Glucophage® XR: склад і форма випуску
Діюча речовина препарату — метформіну гідрохлорид. Glucophage® XR — це таблетки з пролонгованим вивільненням: позначення XR указує саме на поступове вивільнення діючої речовини, завдяки якому препарат приймають один раз на добу.
У лінійці Glucophage® представлені різні дозування: звичайна таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду, таблетка, вкрита оболонкою, — 850 мг або 1000 мг, а таблетка з пролонгованим вивільненням — 1000 мг метформіну. У схемах дозування пролонгованої форми фігурують дозування 500 мг, 750 мг і 1000 мг.
Як діє Glucophage® XR
Метформін — пероральний гіпоглікемічний засіб, похідне бігуаніду. Він поліпшує толерантність до глюкози за цукрового діабету 2 типу одразу трьома шляхами: зменшує утворення глюкози в печінці, підвищує чутливість тканин до інсуліну, збільшуючи периферичне захоплення й тканинне споживання глюкози, і гальмує всмоктування глюкози.
Важлива особливість метформіну в тому, що він не спричиняє гіпоглікемії — ні у хворих на діабет, ні у здорових людей — і не призводить до гіперінсулінемії. Всмоктується препарат на 50%, максимальної концентрації досягає через 2,5 години, не метаболізується й виводиться нирками. Саме нирковий шлях виведення пояснює, чому стан нирок визначає і припустиму дозу, і саму можливість лікування.
Показання до застосування
Основне показання — лікування цукрового діабету 2 типу в дорослих, особливо в пацієнтів із надмірною масою тіла. Препарат застосовують як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами чи з інсуліном.
- цукровий діабет 2 типу в дорослих, насамперед за надмірної ваги;
- профілактика цукрового діабету 2 типу в пацієнтів із предіабетом;
- синдром полікістозних яєчників (СПКЯ).
У дорослих пацієнтів із діабетом 2 типу та надмірною масою тіла, у яких метформін застосовувався як препарат першого вибору за неефективності дієти, було показане зниження числа ускладнень діабету.
Спосіб застосування та дозування
Усі дозування препарату з пролонгованим вивільненням приймають один раз на добу під час вечірнього приймання їжі. Через 10–15 днів дозу коригують за рівнем глюкози в крові; поступове її збільшення поліпшує переносимість з боку шлунково-кишкового тракту.
| Ситуація | Режим дозування |
|---|---|
| Початок лікування в дорослих із нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв) | 1 таблетка один раз на добу під час вечері, далі збільшення на 500 мг кожні 10–15 днів |
| Максимальна рекомендована доза | 2000 мг на добу одноразово під час вечірнього приймання їжі |
| Недостатній контроль глікемії на 2000 мг на добу | Перехід на стандартний метформін негайного вивільнення, максимум 3000 мг на добу |
| Переведення з метформіну негайного вивільнення | Початкова доза дорівнює попередній добовій; за дози понад 2000 мг на добу переведення не рекомендоване |
| Комбінація з інсуліном | Зазвичай 1 таблетка один раз на добу під час вечері, дозу інсуліну добирають за рівнем глюкози |
| Предіабет (монотерапія) | 1000–1500 мг метформіну гідрохлориду один раз на добу під час вечірнього приймання їжі |
| Синдром полікістозних яєчників | Зазвичай 1500 мг метформіну гідрохлориду один раз на добу під час вечірнього приймання їжі |
| Діти та підлітки | Препарат не застосовується через відсутність даних |
Дозування 1000 мг застосовується насамперед для підтримувального лікування в пацієнтів, які вже отримують метформіну гідрохлорид у дозі 1000–2000 мг: за заміни добова доза має відповідати поточній. Тим, хто лише починає лікування, зазвичай призначають 500–750 мг один раз на добу під час вечері. За переходу з іншого перорального протидіабетичного засобу попередній препарат відміняють і призначають Glucophage® XR у зазначених дозах.
Дозування за порушення функції нирок
Швидкість клубочкової фільтрації визначають до початку лікування метформіном і потім не рідше ніж раз на рік, а в пацієнтів із підвищеним ризиком погіршення функції нирок і в літніх людей — частіше, наприклад кожні 3–6 місяців. У літніх дозу встановлюють з огляду на показники функції нирок, а під час лікування регулярно їх контролюють.
- ШКФ 60–89 мл/хв — максимальна добова доза 2000 мг; за погіршення функції нирок можна розглянути її зниження;
- ШКФ 45–59 мл/хв — максимальна добова доза 2000 мг; перед початком лікування аналізують чинники, що підвищують ризик лактатацидозу, а початкова доза не перевищує половини максимальної;
- ШКФ 30–44 мл/хв — максимальна добова доза 1000 мг із тими самими умовами: оцінка чинників ризику лактатацидозу і початкова доза не більш ніж половина максимальної;
- ШКФ менш ніж 30 мл/хв — метформін протипоказаний.
Протипоказання
Абсолютні протипоказання охоплюють стани, за яких порушене виведення метформіну або підвищений ризик лактатацидозу:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- захворювання нирок, ниркова недостатність і стани, що потенційно загрожують функції нирок;
- серцева недостатність, свіжий інфаркт міокарда, дихальна недостатність, стани гіпоксії та посиленого катаболізму;
- гострий чи хронічний метаболічний ацидоз, прекоматозний стан, гіперосмолярна і кетоацидотична діабетична кома, ускладнення діабету;
- захворювання печінки;
- тяжкі інфекції, хірургічні втручання;
- зловживання алкоголем;
- дослідження з йодовмісними контрастними засобами — препарат не призначають за 48 годин до і після дослідження.
Відносні протипоказання — будь-яке серйозніше захворювання, особливо неясного походження, літній вік і дитячий вік. Вагітність і грудне вигодовування також належать до протипоказань і розглянуті окремо.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Приймання препарату не скасовує дієту: під час лікування не можна переривати низьковуглеводне й низькокалорійне харчування. Друга обов'язкова умова — лабораторний контроль: рівень креатиніну визначають до початку лікування і потім 2–4 рази на рік, а швидкість клубочкової фільтрації оцінюють до початку терапії та щонайменше щороку.
Головний ризик, що визначає більшість застережень, — лактатацидоз. Це рідкісне, але серйозне метаболічне ускладнення, яке може виникнути через накопичення метформіну, підвищене утворення лактату або погіршення його утилізації. Воно нерідко закінчується смертю, особливо в літніх людей. Розвитку лактатацидозу сприяють істотні порушення тканинної перфузії, зневоднення, гіпоксія й порушення функції печінки, у якій відбувається виведення лактату. Звідси практичне правило: за тривалої діареї або блювання препарат відміняють через загрозу зневоднення, а перед початком лікування в пацієнтів зі зниженою функцією нирок чинники ризику лактатацидозу оцінюють окремо.
Лікарські взаємодії
Перша група взаємодій пов'язана з виведенням метформіну нирками. Катіонні препарати — амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, ранітидин, тріамтерен, триметоприм, ванкоміцин — можуть конкурувати з метформіном за ту саму транспортну систему в ниркових канальцях і взаємно погіршувати виведення одне одного.
Друга група — препарати з гіперглікемізувальною, тобто протилежною метформіну дією. До них належать діуретики, стероїди, похідні фенотіазину, гормони щитоподібної залози, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, антагоністи кальцію та ізоніазид. За їх призначення може знадобитися перегляд схеми лікування діабету, тому про будь-які нові препарати слід повідомляти лікаря.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат належить до категорії B. Застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.
Підстава для заборони — ризик частішого виникнення вроджених вад і перинатальної смертності. Жінкам, які планують вагітність, і тим, у кого вагітність настала на тлі лікування, слід обговорити з лікарем зміну схеми терапії діабету.
Побічні дії
Найсерйозніше ускладнення — лактатацидоз, описаний вище: він трапляється рідко, але часто закінчується смертю, особливо в літніх пацієнтів.
- діарея;
- нудота і блювання;
- здуття живота;
- біль у животі;
- відсутність апетиту;
- металевий присмак у роті;
- мегалобластна анемія (рідко, попри знижене всмоктування вітаміну B12 і фолієвої кислоти).
Реакції з боку травлення найчастіше минущі, і впоратися з ними зазвичай допомагає тимчасове зменшення дози або приймання препарату під час їди. Однак за затяжної діареї чи блювання лікування припиняють: зневоднення — один із чинників, що сприяють лактатацидозу.
Передозування
За передозування можливий розвиток лактатацидозу — того самого ускладнення, ризик якого визначає більшу частину протипоказань і запобіжних заходів.
Метформін можна видалити з організму за допомогою діалізу, що відрізняє його від низки інших препаратів і використовується під час лікування тяжких випадків.
Як отримати рецепт на Glucophage® XR онлайн
Метформін відпускається за рецептом. Доза залежить від показання та від функції нирок, а лікування супроводжується регулярним контролем креатиніну і швидкості клубочкової фільтрації, тому призначення й продовження терапії завжди залишаються за лікарем.
На онлайн-консультації лікар з'ясує діагноз, показники глюкози й функції нирок, ліки, які ви приймаєте, і переносимість попередніх схем, а за наявності показань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
