Gabapentin Teva 300 mg: skład i postać leku
Jedna twarda kapsułka Gabapentin Teva 300 mg zawiera 300 mg gabapentyny. Cała linia preparatu jest szersza: poza kapsułkami po 100, 300 i 400 mg dostępne są tabletki powlekane po 600 i 800 mg. Ten podział nie jest przypadkowy — kapsułki służą do indywidualnego dobierania dawki, a tabletki 800 mg stosuje się już jako dawkę podtrzymującą, kiedy dobór został zakończony.
Kapsułka 300 mg zajmuje w tym układzie miejsce kluczowe: to właśnie ona jest jednostką zwiększania dawki. Schemat u dorosłych i młodzieży od 12 lat opiera się na niej w całości — 300 mg w pierwszej dobie, 300 mg dwa razy w drugiej, 300 mg trzy razy w trzeciej — a dalsze przyrosty również idą krokiem po 300 mg. Kapsułki po 100 mg potrzebne są głównie tam, gdzie dawkę trzeba zmniejszać: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.
Jak działa Gabapentin Teva 300 mg
Dokładny mechanizm działania gabapentyny nie jest znany. Pod względem budowy chemicznej substancja przypomina neuroprzekaźnik GABA, czyli kwas gamma-aminomasłowy, ale działa inaczej niż pozostałe środki ingerujące w synapsy GABA-ergiczne: walproinian, barbiturany, benzodiazepiny, inhibitory transaminazy GABA, inhibitory wychwytu GABA, agoniści GABA i proleki GABA. Innymi słowy, zewnętrzne podobieństwo do GABA nie oznacza, że gabapentyna pracuje jak jej analog.
Ta cecha ma wygodną konsekwencję praktyczną. Gabapentyna nie zmienia stężenia innych leków przeciwpadaczkowych ani sama nie zmienia się pod ich wpływem: nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym ani karbamazepiną, a farmakokinetyka w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów leczonych przeciwpadaczkowo jest taka sama. Dlatego oznaczanie stężenia gabapentyny w osoczu przy dobieraniu leczenia nie jest potrzebne.
Wskazania do stosowania
Wskazania dzielą się na dwie części — padaczkę i obwodowy ból neuropatyczny, przy czym w pierwszej z nich rola gabapentyny zależy od wieku pacjenta.
- lek wspomagający w napadach częściowych, wtórnie uogólnionych lub nie, u dorosłych i dzieci od 6 lat;
- monoterapia napadów częściowych, wtórnie uogólnionych lub nie, u dorosłych i młodzieży od 12 lat;
- leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych, na przykład bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu.
Nie mniej ważne jest to, przy jakich napadach gabapentyna nie działa. Napadów pierwotnie uogólnionych, w tym napadów nieświadomości, nie znosi, a u części pacjentów potrafi je nawet nasilić, dlatego przy napadach mieszanych z nieświadomościami stosuje się ją ostrożnie.
Sposób stosowania i dawkowanie
Schemat zwiększania dawki jest taki sam we wszystkich wskazaniach u dorosłych i młodzieży od 12 lat: 300 mg raz w pierwszej dobie, 300 mg dwa razy w drugiej, 300 mg trzy razy w trzeciej. Potem dawkę podnosi się o 300 mg na dobę co 2-3 dni, kierując się odpowiedzią i tolerancją, aż do 3600 mg na dobę; w padaczce skuteczny w badaniach był zakres 900-3600 mg na dobę. Leczenie można też zacząć od razu od 900 mg na dobę w trzech równych dawkach. Dawkę dobową zawsze dzieli się na trzy przyjęcia, a odstęp między nimi nie powinien przekraczać 12 godzin, bo grozi to napadami przełomowymi.
Zwiększanie dawki ma swoje minimalne terminy: do 1800 mg na dobę tydzień, do 2400 mg dwa tygodnie, do 3600 mg łącznie trzy tygodnie. U części pacjentów gabapentynę zwiększa się wolniej. Dzieciom od 6 lat zaczyna się od 10-15 mg na kilogram masy ciała na dobę i w ciągu trzech dni dochodzi do dawki skutecznej 25-35 mg/kg na dobę, również w trzech dawkach. W bólu neuropatycznym skuteczności i bezpieczeństwa dłużej niż przez 5 miesięcy nie badano: jeśli leczenie ma trwać dłużej, lekarz ocenia stan pacjenta na nowo. Odstawianie gabapentyny, zmniejszanie dawki lub zamianę na inny lek prowadzi się stopniowo, nie szybciej niż przez tydzień.
| Etap | Dawka |
|---|---|
| Dzień 1 | 300 mg raz na dobę |
| Dzień 2 | 300 mg dwa razy na dobę |
| Dzień 3 | 300 mg trzy razy na dobę |
| Dalsze zwiększanie | plus 300 mg na dobę co 2-3 dni, maksymalnie 3600 mg |
| Minimalne terminy | 1800 mg w tydzień, 2400 mg w dwa tygodnie, 3600 mg w trzy tygodnie |
| Dzieci od 6 lat | start 10-15 mg/kg na dobę, dawka skuteczna 25-35 mg/kg na dobę |
| Odstawienie lub zamiana | stopniowo, przez co najmniej tydzień |
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań gabapentyny jest wyjątkowo krótka: to nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Innych bezwzględnych zakazów ulotka nie zawiera i pod tym względem gabapentyna wyraźnie różni się od większości leków przeciwpadaczkowych.
Krótka lista przeciwwskazań nie znaczy jednak, że lek pasuje każdemu bez wyjątku. Zaburzenie czynności nerek nie zakazuje leczenia, ale wymaga przeliczenia dawki, czasem kilkukrotnego. Napadów nieświadomości i innych pierwotnie uogólnionych gabapentyną się nie leczy. Wreszcie przy ostrym zapaleniu trzustki, które rozwinęło się w trakcie stosowania, rozważa się odstawienie leku. Wszystkie te sytuacje rozwiązuje się nie zakazem, lecz zmianą schematu, i dlatego należą do decyzji lekarza.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy — i choć dowodów na napady z odbicia po samej gabapentynie nie ma, odstawia się ją mimo to stopniowo. U części pacjentów w trakcie leczenia rośnie częstość napadów albo pojawiają się ich nowe rodzaje. Warto też wiedzieć, że próby przestawienia pacjenta z padaczką oporną na leczenie, przyjmującego kilka leków, na monoterapię gabapentyną udają się rzadko.
Pozostałe ostrzeżenia mają charakter praktyczny. Przy ostrym zapaleniu trzustki stosowanie gabapentyny jest weryfikowane. Półilościowe oznaczanie białka całkowitego w moczu testem paskowym może dać wynik fałszywie dodatni, który warto sprawdzić inną metodą — biuretową, turbidymetryczną albo metodą wiązania barwnika. Wpływu długiego, ponad 36-tygodniowego leczenia na uczenie się, inteligencję i rozwój dzieci oraz młodzieży nie zbadano wystarczająco, więc korzyść z takiej terapii rozważa się osobno. Gabapentyna umiarkowanie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów: senność i zawroty głowy są szczególnie prawdopodobne na początku leczenia i po zwiększeniu dawki.
| Klirens kreatyniny | Dawka dobowa |
|---|---|
| 80 ml/min i więcej | 900-3600 mg |
| 50-79 ml/min | 600-1800 mg |
| 30-49 ml/min | 300-900 mg |
| 15-29 ml/min | 150-600 mg, po 300 mg co drugi dzień |
| Poniżej 15 ml/min | 150-300 mg, po 300 mg co drugi dzień |
| Hemodializa przy bezmoczu | dawka nasycająca 300-400 mg, następnie 200-300 mg po każdych 4 godzinach dializy, w dniach pomiędzy lek się nie podaje |
| Pacjenci starsi i osłabieni | dawkę zwiększa się wolniej i do niższych wartości; częstsze są senność, obrzęki i osłabienie |
Interakcje z innymi lekami
Interakcji gabapentyna ma niewiele i to jedna z jej praktycznych zalet. Z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym i karbamazepiną interakcji nie stwierdzono, więc można ją łączyć z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obaw o zmiany stężeń. Nie wpływa też na doustne środki antykoncepcyjne z noretyndronem lub etynyloestradiolem: farmakokinetyka obu substancji w stanie stacjonarnym pozostaje bez zmian.
Uwagi wymagają dwa połączenia. Morfina zwiększa ekspozycję na gabapentynę: w badaniu u zdrowych ochotników podanie 60 mg morfiny o kontrolowanym uwalnianiu dwie godziny przed 600 mg gabapentyny podnosiło pole pod krzywą średnio o 44%, dlatego pacjentów obserwuje się pod kątem zahamowania czynności układu nerwowego i w razie potrzeby zmniejsza dawkę gabapentyny lub morfiny. Leki zobojętniające sok żołądkowy z glinem i magnezem przeciwnie, obniżają dostępność biologiczną gabapentyny o mniej więcej jedną czwartą — odstęp między nimi trzeba zachować.
Ciąża i karmienie piersią
U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy wyższe. Najczęściej spotyka się rozszczep wargi, wady rozwojowe układu krążenia i wady cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych naraz wiąże się z większym ryzykiem wad niż monoterapia, dlatego w miarę możliwości dąży się właśnie do leczenia jednym lekiem.
Kobiety w wieku rozrodczym oraz planujące ciążę powinny otrzymać poradę specjalisty: potrzebę leczenia przeciwpadaczkowego weryfikuje się zawczasu, a nie po zajściu w ciążę. Samodzielnie przerywać przyjmowania nie wolno — niekontrolowane napady są groźne i dla matki, i dla płodu. Decyzję o kontynuacji terapii w ciąży i podczas karmienia piersią podejmuje lekarz, ważąc oba ryzyka.
Działania niepożądane
Działania niepożądane gabapentyny obserwowano zarówno u pacjentów z padaczką, leczonych nią wspomagająco i w monoterapii, jak i u pacjentów z bólem neuropatycznym. Najczęstsze z nich — senność, zawroty głowy i ataksja — wiążą się wprost z działaniem leku na układ nerwowy i są najbardziej widoczne na początku leczenia oraz po każdym zwiększeniu dawki, co tłumaczy ostrożny schemat zwiększania.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Bardzo często | senność, zawroty głowy, ataksja, zakażenie wirusowe |
| Często | drgawki, hiperkinezy, dyzartria, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, parestezje i niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, zmiany odruchów, wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, leukopenia, jadłowstręt lub wzmożone łaknienie, zapalenie płuc, zakażenia dróg oddechowych i moczowych, zapalenie ucha środkowego |
| Rzadko | małopłytkowość, reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, omamy, zaburzenia ruchowe |
Przedawkowanie
Ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych po przyjęciu gabapentyny w dawce do 49 g nie obserwowano. Objawami przedawkowania były zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, senność, letarg i łagodna biegunka; wszyscy pacjenci w pełni wyzdrowieli po leczeniu wspomagającym. Po części tłumaczy to fakt, że przy większych dawkach wchłanianie gabapentyny maleje i do organizmu trafia mniej substancji, niż zostało przyjęte.
Dawki śmiertelnej gabapentyny nie udało się ustalić. Substancję można usunąć hemodializą, ale doświadczenie pokazuje, że zwykle nie ma takiej potrzeby; dializę rozważa się głównie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Poza tym leczenie jest objawowe i podtrzymujące, z obserwacją stanu pacjenta.
Jak uzyskać receptę na Gabapentin Teva 300 mg online
Gabapentin Teva 300 mg wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, aktualną dawkę dobową i liczbę kapsułek na przyjęcie, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki. Obowiązkowo podaje się choroby nerek, przyjmowanie innych leków przeciwpadaczkowych, opioidowych leków przeciwbólowych i środków zobojętniających, a także ciążę lub jej planowanie.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL kapsułki wyda każda polska apteka. Osobno warto pamiętać o dwóch zasadach kuracji: dawki nie zmienia się skokowo, a przyjmowania tym bardziej nie przerywa nagle — i zwiększanie, i odstawianie prowadzi się stopniowo, według ustalonego z lekarzem schematu.
