Metoclopramidum Polpharma: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорида и 50 мг лактозы как вспомогательного вещества с известным действием. Таблетка в 10 мг — это ровно одна разовая доза для взрослого, и такая форма не подходит детям и подросткам с массой тела ниже 61 кг: им нужны другие лекарственные формы и силы.
Главная особенность препарата — жёсткие временные рамки. Максимальная длительность лечения составляет 5 дней, а между приёмами выдерживают не менее 6 часов, даже если доза была потеряна из-за рвоты. Это не осторожность из общих соображений, а способ не допустить передозировки.
Как действует Metoclopramidum Polpharma
Метоклопрамид — антагонист дофаминовых рецепторов, действующий также на 5-HT3-рецепторы и слабо стимулирующий ганглии. Он блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и облегчает высвобождение ацетилхолина из холинергических мотонейронов стенки кишечника; ацетилхолин действует на мускариновые M2-рецепторы гладких мышц пищеварительного тракта и вызывает сокращение.
Практически это означает согласованное усиление продвигающей активности: растёт тонус гладких мышц и сила пропульсивных движений, ускоряется опорожнение желудка, улучшается координация работы привратника с расслаблением проксимального отдела двенадцатиперстной кишки, повышается тонус покоя нижнего пищеводного сфинктера. При этом препарат не влияет на секрецию желудочного сока, жёлчи и панкреатических ферментов и почти не действует на моторику толстой кишки и жёлчного пузыря. Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер — отсюда и его центральные эффекты, включая нежелательные.
Показания к применению
У взрослых показаний несколько: профилактика отсроченной тошноты и рвоты после химиотерапии; профилактика тошноты и рвоты, связанных с лучевой терапией; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при остром приступе мигрени. Кроме того, метоклопрамид можно сочетать с пероральными обезболивающими, чтобы улучшить их всасывание при остром приступе мигрени.
У подростков 15-18 лет таблетки применяют только по одному показанию и только как средство второго ряда: для профилактики отсроченной тошноты и рвоты после химиотерапии.
Способ применения и дозировка
Взрослым при всех показаниях назначают по 10 мг до 3 раз в сутки; максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг на килограмм массы тела, а максимальная длительность лечения — 5 дней. Подросткам 15-18 лет дают 0,1-0,15 мг на килограмм до 3 раз в сутки внутрь, максимум 0,5 мг на килограмм в сутки; при массе тела выше 60 кг это 1 таблетка до 3 раз в сутки, тоже не дольше 5 дней.
Дозу уменьшают при нарушении функции почек и печени: при терминальной почечной недостаточности с клиренсом креатинина 15 мл/мин и ниже — на 75%, при умеренной и тяжёлой с клиренсом 15-60 мл/мин — на 50%, при тяжёлой печёночной недостаточности — на 50%. Пожилым пациентам дозу тоже рассматривают к снижению с учётом функции почек и печени и общего состояния. Детям младше 1 года препарат противопоказан, а таблетки в принципе не предназначены для пациентов с массой тела менее 61 кг.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Взрослые, все показания | 10 мг до 3 раз в сутки, максимум 30 мг или 0,5 мг/кг в сутки |
| Максимальная длительность | 5 дней |
| Интервал между приёмами | не менее 6 часов, даже если доза потеряна при рвоте |
| Подростки 15-18 лет | 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки; при массе выше 60 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки |
| Клиренс креатинина 15 мл/мин и ниже | суточную дозу уменьшают на 75% |
| Клиренс креатинина 15-60 мл/мин | суточную дозу уменьшают на 50% |
| Тяжёлая печёночная недостаточность | дозу уменьшают на 50% |
Противопоказания
Первая группа противопоказаний связана с самим пищеварительным трактом: кровотечение, непроходимость или перфорация, когда усиление перистальтики опасно. Вторая — неврологическая: поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе, эпилепсия из-за учащения и утяжеления приступов, болезнь Паркинсона и одновременный приём леводопы или агонистов дофаминовых рецепторов.
Отдельно стоят феохромоцитома — из-за риска тяжёлых гипертонических эпизодов, — метгемоглобинемия, вызванная метоклопрамидом в прошлом, или дефицит НАДН-цитохром-b5-редуктазы, повышенная чувствительность к компонентам препарата и возраст до 1 года, поскольку у детей риск экстрапирамидных нарушений выше.
Особые указания и меры предосторожности
Экстрапирамидные симптомы — главное, чего опасаются при назначении метоклопрамида. Они возникают чаще у детей и подростков и при больших дозах, появляются обычно в начале лечения и возможны даже после однократного приёма. При их появлении препарат немедленно отменяют; после отмены нарушения, как правило, полностью обратимы, а при необходимости назначают симптоматическое лечение — бензодиазепины у детей и антихолинергические противопаркинсонические средства у взрослых.
Длительное лечение способно вызвать поздние дискинезии, потенциально необратимые, особенно у пожилых, поэтому длительность терапии в принципе не должна превышать 3 месяцев, а для этого препарата ограничена 5 днями. Отдельного внимания требует метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы: в этом случае метоклопрамид отменяют немедленно и навсегда и применяют соответствующее лечение, например метиленовый синий. Сообщалось и о серьёзных нежелательных реакциях со стороны системы кровообращения.
Лекарственные взаимодействия
Леводопа и агонисты дофамина действуют с метоклопрамидом антагонистически — их сочетание входит в противопоказания. Алкоголь усиливает седативное действие препарата. Из-за прокинетического эффекта метоклопрамид меняет степень всасывания других лекарств, а антихолинергические средства и производные морфина, наоборот, ослабляют его влияние на моторику пищеварительного тракта.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, — производные морфина, седативные антигистаминные и антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты — вместе с метоклопрамидом усиливают взаимное успокаивающее действие. Метоклопрамид способен усиливать экстрапирамидные эффекты других нейролептиков, а сочетание с серотонинергическими средствами, например антидепрессантами группы СИОЗС, повышает риск серотонинового синдрома.
| Группа | Что происходит |
|---|---|
| Леводопа, агонисты дофамина | взаимный антагонизм, сочетание противопоказано |
| Алкоголь | усиление седативного действия |
| Антихолинергические средства, производные морфина | ослабление влияния на моторику пищеварительного тракта |
| Средства, угнетающие нервную систему | суммарная седация |
| Другие нейролептики | усиление экстрапирамидных симптомов |
| Антидепрессанты группы СИОЗС | риск серотонинового синдрома |
Беременность и грудное вскармливание
Применение метоклопрамида во время беременности возможно только по решению врача, взвесившего пользу и риск; самостоятельно принимать препарат при беременности не следует, тем более что тошнота беременных не входит в перечень его показаний.
Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам его назначают с осторожностью, а при необходимости лечения обсуждают временное прекращение кормления. Как и в остальных случаях, курс остаётся коротким — до 5 дней.
Побочные действия
Наиболее значимы неврологические и эндокринные реакции. Первые — экстрапирамидные симптомы, сонливость, а при длительном применении поздние дискинезии. Вторые связаны с повышением уровня пролактина: нечасто отсутствие менструаций и гиперпролактинемия, редко галакторея, с неизвестной частотой гинекомастия и импотенция.
| Группа | Проявления |
|---|---|
| Нервная система | экстрапирамидные симптомы, сонливость, беспокойство, поздние дискинезии при длительном применении |
| Эндокринные | отсутствие менструаций, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, импотенция |
| Кровь | очень редко нейтропения, лейкопения и агранулоцитоз; метгемоглобинемия, особенно у новорождённых; сульфгемоглобинемия при больших дозах серосодержащих препаратов |
| Иммунная система | нечасто гиперчувствительность, с неизвестной частотой анафилактическая реакция, включая шок при внутривенном введении |
| Сердце и сосуды | серьёзные нарушения со стороны системы кровообращения |
Передозировка
При передозировке возможны экстрапирамидные симптомы, сонливость, снижение уровня сознания, дезориентация, галлюцинации, а также остановка кровообращения и дыхания.
Лечение симптоматическое: при экстрапирамидных нарушениях — связанных с передозировкой или нет — детям дают бензодиазепины, взрослым антихолинергические противопаркинсонические средства. Одновременно ведут непрерывное наблюдение за работой сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Именно из-за риска передозировки существует правило шестичасового интервала: потерянную из-за рвоты дозу не «догоняют» досрочным приёмом следующей.
Как получить рецепт на Metoclopramidum Polpharma онлайн
Metoclopramidum Polpharma отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, показание, характер жалоб, массу тела, показатели функции почек и печени, сопутствующие болезни и все принимаемые лекарства — особенно противопаркинсонические средства, нейролептики и антидепрессанты.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию — при упорной рвоте важно исключить причины, требующие другого лечения. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту, и с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. Помните о рамках: не дольше 5 дней и не чаще чем каждые 6 часов, а при появлении непроизвольных движений приём немедленно прекращают и обращаются к врачу.
