Escitalopram Bluefish: skład i postać leku
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 20 mg escytalopramu, co odpowiada 12,775 mg i 25,550 mg szczawianu escytalopramu. Dwie moce wystarczają na wszystkie wskazania: bezpieczeństwa dawek dobowych większych niż 20 mg nie wykazano, więc 20 mg to nie tylko górne zalecenie, ale granica, poza którą leczenie nie wychodzi.
Poniżej 10 mg również trzeba czasem zejść — dawka początkowa w lęku napadowym, u osób starszych i przy chorobach wątroby wynosi 5 mg. W tej linii uzyskuje się ją przez podzielenie tabletki 10 mg, dlatego sposób dawkowania zawsze warto ustalić z lekarzem: połowa tabletki nie jest tu wartością przybliżoną, lecz roboczą dawką pierwszych tygodni.
Jak działa Escitalopram Bluefish
Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoniny; z drugim, allosterycznym miejscem tego samego transportera wiąże się tysiąckrotnie słabiej. Do pozostałych receptorów — 5-HT1A, 5-HT2, dopaminowych D1 i D2, alfa-1-, alfa-2- i beta-adrenergicznych, histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych — powinowactwa nie ma albo jest ono niewielkie. Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny pozostaje jedynym prawdopodobnym wyjaśnieniem jego działania farmakologicznego i klinicznego.
Ta wybiórczość ma jeden wyjątek, który wyznacza cały profil bezpieczeństwa leku: escytalopram zależnie od dawki wydłuża odstęp QT. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano wydłużenie QT i komorowe zaburzenia rytmu, w tym torsade de pointes, głównie u kobiet, przy hipokaliemii oraz u pacjentów z wcześniejszym wydłużeniem odstępu lub innymi chorobami serca. Właśnie dlatego lista zakazanych połączeń jest przy escytalopramie dłuższa niż przy większości leków przeciwdepresyjnych.
Wskazania do stosowania
Wskazań jest pięć i wszystkie dotyczą dorosłych — dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje.
- epizody dużej depresji;
- lęk napadowy z agorafobią lub bez agorafobii;
- fobia społeczna;
- uogólnione zaburzenia lękowe;
- zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne.
O fobii społecznej w ulotce napisano osobno: to ściśle zdefiniowane rozpoznanie, którego nie należy mylić z nadmierną nieśmiałością. Farmakoterapia jest wskazana tylko wtedy, gdy zaburzenie istotnie utrudnia pracę i kontakty społeczne, i pozostaje elementem kompleksowego postępowania — z terapią poznawczo-behawioralną escytalopramu bezpośrednio nie porównywano.
Sposób stosowania i dawkowanie
W depresji zwykła dawka to 10 mg raz na dobę, a w razie potrzeby zwiększa się ją do maksymalnych 20 mg. Działanie przeciwdepresyjne pojawia się zazwyczaj po 2-4 tygodniach, a po ustąpieniu objawów leczenie kontynuuje się jeszcze przez co najmniej 6 miesięcy, by utrwalić wynik. Lęk napadowy to jedyne wskazanie z obowiązkowym łagodnym startem: przez pierwszy tydzień podaje się 5 mg na dobę i dopiero potem zwiększa do 10 mg, maksymalnie do 20 mg; pełny efekt osiąga się po około 3 miesiącach, a leczenie trwa kilka miesięcy.
W fobii społecznej zwykła dawka wynosi 10 mg na dobę, poprawa przychodzi po 2-4 tygodniach, po czym dawkę można zmniejszyć do 5 mg albo zwiększyć do 20 mg; terapię prowadzi się przez 12 tygodni dla trwałej odpowiedzi. W uogólnionych zaburzeniach lękowych i w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych startuje się od 10 mg na dobę z możliwym zwiększeniem do 20 mg, a korzyść i dawkę ocenia się regularnie. Odrębne schematy przewidziano dla osób starszych oraz dla niewydolności nerek i wątroby.
| Sytuacja | Schemat |
|---|---|
| Depresja | 10 mg na dobę, w razie potrzeby 20 mg; kuracja co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów |
| Lęk napadowy | pierwszy tydzień 5 mg, potem 10 mg, maksymalnie 20 mg |
| Fobia społeczna | 10 mg na dobę, dalej 5 lub 20 mg; co najmniej 12 tygodni |
| Zaburzenia lękowe i obsesyjno-kompulsyjne | start 10 mg na dobę, maksymalnie 20 mg |
| Osoby powyżej 65 lat | start 5 mg na dobę, w razie potrzeby 10 mg |
| Nerki | przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach dawka bez zmian, przy klirensie poniżej 30 ml/min ostrożnie |
| Wątroba | pierwsze 2 tygodnie 5 mg na dobę, potem w razie potrzeby zwiększenie |
Przeciwwskazania
Osobliwością escytalopramu jest to, że większość przeciwwskazań to nie choroby, lecz połączenia z innymi lekami i stan przewodnictwa w sercu.
- nadwrażliwość na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu;
- jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią;
- skojarzenie z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-A, czyli z moklobemidem;
- skojarzenie z odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO — antybiotykiem linezolidem;
- rozpoznane wydłużenie odstępu QT lub wrodzony zespół długiego QT;
- jednoczesne przyjmowanie jakichkolwiek leków wydłużających odstęp QT.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli i zachowań samobójczych, a ryzyko to utrzymuje się do istotnej poprawy, która może nie przyjść w pierwszych tygodniach leczenia. Osobno omówiono dzieci i młodzież: w badaniach klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość — agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu — występowały u nich na lekach przeciwdepresyjnych częściej niż na placebo, i poniżej 18 lat leku się nie stosuje.
Druga ważna rzecz to akatyzja: nieprzyjemny wewnętrzny niepokój z potrzebą poruszania się i niemożnością spokojnego siedzenia czy stania. Jest najbardziej prawdopodobna w pierwszych tygodniach leczenia, a zwiększanie dawki po jej pojawieniu się bywa szkodliwe. W lęku napadowym na początku terapii lęk może się nasilić — właśnie dlatego dawka początkowa jest tu obniżona do 5 mg.
- drgawki: przy niestabilnej padaczce leku się nie stosuje, przy kontrolowanej prowadzi ścisłą obserwację, a po pierwszych drgawkach lub ich nasileniu leczenie się przerywa;
- mania i hipomania w wywiadzie wymagają ostrożności, a przy wejściu w fazę maniakalną lek się odstawia;
- przy cukrzycy możliwe są i hipoglikemia, i hiperglikemia, przez co weryfikuje się dawki insuliny i tabletek;
- hiponatremia częściej u osób starszych, przy marskości wątroby i przy innych lekach obniżających sód;
- krwawienia: wybroczyny i plamica, zwłaszcza przy lekach przeciwzakrzepowych, wpływających na płytki i przy skazie krwotocznej;
- rozszerzenie źrenicy może zwęzić kąt przesączania, dlatego przy jaskrze z zamkniętym kątem potrzebna jest ostrożność;
- doświadczenie z jednoczesnym leczeniem elektrowstrząsami jest ograniczone;
- przy chorobie niedokrwiennej serca zaleca się ostrożność.
Interakcje z innymi lekami
Zakazane połączenia dzielą się na dwie grupy. Pierwsza to inhibitory monoaminooksydazy: ciężkie reakcje opisano zarówno przy jednoczesnym stosowaniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami, jak i przy rozpoczęciu takiego leczenia krótko po odstawieniu escytalopramu. Stąd odstępy: escytalopram włącza się 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO, a przed rozpoczęciem nieodwracalnego, nieselektywnego inhibitora po escytalopramie zachowuje się co najmniej 7 dni. Moklobemid i linezolid są przeciwwskazane, a przy selegilinie, nieodwracalnym inhibitorze MAO-B, potrzebna jest ostrożność: dawki do 10 mg na dobę razem z racemicznym citalopramem były bezpieczne.
Druga grupa to wszystko, co wydłuża odstęp QT: badań takiego skojarzenia nie prowadzono, a sumowania się efektów nie da się wykluczyć. Pozostałe interakcje wymagają nie zakazu, lecz uwagi, i dotyczą głównie leków serotoninergicznych, progu drgawkowego i krwawień. Alkohol farmakologicznie z escytalopramem nie wchodzi w interakcje, ale jak przy innych lekach psychotropowych nie jest wskazany.
| Grupa | Przykłady | Status |
|---|---|---|
| Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III | - | przeciwwskazane |
| Leki przeciwpsychotyczne | pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperidol | przeciwwskazane |
| Leki przeciwdrobnoustrojowe i przeciwmalaryczne | sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna dożylnie, pentamidyna, halofantryna | przeciwwskazane |
| Leki przeciwhistaminowe | astemizol, mizolastyna | przeciwwskazane |
| Leki serotoninergiczne | tramadol, sumatryptan i inne tryptany, tryptofan, dziurawiec | z ostrożnością |
| Obniżające próg drgawkowy | trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, meflochina, bupropion, tramadol | z ostrożnością |
| Wpływające na krzepnięcie | doustne leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne | kontrola parametrów krzepnięcia |
Ciąża i karmienie piersią
Danych klinicznych o stosowaniu escytalopramu w ciąży jest mało, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Leku nie stosuje się w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści. Nagłego odstawienia w ciąży się unika.
Jeśli matka kontynuuje przyjmowanie escytalopramu w późniejszych stadiach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka poddaje się obserwacji. Po stosowaniu przez matkę leków tej grupy u dziecka mogą wystąpić zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała i inne objawy wymagające uwagi personelu medycznego zaraz po porodzie.
Działania niepożądane
Działania niepożądane pojawiają się najczęściej w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia, a ich nasilenie i częstość zwykle maleją w miarę jego kontynuacji. To ważne przy decyzji o dalszej kuracji: dolegliwości pierwszych dni nie zawsze oznaczają, że lek nie pasuje, ale trzeba je omówić z lekarzem, tym bardziej że część reakcji wymaga właśnie odstawienia, a nie przeczekania.
| Częstość | Objawy |
|---|---|
| Bardzo często | nudności, ból głowy |
| Często | zmniejszone lub zwiększone łaknienie, wzrost masy ciała, lęk, niepokój psychoruchowy, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, pocenie się, ból mięśni i stawów, zaburzenia wytrysku, impotencja, zmęczenie, gorączka |
| Niezbyt często | spadek masy ciała, zgrzytanie zębami, pobudzenie, nerwowość, napady paniki, splątanie, zaburzenia smaku i snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, pokrzywka, wysypka, świąd, wypadanie włosów, zatrzymanie moczu, krwotoki maciczne i obfite miesiączki, obrzęki |
| Rzadko i częstość nieznana | reakcja anafilaktyczna, trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, agresja, depersonalizacja, omamy, mania, zespół serotoninowy, akatyzja, drgawki, dyskineza, wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu, krwawienia, zapalenie wątroby, mlekotok, priapizm |
Przedawkowanie
Danych klinicznych o przedawkowaniu escytalopramu jest niewiele i w wielu przypadkach chodzi o jednoczesne przyjęcie innych leków. W większości obserwacji objawy były łagodne lub nie występowały wcale, a dawki 400-800 mg samego escytalopramu nie powodowały ciężkich objawów. Zgony po przedawkowaniu samego escytalopramu opisywano rzadko i zwykle przy równoczesnym przyjęciu innych preparatów.
Objawy dotyczą przede wszystkim układu nerwowego — od zawrotów głowy, drżeń i pobudzenia po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki — a także przewodu pokarmowego i serca, łącznie z zaburzeniami rytmu. Swoistego antidotum nie ma: zapewnia się drożność dróg oddechowych, monitoruje czynność serca i parametry życiowe, prowadzi leczenie objawowe i podtrzymujące, a przy niedawnym przyjęciu rozważa płukanie żołądka i węgiel aktywny.
Jak uzyskać receptę na Escitalopram Bluefish online
Escitalopram Bluefish wydawany jest na receptę, a e-receptę wystawia lekarz po ocenie stanu pacjenta. W serwisie e-zdrowie.com wypełnia się ankietę: dane pacjenta, wskazanie, moc tabletek i dawkę dobową, czas leczenia, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki. Ze względu na wpływ na odstęp QT szczególnie ważne jest wymienienie leków kardiologicznych, przeciwpsychotycznych, antybiotyków i preparatów przeciwmalarycznych, a także zgłoszenie znanych zaburzeń rytmu, padaczki, cukrzycy, jaskry i przyjmowania leków przeciwzakrzepowych.
Lekarz analizuje ankietę i podejmuje decyzję; przy braku danych zadaje pytania uzupełniające albo proponuje wizytę stacjonarną. Po wystawieniu czterocyfrowy kod przychodzi SMS-em i na e-mail, a z nim i numerem PESEL tabletki wyda każda polska apteka. Warto pamiętać, że kuracja mierzy się tu w miesiącach: w depresji prowadzi się ją co najmniej pół roku po ustąpieniu objawów, a przyjmowanie kończy stopniowo i wyłącznie w porozumieniu z lekarzem.
