньовенному введенні |
| Серце і судини | серйозні порушення з боку системи кровообігу |
Передозування
За передозування можливі екстрапірамідні симптоми, сонливість, зниження рівня свідомості, дезорієнтація, галюцинації, а також зупинка кровообігу і дихання.
Лікування симптоматичне: за екстрапірамідних порушень — пов'язаних із передозуванням чи ні — дітям дають бензодіазепіни, дорослим антихолінергічні протипаркінсонічні засоби. Одночасно ведуть безперервне спостереження за роботою серцево-судинної і дихальної систем. Саме через ризик передозування існує правило шестигодинного інтервалу: втрачену через блювання дозу не «наздоганяють» достроковим прийманням наступної.
Як отримати рецепт на Metoclopramidum Polpharma онлайн
Metoclopramidum Polpharma відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, показання, характер скарг, масу тіла, показники функції нирок і печінки, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються, — особливо протипаркінсонічні засоби, нейролептики й антидепресанти.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію — за впертого блювання важливо виключити причини, що потребують іншого лікування. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту, і з ним та номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. Пам'ятайте про рамки: не довше ніж 5 днів і не частіше ніж кожні 6 годин, а за появи мимовільних рухів приймання негайно припиняють і звертаються до лікаря.
