Escitalopram Bluefish: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг эсциталопрама, что соответствует 12,775 мг и 25,550 мг эсциталопрама оксалата. Двух сил достаточно для всех показаний: безопасность суточных доз выше 20 мг не доказана, поэтому 20 мг — не просто верхняя рекомендация, а предел, за который лечение не выходит.
Ниже 10 мг тоже приходится спускаться — стартовая доза при паническом расстройстве, у пожилых и при болезнях печени составляет 5 мг. В этой линейке такую дозу получают делением таблетки 10 мг, поэтому назначение всегда стоит уточнять у врача: половина таблетки здесь не приблизительная величина, а рабочая доза первых недель.
Как действует Escitalopram Bluefish
Эсциталопрам — избирательный ингибитор обратного захвата серотонина с высоким сродством к основному месту связывания на переносчике серотонина; со вторым, аллостерическим участком того же переносчика он связывается в тысячу раз слабее. К другим рецепторам — 5-HT1A, 5-HT2, дофаминовым D1 и D2, альфа-1-, альфа-2- и бета-адренорецепторам, гистаминовым H1, мускариновым, бензодиазепиновым и опиоидным — сродства у вещества нет или оно незначительно. Торможение обратного захвата серотонина остаётся единственным вероятным объяснением его фармакологического и клинического действия.
У этой избирательности есть исключение, определяющее весь профиль безопасности препарата: эсциталопрам дозозависимо удлиняет интервал QT. После выхода на рынок сообщалось об удлинении QT и желудочковых аритмиях, включая torsade de pointes, преимущественно у женщин, при гипокалиемии и у пациентов с уже имевшимся удлинением интервала или другими болезнями сердца. Именно поэтому список запрещённых сочетаний у эсциталопрама длиннее, чем у большинства антидепрессантов.
Показания к применению
Показаний пять, и все они относятся к взрослым — детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают.
- эпизоды большой депрессии;
- паническое расстройство с агорафобией или без неё;
- социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
О социальной фобии в инструкции сказано отдельно: это строго определённый диагноз, который не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только тогда, когда расстройство существенно мешает работе и общению, и остаётся частью комплексного лечения — с когнитивно-поведенческой терапией эсциталопрам напрямую не сравнивали.
Способ применения и дозировка
При депрессии обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки, при необходимости её повышают до максимальных 20 мг. Антидепрессивное действие обычно наступает через 2-4 недели, а после исчезновения симптомов лечение продолжают ещё не менее 6 месяцев, чтобы закрепить результат. Паническое расстройство — единственное показание с обязательным «мягким стартом»: первую неделю дают 5 мг в сутки и лишь затем повышают до 10 мг, максимум до 20 мг; полный эффект достигается примерно через 3 месяца, а лечение длится несколько месяцев.
При социальной фобии обычная доза — 10 мг в сутки, улучшение наступает за 2-4 недели, после чего дозу можно уменьшить до 5 мг или увеличить до 20 мг; терапию продолжают 12 недель ради устойчивого ответа. При генерализованном тревожном расстройстве и обсессивно-компульсивном расстройстве стартуют с 10 мг в сутки с возможным повышением до 20 мг, а пользу и дозу регулярно пересматривают. Отдельные схемы предусмотрены для пожилых, для почечной и печёночной недостаточности.
| Ситуация | Схема |
|---|---|
| Депрессия | 10 мг в сутки, при необходимости 20 мг; курс не менее 6 месяцев после исчезновения симптомов |
| Паническое расстройство | первая неделя 5 мг, затем 10 мг, максимум 20 мг |
| Социальная фобия | 10 мг в сутки, далее 5 или 20 мг; не менее 12 недель |
| Тревожное и обсессивно-компульсивное расстройства | старт 10 мг в сутки, максимум 20 мг |
| Пожилые старше 65 лет | старт 5 мг в сутки, при необходимости 10 мг |
| Почки | при лёгких и умеренных нарушениях доза прежняя, при клиренсе ниже 30 мл/мин осторожность |
| Печень | первые 2 недели 5 мг в сутки, затем при необходимости повышение |
Противопоказания
Особенность эсциталопрама в том, что большинство противопоказаний — это не болезни, а сочетания с другими лекарствами и состояние сердечной проводимости.
- повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому вспомогательному веществу препарата;
- одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, тремором и гипертермией;
- сочетание с обратимым селективным ингибитором МАО-А, то есть с моклобемидом;
- сочетание с обратимым неселективным ингибитором МАО — антибиотиком линезолидом;
- установленное удлинение интервала QT или врождённый синдром удлинённого QT;
- одновременный приём любых препаратов, удлиняющих интервал QT.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поведения, и он сохраняется до наступления значимого улучшения, которое может прийти не в первые недели лечения. Отдельно оговорены дети и подростки: в клинических исследованиях суицидальное поведение и враждебность — агрессия, вызывающее поведение, вспышки гнева — наблюдались у них на антидепрессантах чаще, чем на плацебо, и до 18 лет препарат не применяют.
Второй важный момент — акатизия: неприятное внутреннее беспокойство с потребностью двигаться и невозможностью спокойно сидеть или стоять. Она наиболее вероятна в первые недели лечения, и повышать дозу при её появлении вредно. При паническом расстройстве в начале терапии тревога может усилиться — как раз поэтому стартовая доза здесь снижена до 5 мг.
- судороги: при нестабильной эпилепсии препарат не применяют, при контролируемой ведут строгое наблюдение, а при первых судорогах или их учащении лечение прекращают;
- мания и гипомания в анамнезе требуют осторожности, при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
- при диабете возможны и гипогликемия, и гипергликемия, из-за чего пересматривают дозы инсулина и таблеток;
- гипонатриемия чаще у пожилых, при циррозе печени и при приёме других средств, снижающих натрий;
- кровоточивость: экхимозы и пурпура, особенно на фоне антикоагулянтов, средств, влияющих на тромбоциты, и при геморрагическом диатезе;
- расширение зрачка может сузить угол передней камеры глаза, поэтому при закрытоугольной глаукоме нужна осторожность;
- опыт сочетания с электросудорожной терапией ограничен;
- при ишемической болезни сердца рекомендована осторожность.
Лекарственные взаимодействия
Запрещённые сочетания делятся на две группы. Первая — ингибиторы моноаминоксидазы: тяжёлые реакции описаны и при совместном приёме с неселективными необратимыми ингибиторами, и при начале такого лечения вскоре после отмены эсциталопрама. Отсюда интервалы: эсциталопрам начинают через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО, а перед началом приёма необратимого неселективного ингибитора после эсциталопрама выдерживают не менее 7 дней. Моклобемид и линезолид противопоказаны, а с селегилином, необратимым ингибитором МАО-B, нужна осторожность: дозы до 10 мг в сутки вместе с рацемическим циталопрамом были безопасны.
Вторая группа — всё, что удлиняет интервал QT: исследований такого сочетания не проводилось, а суммирование эффектов исключить нельзя. Остальные взаимодействия требуют не запрета, а внимания, и касаются в основном серотонинергических средств, судорожного порога и кровоточивости. Алкоголь фармакологически с эсциталопрамом не взаимодействует, но, как и с другими психотропными препаратами, его не рекомендуют.
| Группа | Примеры | Статус |
|---|---|---|
| Антиаритмические классов IA и III | - | противопоказано |
| Антипсихотики | производные фенотиазина, пимозид, галоперидол | противопоказано |
| Противомикробные и противомалярийные | спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, галофантрин | противопоказано |
| Антигистаминные | астемизол, мизоластин | противопоказано |
| Серотонинергические средства | трамадол, суматриптан и другие триптаны, триптофан, зверобой | с осторожностью |
| Снижающие судорожный порог | трициклические антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупропион, трамадол | с осторожностью |
| Влияющие на свёртывание | пероральные антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства | контроль показателей свёртывания |
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении эсциталопрама при беременности мало, а исследования на животных показали неблагоприятное влияние на репродукцию. Препарат не применяют во время беременности, если это не является безусловно необходимым и только после тщательной оценки рисков и пользы. Резкой отмены во время беременности избегают.
Если мать продолжает принимать эсциталопрам на поздних сроках, особенно в третьем триместре, новорождённого наблюдают. После приёма матерью препаратов этой группы у ребёнка возможны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела и другие симптомы, требующие внимания медицинского персонала сразу после родов.
Побочные действия
Нежелательные реакции чаще всего появляются на первой или второй неделе лечения, а их выраженность и частота обычно уменьшаются по мере его продолжения. Это важно для решения о продолжении курса: неприятные ощущения первых дней не всегда означают, что препарат не подходит, но обсудить их с врачом нужно, тем более что часть реакций требует именно отмены, а не выжидания.
| Частота | Проявления |
|---|---|
| Очень часто | тошнота, головная боль |
| Часто | снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела, тревога, психомоторное беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, синусит, зевота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, потливость, боль в мышцах и суставах, нарушения эякуляции, импотенция, утомляемость, повышение температуры |
| Нечасто | снижение массы тела, скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, нарушения вкуса и сна, обмороки, расширение зрачка, нарушения зрения, шум в ушах, тахикардия, крапивница, сыпь, зуд, выпадение волос, задержка мочи, метроррагия и меноррагия, отёки |
| Редко и частота неизвестна | анафилактическая реакция, тромбоцитопения, нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, серотониновый синдром, акатизия, судороги, дискинезия, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии, кровотечения, гепатит, галакторея, приапизм |
Передозировка
Клинических данных о передозировке эсциталопрама немного, и во многих случаях речь идёт об одновременном приёме других лекарств. В большинстве наблюдений симптомы были лёгкими или отсутствовали, а дозы 400-800 мг одного лишь эсциталопрама тяжёлых проявлений не вызывали. Смертельные исходы при передозировке одного эсциталопрама описаны редко и, как правило, при совместном приёме других препаратов.
Проявления касаются прежде всего нервной системы — от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы, — а также пищеварительного тракта и сердца, включая нарушения ритма. Специфического антидота нет: обеспечивают проходимость дыхательных путей, следят за сердечной деятельностью и жизненными показателями, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, а при недавнем приёме рассматривают промывание желудка и активированный уголь.
Как получить рецепт на Escitalopram Bluefish онлайн
Escitalopram Bluefish отпускается по рецепту, и электронный рецепт оформляет врач после оценки состояния пациента. На сервисе e-zdrowie.com заполняют анкету: данные пациента, показание, силу таблеток и суточную дозу, длительность лечения, сопутствующие болезни и все принимаемые лекарства. Из-за влияния на интервал QT особенно важно перечислить сердечные препараты, антипсихотики, антибиотики и противомалярийные средства, а также сообщить об известных нарушениях ритма, эпилепсии, диабете, глаукоме и приёме антикоагулянтов.
Врач изучает анкету и принимает решение; при нехватке данных он задаёт уточняющие вопросы или предлагает очную консультацию. После выписки четырёхзначный код приходит по SMS и на электронную почту — с ним и номером PESEL таблетки выдадут в любой польской аптеке. Стоит помнить, что курс лечения здесь измеряется месяцами: при депрессии его продолжают не менее полугода после исчезновения симптомов, а прекращают приём постепенно и только по согласованию с врачом.
