Glucophage® XR: skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną leku jest chlorowodorek metforminy. Glucophage® XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu: oznaczenie XR wskazuje właśnie na stopniowe uwalnianie substancji czynnej, dzięki któremu lek przyjmuje się raz na dobę.
W linii Glucophage® dostępne są różne moce: zwykła tabletka zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy, tabletka powlekana — 850 mg lub 1000 mg, a tabletka o przedłużonym uwalnianiu — 1000 mg metforminy. W schematach dawkowania postaci o przedłużonym uwalnianiu występują moce 500 mg, 750 mg i 1000 mg.
Jak działa Glucophage® XR
Metformina to doustny lek hipoglikemizujący, pochodna biguanidu. Poprawia tolerancję glukozy w cukrzycy typu 2 na trzy sposoby naraz: zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, nasilając obwodowy wychwyt i tkankowe zużycie glukozy, oraz hamuje jej wchłanianie.
Istotną cechą metforminy jest to, że nie powoduje hipoglikemii — ani u osób chorych na cukrzycę, ani u zdrowych — i nie prowadzi do hiperinsulinemii. Lek wchłania się w 50%, maksymalne stężenie osiąga po 2,5 godziny, nie jest metabolizowany i wydalany jest przez nerki. To właśnie nerkowa droga eliminacji tłumaczy, dlaczego stan nerek decyduje i o dopuszczalnej dawce, i o samej możliwości leczenia.
Wskazania do stosowania
Podstawowym wskazaniem jest leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą. Lek stosuje się zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi albo z insuliną.
- cukrzyca typu 2 u dorosłych, przede wszystkim przy nadwadze;
- zapobieganie cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym;
- zespół policystycznych jajników (PCOS).
U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, u których metformina była stosowana jako lek pierwszego rzutu w razie nieskuteczności diety, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy.
Sposób stosowania i dawkowanie
Wszystkie moce leku o przedłużonym uwalnianiu przyjmuje się raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Po 10–15 dniach dawkę dostosowuje się na podstawie stężenia glukozy we krwi; stopniowe jej zwiększanie poprawia tolerancję ze strony przewodu pokarmowego.
| Sytuacja | Schemat dawkowania |
|---|---|
| Początek leczenia u dorosłych z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min) | 1 tabletka raz na dobę podczas kolacji, następnie zwiększanie o 500 mg co 10–15 dni |
| Maksymalna zalecana dawka | 2000 mg na dobę jednorazowo podczas wieczornego posiłku |
| Niewystarczająca kontrola glikemii przy 2000 mg na dobę | Zmiana na standardową metforminę o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalnie 3000 mg na dobę |
| Zamiana z metforminy o natychmiastowym uwalnianiu | Dawka początkowa równa dotychczasowej dobowej; przy dawce powyżej 2000 mg na dobę zamiana nie jest zalecana |
| Skojarzenie z insuliną | Zwykle 1 tabletka raz na dobę podczas kolacji, dawkę insuliny dobiera się na podstawie stężenia glukozy |
| Stan przedcukrzycowy (monoterapia) | 1000–1500 mg chlorowodorku metforminy raz na dobę podczas wieczornego posiłku |
| Zespół policystycznych jajników | Zwykle 1500 mg chlorowodorku metforminy raz na dobę podczas wieczornego posiłku |
| Dzieci i młodzież | Leku nie stosuje się z powodu braku danych |
Moc 1000 mg stosuje się przede wszystkim w leczeniu podtrzymującym u pacjentów już otrzymujących chlorowodorek metforminy w dawce 1000–2000 mg: przy zamianie dawka dobowa powinna odpowiadać aktualnie stosowanej. Osobom rozpoczynającym leczenie podaje się zwykle 500–750 mg raz na dobę podczas kolacji. Przy przejściu z innego doustnego leku przeciwcukrzycowego poprzedni lek się odstawia i stosuje Glucophage® XR w podanych dawkach.
Dawkowanie przy zaburzeniach czynności nerek
Wartość GFR oznacza się przed rozpoczęciem leczenia metforminą, a następnie co najmniej raz w roku, a u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem pogorszenia czynności nerek i u osób starszych — częściej, na przykład co 3–6 miesięcy. U osób starszych dawkę ustala się na podstawie parametrów czynności nerek, a w trakcie leczenia regularnie się je kontroluje.
- GFR 60–89 ml/min — maksymalna dawka dobowa 2000 mg; przy pogarszającej się czynności nerek można rozważyć jej zmniejszenie;
- GFR 45–59 ml/min — maksymalna dawka dobowa 2000 mg; przed rozpoczęciem leczenia analizuje się czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej, a dawka początkowa nie przekracza połowy maksymalnej;
- GFR 30–44 ml/min — maksymalna dawka dobowa 1000 mg na tych samych warunkach: ocena czynników ryzyka kwasicy mleczanowej i dawka początkowa nie większa niż połowa maksymalnej;
- GFR poniżej 30 ml/min — metformina jest przeciwwskazana.
Przeciwwskazania
Bezwzględne przeciwwskazania obejmują stany, w których wydalanie metforminy jest zaburzone lub ryzyko kwasicy mleczanowej jest zwiększone:
- nadwrażliwość na składniki preparatu;
- choroby nerek, niewydolność nerek i stany będące potencjalnym zagrożeniem dla ich czynności;
- niewydolność serca, świeży zawał serca, niewydolność oddechowa, stany niedotlenienia i nasilonego katabolizmu;
- ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa hipermolarna i ketonowa, powikłania cukrzycy;
- choroby wątroby;
- ciężkie zakażenia, zabiegi operacyjne;
- nadużywanie alkoholu;
- badania z użyciem środków cieniujących zawierających jod — leku nie podaje się 48 godzin przed badaniem i po nim.
Przeciwwskazania względne to każda poważniejsza choroba, zwłaszcza o nieznanej przyczynie, podeszły wiek i wiek dziecięcy. Ciąża i karmienie piersią również należą do przeciwwskazań i omówione są osobno.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przyjmowanie leku nie zwalnia z diety: w trakcie leczenia nie należy przerywać ubogowęglowodanowego i niskokalorycznego sposobu żywienia. Drugim obowiązkowym warunkiem jest kontrola laboratoryjna: stężenie kreatyniny oznacza się przed rozpoczęciem leczenia, a następnie 2–4 razy w roku, natomiast GFR ocenia się przed terapią i co najmniej raz w roku.
Głównym ryzykiem, które wyznacza większość ostrzeżeń, jest kwasica mleczanowa. To rzadkie, ale poważne powikłanie metaboliczne może wystąpić na skutek kumulacji metforminy, zwiększonego wytwarzania mleczanu lub gorszego jego zużytkowania. Często kończy się zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Rozwojowi kwasicy sprzyjają istotne zaburzenia perfuzji tkankowej, odwodnienie, niedotlenienie i zaburzenie czynności wątroby, w której odbywa się eliminacja mleczanów. Stąd praktyczna zasada: przy przedłużającej się biegunce lub wymiotach lek się odstawia z uwagi na zagrożenie odwodnieniem, a przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z obniżoną czynnością nerek czynniki ryzyka kwasicy ocenia się osobno.
Interakcje z innymi lekami
Pierwsza grupa interakcji wiąże się z wydalaniem metforminy przez nerki. Leki kationowe — amiloryd, digoksyna, morfina, prokainamid, chinidyna, ranitydyna, triamteren, trimetoprim, wankomycyna — mogą współzawodniczyć z metforminą o ten sam system transportu w kanalikach nerkowych i wzajemnie upośledzać swoje wydalanie.
Druga grupa to leki o działaniu hiperglikemizującym, czyli przeciwstawnym do metforminy. Należą do nich diuretyki, steroidy, pochodne fenotiazyny, hormony tarczycy, estrogeny, doustne leki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyki, antagoniści wapnia i izoniazyd. Przy ich włączeniu może być konieczna zmiana schematu leczenia cukrzycy, dlatego o każdym nowym leku trzeba informować lekarza.
Ciąża i karmienie piersią
Lek należy do kategorii B. Stosowanie podczas ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Podstawą zakazu jest ryzyko częstszego występowania wad wrodzonych i śmiertelności okołoporodowej. Kobiety planujące ciążę oraz te, u których ciąża nastąpiła w trakcie leczenia, powinny omówić z lekarzem zmianę schematu terapii cukrzycy.
Działania niepożądane
Najpoważniejszym powikłaniem jest opisana wyżej kwasica mleczanowa: występuje rzadko, ale często kończy się zgonem, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
- biegunka;
- nudności i wymioty;
- wzdęcia;
- bóle brzucha;
- brak apetytu;
- metaliczny posmak w ustach;
- niedokrwistość megaloblastyczna (rzadko, mimo zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 i kwasu foliowego).
Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego są najczęściej przejściowe, a zwykle skuteczne okazuje się przejściowe zmniejszenie dawki lub przyjmowanie leku w trakcie posiłku. Przy przedłużającej się biegunce lub wymiotach leczenie się jednak przerywa: odwodnienie to jeden z czynników sprzyjających kwasicy mleczanowej.
Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu możliwe jest wystąpienie kwasicy mleczanowej — tego samego powikłania, którego ryzyko wyznacza większość przeciwwskazań i środków ostrożności.
Metforminę można usunąć z organizmu za pomocą dializy, co odróżnia ją od szeregu innych leków i wykorzystuje się w leczeniu ciężkich przypadków.
Jak otrzymać receptę na Glucophage® XR online
Metformina wydawana jest na receptę. Dawka zależy od wskazania i od czynności nerek, a leczeniu towarzyszy regularna kontrola kreatyniny i GFR, dlatego decyzja o rozpoczęciu i kontynuacji terapii zawsze należy do lekarza.
Podczas konsultacji online lekarz ustali rozpoznanie, wyniki glukozy i czynności nerek, przyjmowane leki oraz tolerancję wcześniejszych schematów, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
