Memotropil®: skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną leku jest piracetam. Jedna tabletka zawiera 800 mg lub 1200 mg piracetamu, czyli lek jest dostępny w dwóch mocach. Różne moce są potrzebne dlatego, że dobowe ilości piracetamu w poszczególnych wskazaniach różnią się kilkukrotnie, a dobór tabletki o odpowiedniej mocy pozwala zmniejszyć liczbę dawek.
Tabletki są powlekane, a w skład otoczki wchodzą laki na bazie żółcieni pomarańczowej (E 110) i żółcieni chinolinowej (E 104). Ponadto lek zawiera lecytynę pochodzenia sojowego oraz 1,68 mg sodu w jednej tabletce powlekanej; w maksymalnej dawce jednorazowej 12 g piracetamu, czyli w 15 tabletkach, znajduje się 25,2 mg sodu — 1,26% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu dla osób dorosłych, wynoszącej 2 g.
Jak działa Memotropil®
Piracetam jest cyklicznym pochodnym kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), lekiem psychotropowym z podgrupy leków nootropowych. Mechanizm jego działania na komórki nerwowe nie został do końca poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego typu komórek, ani dla określonego narządu.
W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie z grupą polarną, i to proporcjonalnie do wielkości dawki, oraz uruchamia proces odbudowy struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. Prawdopodobnie poprawia to stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe i przezbłonowe zachowują lub odtwarzają strukturę trójwymiarową niezbędną do prawidłowego działania. Ponadto piracetam zmienia właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ściany naczyń: zwiększa elastyczność krwinek czerwonych, zmniejsza agregację płytek krwi, ogranicza przyleganie krwinek czerwonych do ścian naczyń i zmniejsza skurcz naczyń włosowatych.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w trzech grupach stanów. Pierwsza to zaburzenia dyslektyczne u dzieci; w tym przypadku piracetam stosuje się jednocześnie z terapią logopedyczną, czyli jako uzupełnienie zajęć, a nie zamiast nich. Druga to mioklonie pochodzenia korowego. Trzecia to zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.
Należy zwrócić uwagę, że wykaz wskazań ogranicza się właśnie do tych stanów. Rozpowszechnione wyobrażenie o piracetamie jako środku «na poprawę pamięci» w szerokim znaczeniu nie ma związku z zatwierdzonymi wskazaniami tego leku, a decyzję o jego zastosowaniu w każdym przypadku podejmuje lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Piracetam przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, popijając tabletkę płynem. Dawkę dobową dzieli się na 2–4 dawki. Schemat zależy od wskazania: w mioklonii leczenie rozpoczyna się od dużej dawki i w razie potrzeby zwiększa się ją stopniowo, co 3–4 dni zwiększając ilość dobową o 4,8 g piracetamu, do maksymalnie 24 g na dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.
| Wskazanie | Dawka dobowa piracetamu |
|---|---|
| Zaburzenia dyslektyczne u dzieci od 8 lat i u młodzieży, razem z terapią logopedyczną | 3,2 g w 2 dawkach |
| Mioklonie pochodzenia korowego | rozpoczyna się od 7,2 g w 3 dawkach, w razie potrzeby zwiększa do maksymalnie 24 g |
| Zawroty głowy | 2,4–4,8 g w 2–3 dawkach |
Odstawianie leku w mioklonii
Leczenie piracetamem kontynuuje się tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem objawy mogą zmienić się samoistnie, dlatego co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Dawkę zmniejsza się stopniowo — o 1,2 g co 2 dni, a w zespole Lance'a-Adamsa co 3–4 dni, aby nie sprowokować nagłego nawrotu choroby ani drgawek związanych z odstawieniem. W leczeniu skojarzonym dawki innych leków przeciwmioklonicznych utrzymuje się na poziomie terapeutycznym i zmniejsza dopiero przy poprawie klinicznej, jeśli jest to możliwe.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Dawkę dobową dostosowuje się indywidualnie do czynności nerek: przy klirensie kreatyniny 50–79 ml/min podaje się dwie trzecie zwykłej dawki dobowej w 2–3 dawkach, przy 30–49 ml/min — jedną trzecią w 2 dawkach, przy klirensie poniżej 30 ml/min — jedną szóstą zwykłej dawki raz na dobę; przy klirensie powyżej 80 ml/min stosuje się zwykłą dawkę dobową w 2–4 dawkach. W schyłkowej niewydolności nerek lek jest przeciwwskazany. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki, a przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny. Izolowane zaburzenie czynności wątroby nie wymaga zmiany dawki, a przy współistnieniu z niewydolnością nerek dawkę dobiera się według schematu nerkowego.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ponieważ w skład wchodzi lecytyna pochodzenia sojowego, leku nie stosuje się również przy stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne lub soję.
Odrębne przeciwwskazania wiążą się ze stanem nerek i mózgu: są to schyłkowa niewydolność nerek z nerkowym klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min, krwotok śródmózgowy i pląsawica Huntingtona. Występowanie któregokolwiek z tych stanów wyklucza zastosowanie leku niezależnie od wskazania.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podstawowa grupa ostrzeżeń wiąże się z wpływem piracetamu na agregację płytek krwi. Ostrożność jest konieczna u pacjentów z ciężkim krwawieniem, z ryzykiem krwawienia — na przykład przy chorobie wrzodowej przewodu pokarmowego, przy zaburzeniach hemostazy, po krwotoku mózgowo-naczyniowym, przy przygotowaniu do dużych zabiegów chirurgicznych, w tym stomatologicznych, a także przy przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych lub przeciwpłytkowych, w tym kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach.
- ostrożność przy zaburzeniach czynności nerek: lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej;
- u pacjentów w podeszłym wieku przy długotrwałym leczeniu konieczna jest regularna ocena klirensu kreatyniny z możliwym dostosowaniem dawki;
- nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z mioklonią jest niedopuszczalne: może wywołać nawrót choroby lub napad drgawkowy;
- barwniki w otoczce tabletek — żółcień pomarańczowa (E 110) i żółcień chinolinowa (E 104) — mogą wywoływać reakcje alergiczne;
- lecytyna pochodzenia sojowego w składzie oznacza zakaz stosowania przy alergii na orzeszki ziemne lub soję;
- piracetam może powodować senność, nerwowość, hiperkinezę i depresję, dlatego pacjenta należy uprzedzić o ryzyku podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu piracetamu z hormonami tarczycy (T3 i T4) obserwowano przypadki splątania, drażliwości i zaburzeń snu. W opublikowanym badaniu z pojedynczo ślepą próbą u pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g na dobę nie wpływał na dawkę acenokumarolu konieczną do utrzymania INR na poziomie 2,5–3,5, jednak w porównaniu z samym acenokumarolem istotnie zmniejszał agregację płytek krwi, uwalnianie beta-tromboglobuliny, stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda, a także lepkość krwi pełnej i osocza.
Istotnych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków nie należy oczekiwać: około 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach poza organizmem piracetam nie hamował głównych izoform cytochromu P450, a słabe działanie hamujące na izoformy 2A6 i 3A4/5 obserwowano jedynie przy bardzo dużych stężeniach, dlatego prawdopodobieństwo zaburzenia metabolizmu innych leków jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g przez 4 tygodnie nie zmieniał stężeń leków przeciwpadaczkowych — karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu i kwasu walproinowego — w surowicy krwi pacjentów z padaczką. Jednoczesne spożycie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy, a dawka 1,6 g piracetamu podana doustnie nie wpływała na stężenie alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój po urodzeniu. Jednocześnie piracetam przenika przez barierę łożyskową: stężenie leku we krwi noworodków wynosi około 70–90% stężenia we krwi matki. Piracetamu nie należy stosować u kobiet w ciąży, poza przypadkami, gdy jest to konieczne i korzyść przewyższa ryzyko albo stan kliniczny pacjentki wymaga takiego leczenia.
Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie na czas leczenia. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy zrezygnować z leczenia piracetamem, podejmuje się, rozważając korzyść z karmienia piersią dla dziecka i korzyść z leczenia dla kobiety.
Działania niepożądane
Dane ilościowe dotyczące bezpieczeństwa uzyskano w kontrolowanych placebo badaniach z podwójnie ślepą próbą, które objęły ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci farmaceutycznej, dawki dobowej i charakterystyki populacji. Dane zgromadzone po wprowadzeniu leku do obrotu są niewystarczające, aby jednoznacznie ocenić częstość działań niepożądanych w leczonej populacji, dlatego dla części z nich częstość określono jako nieznaną.
- często: nerwowość, hiperkineza, zwiększenie masy ciała;
- niezbyt często: depresja, senność, astenia;
- częstość nieznana: pobudzenie, lęk, splątanie, omamy;
- częstość nieznana: ataksja, zaburzenia równowagi, ból głowy, bezsenność;
- częstość nieznana: nasilenie padaczki, zawroty głowy;
- częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne;
- częstość nieznana: reakcje rzekomoanafilaktyczne, nadwrażliwość;
- częstość nieznana: bóle brzucha i w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty, a także obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.
Największej uwagi wymagają zaburzenia krwotoczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne z obrzękiem naczynioruchowym oraz nasilenie objawów padaczkowych. W razie pojawienia się objawów krwawienia, obrzęku twarzy i krtani, utrudnionego oddychania lub zwiększenia częstości napadów drgawkowych przyjmowanie leku należy przerwać i zgłosić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Nie zgłaszano dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Przy stosowaniu bardzo dużych dawek możliwe jest nasilenie już znanych działań niepożądanych, a u pacjentów z niewydolnością nerek — kumulacja leku w organizmie.
W razie ostrego, znacznego przekroczenia dawki wykonuje się płukanie żołądka lub wywołuje wymioty. Swoistej odtrutki dla piracetamu nie ma, dlatego leczenie jest objawowe: podaje się dużą ilość płynów i kontroluje wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam, a jej skuteczność dla tej substancji wynosi 50–60%.
Jak otrzymać receptę na Memotropil® online
Piracetam w tabletkach stosuje się w ściśle określonych stanach, a dawka dobowa różni się kilkukrotnie w zależności od wskazania i czynności nerek, dlatego leczenie rozpoczyna się dopiero po badaniu i ocenie przez lekarza. Szczególnie ważne jest poinformowanie o chorobach nerek, przebytych krwawieniach, przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych, a także o alergii na orzeszki ziemne lub soję.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
