Glucophage® XR: состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — метформина гидрохлорид. Glucophage® XR представляет собой таблетки с пролонгированным высвобождением: обозначение XR указывает именно на постепенное высвобождение действующего вещества, благодаря которому препарат принимают один раз в сутки.
В линейке Glucophage® представлены разные дозировки: обычная таблетка содержит 500 мг метформина гидрохлорида, таблетка, покрытая оболочкой, — 850 мг или 1000 мг, а таблетка с пролонгированным высвобождением — 1000 мг метформина. В схемах дозирования пролонгированной формы фигурируют дозировки 500 мг, 750 мг и 1000 мг.
Как действует Glucophage® XR
Метформин — пероральное гипогликемическое средство, производное бигуанида. Он улучшает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа сразу тремя путями: уменьшает образование глюкозы в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину, увеличивая периферический захват и тканевое потребление глюкозы, и тормозит всасывание глюкозы.
Важная особенность метформина в том, что он не вызывает гипогликемии — ни у больных диабетом, ни у здоровых людей — и не приводит к гиперинсулинемии. Всасывается препарат на 50%, максимальной концентрации достигает через 2,5 часа, не метаболизируется и выводится почками. Именно почечный путь выведения объясняет, почему состояние почек определяет и допустимую дозу, и саму возможность лечения.
Показания к применению
Основное показание — лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела. Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами либо с инсулином.
- сахарный диабет 2 типа у взрослых, в первую очередь при избыточном весе;
- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом;
- синдром поликистозных яичников (СПКЯ).
У взрослых пациентов с диабетом 2 типа и избыточной массой тела, у которых метформин применялся как препарат первого выбора при неэффективности диеты, было показано снижение числа осложнений диабета.
Способ применения и дозировка
Все дозировки препарата с пролонгированным высвобождением принимают один раз в сутки во время вечернего приёма пищи. Через 10–15 дней дозу корректируют по уровню глюкозы в крови; постепенное её увеличение улучшает переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта.
| Ситуация | Режим дозирования |
|---|---|
| Начало лечения у взрослых с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин) | 1 таблетка один раз в сутки во время ужина, далее увеличение на 500 мг каждые 10–15 дней |
| Максимальная рекомендованная доза | 2000 мг в сутки однократно во время вечернего приёма пищи |
| Недостаточный контроль гликемии на 2000 мг в сутки | Переход на стандартный метформин немедленного высвобождения, максимум 3000 мг в сутки |
| Перевод с метформина немедленного высвобождения | Начальная доза равна прежней суточной; при дозе выше 2000 мг в сутки перевод не рекомендуется |
| Комбинация с инсулином | Обычно 1 таблетка один раз в сутки во время ужина, дозу инсулина подбирают по уровню глюкозы |
| Предиабет (монотерапия) | 1000–1500 мг метформина гидрохлорида один раз в сутки во время вечернего приёма пищи |
| Синдром поликистозных яичников | Обычно 1500 мг метформина гидрохлорида один раз в сутки во время вечернего приёма пищи |
| Дети и подростки | Препарат не применяется из-за отсутствия данных |
Дозировка 1000 мг применяется прежде всего для поддерживающего лечения у пациентов, уже получающих метформина гидрохлорид в дозе 1000–2000 мг: при замене суточная доза должна соответствовать текущей. Тем, кто только начинает лечение, обычно назначают 500–750 мг один раз в сутки во время ужина. При переходе с другого перорального противодиабетического средства прежний препарат отменяют и назначают Glucophage® XR в указанных дозах.
Дозирование при нарушении функции почек
Скорость клубочковой фильтрации определяют до начала лечения метформином и затем не реже одного раза в год, а у пациентов с повышенным риском ухудшения функции почек и у пожилых — чаще, например каждые 3–6 месяцев. У пожилых дозу устанавливают исходя из показателей функции почек, а во время лечения регулярно их контролируют.
- СКФ 60–89 мл/мин — максимальная суточная доза 2000 мг; при ухудшении функции почек можно рассмотреть её снижение;
- СКФ 45–59 мл/мин — максимальная суточная доза 2000 мг; перед началом лечения анализируют факторы, повышающие риск лактатацидоза, а начальная доза не превышает половины максимальной;
- СКФ 30–44 мл/мин — максимальная суточная доза 1000 мг с теми же условиями: оценка факторов риска лактатацидоза и начальная доза не более половины максимальной;
- СКФ менее 30 мл/мин — метформин противопоказан.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания охватывают состояния, при которых нарушено выведение метформина или повышен риск лактатацидоза:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- заболевания почек, почечная недостаточность и состояния, потенциально угрожающие функции почек;
- сердечная недостаточность, свежий инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, состояния гипоксии и усиленного катаболизма;
- острый или хронический метаболический ацидоз, прекоматозное состояние, гиперосмолярная и кетоацидотическая диабетическая кома, осложнения диабета;
- заболевания печени;
- тяжёлые инфекции, хирургические вмешательства;
- злоупотребление алкоголем;
- исследования с йодсодержащими контрастными средствами — препарат не назначают за 48 часов до и после исследования.
Относительные противопоказания — любое более серьёзное заболевание, особенно неясного происхождения, пожилой возраст и детский возраст. Беременность и грудное вскармливание также относятся к противопоказаниям и рассмотрены отдельно.
Особые указания и меры предосторожности
Приём препарата не отменяет диету: во время лечения нельзя прерывать низкоуглеводное и низкокалорийное питание. Второе обязательное условие — лабораторный контроль: уровень креатинина определяют до начала лечения и затем 2–4 раза в год, а скорость клубочковой фильтрации оценивают до начала терапии и как минимум ежегодно.
Главный риск, определяющий большинство предостережений, — лактатацидоз. Это редкое, но серьёзное метаболическое осложнение, которое может возникнуть из-за накопления метформина, повышенного образования лактата или ухудшения его утилизации. Оно нередко заканчивается смертью, особенно у пожилых. Развитию лактатацидоза способствуют существенные нарушения тканевой перфузии, обезвоживание, гипоксия и нарушение функции печени, в которой происходит выведение лактата. Отсюда практическое правило: при продолжительной диарее или рвоте препарат отменяют из-за угрозы обезвоживания, а перед началом лечения у пациентов со сниженной функцией почек факторы риска лактатацидоза оценивают отдельно.
Лекарственные взаимодействия
Первая группа взаимодействий связана с выведением метформина почками. Катионные препараты — амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин — могут конкурировать с метформином за одну и ту же транспортную систему в почечных канальцах и взаимно ухудшать выведение друг друга.
Вторая группа — препараты с гипергликемизирующим, то есть противоположным метформину действием. К ним относятся диуретики, стероиды, производные фенотиазина, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При их назначении может потребоваться пересмотр схемы лечения диабета, поэтому о любых новых препаратах следует сообщать врачу.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат относится к категории B. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Основание для запрета — риск более частого возникновения врождённых пороков и перинатальной смертности. Женщинам, планирующим беременность, и тем, у кого беременность наступила на фоне лечения, следует обсудить с врачом изменение схемы терапии диабета.
Побочные действия
Самое серьёзное осложнение — лактатацидоз, описанный выше: он встречается редко, но часто заканчивается смертью, особенно у пожилых пациентов.
- диарея;
- тошнота и рвота;
- вздутие живота;
- боли в животе;
- отсутствие аппетита;
- металлический привкус во рту;
- мегалобластная анемия (редко, несмотря на сниженное всасывание витамина B12 и фолиевой кислоты).
Реакции со стороны пищеварения чаще всего преходящие, и справиться с ними обычно помогает временное уменьшение дозы или приём препарата во время еды. Однако при затяжной диарее или рвоте лечение прекращают: обезвоживание — один из факторов, способствующих лактатацидозу.
Передозировка
При передозировке возможно развитие лактатацидоза — того же осложнения, риск которого определяет большую часть противопоказаний и мер предосторожности.
Метформин можно удалить из организма с помощью диализа, что отличает его от ряда других препаратов и используется при лечении тяжёлых случаев.
Как получить рецепт на Glucophage® XR онлайн
Метформин отпускается по рецепту. Доза зависит от показания и от функции почек, а лечение сопровождается регулярным контролем креатинина и скорости клубочковой фильтрации, поэтому назначение и продление терапии всегда остаются за врачом.
На онлайн-консультации врач уточнит диагноз, показатели глюкозы и функции почек, принимаемые лекарства и переносимость прежних схем, а при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
