Escitalopram Bluefish: склад і форма випуску
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 10 мг або 20 мг есциталопраму, що відповідає 12,775 мг і 25,550 мг есциталопраму оксалату. Двох сил вистачає для всіх показань: безпечність добових доз вище ніж 20 мг не доведена, тому 20 мг — не просто верхня рекомендація, а межа, за яку лікування не виходить.
Нижче 10 мг теж доводиться спускатися — стартова доза при панічному розладі, у літніх і при хворобах печінки становить 5 мг. У цій лінійці таку дозу отримують діленням таблетки 10 мг, тому призначення завжди варто уточнювати в лікаря: половина таблетки тут не приблизна величина, а робоча доза перших тижнів.
Як діє Escitalopram Bluefish
Есциталопрам — вибірковий інгібітор зворотного захоплення серотоніну з високою спорідненістю до основного місця зв'язування на переноснику серотоніну; із другою, алостеричною ділянкою того самого переносника він зв'язується в тисячу разів слабше. До інших рецепторів — 5-HT1A, 5-HT2, дофамінових D1 і D2, альфа-1-, альфа-2- і бета-адренорецепторів, гістамінових H1, мускаринових, бензодіазепінових та опіоїдних — спорідненості в речовини немає або вона незначна. Гальмування зворотного захоплення серотоніну лишається єдиним імовірним поясненням її фармакологічної та клінічної дії.
У цієї вибірковості є виняток, який визначає весь профіль безпечності препарату: есциталопрам дозозалежно подовжує інтервал QT. Після виходу на ринок повідомлялося про подовження QT і шлуночкові аритмії, зокрема torsade de pointes, переважно в жінок, за гіпокаліємії та в пацієнтів із уже наявним подовженням інтервалу чи іншими хворобами серця. Саме тому перелік заборонених поєднань у есциталопраму довший, ніж у більшості антидепресантів.
Показання до застосування
Показань п'ять, і всі вони стосуються дорослих — дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають.
- епізоди великої депресії;
- панічний розлад з агорафобією або без неї;
- соціальна фобія;
- генералізований тривожний розлад;
- обсесивно-компульсивний розлад.
Про соціальну фобію в інструкції сказано окремо: це чітко визначений діагноз, який не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Фармакотерапія показана лише тоді, коли розлад істотно заважає роботі й спілкуванню, і залишається частиною комплексного лікування — із когнітивно-поведінковою терапією есциталопрам напряму не порівнювали.
Спосіб застосування та дозування
При депресії звичайна доза становить 10 мг один раз на добу, за потреби її підвищують до максимальних 20 мг. Антидепресивна дія зазвичай настає через 2-4 тижні, а після зникнення симптомів лікування продовжують ще щонайменше 6 місяців, щоб закріпити результат. Панічний розлад — єдине показання з обов'язковим м'яким стартом: перший тиждень дають 5 мг на добу і лише потім підвищують до 10 мг, максимум до 20 мг; повний ефект досягається приблизно через 3 місяці, а лікування триває кілька місяців.
При соціальній фобії звичайна доза — 10 мг на добу, поліпшення настає за 2-4 тижні, після чого дозу можна зменшити до 5 мг або збільшити до 20 мг; терапію продовжують 12 тижнів заради стійкої відповіді. При генералізованому тривожному розладі й обсесивно-компульсивному розладі стартують із 10 мг на добу з можливим підвищенням до 20 мг, а користь і дозу регулярно переглядають. Окремі схеми передбачені для літніх, для ниркової та печінкової недостатності.
| Ситуація | Схема |
|---|---|
| Депресія | 10 мг на добу, за потреби 20 мг; курс щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів |
| Панічний розлад | перший тиждень 5 мг, потім 10 мг, максимум 20 мг |
| Соціальна фобія | 10 мг на добу, далі 5 або 20 мг; щонайменше 12 тижнів |
| Тривожний і обсесивно-компульсивний розлади | старт 10 мг на добу, максимум 20 мг |
| Літні понад 65 років | старт 5 мг на добу, за потреби 10 мг |
| Нирки | за легких і помірних порушень доза та сама, за кліренсу нижче ніж 30 мл/хв обережність |
| Печінка | перші 2 тижні 5 мг на добу, потім за потреби підвищення |
Протипоказання
Особливість есциталопраму в тому, що більшість протипоказань — це не хвороби, а поєднання з іншими ліками і стан серцевої провідності.
- підвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої допоміжної речовини препарату;
- одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО через ризик серотонінового синдрому зі збудженням, тремором і гіпертермією;
- поєднання зі зворотним селективним інгібітором МАО-А, тобто з моклобемідом;
- поєднання зі зворотним неселективним інгібітором МАО — антибіотиком лінезолідом;
- встановлене подовження інтервалу QT або вроджений синдром подовженого QT;
- одночасне приймання будь-яких препаратів, що подовжують інтервал QT.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія сама собою пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок і поведінки, і він зберігається до настання значущого поліпшення, яке може прийти не в перші тижні лікування. Окремо обумовлені діти й підлітки: у клінічних дослідженнях суїцидальна поведінка і ворожість — агресія, зухвала поведінка, спалахи гніву — спостерігалися в них на антидепресантах частіше, ніж на плацебо, і до 18 років препарат не застосовують.
Другий важливий момент — акатизія: неприємний внутрішній неспокій із потребою рухатися і неможливістю спокійно сидіти чи стояти. Вона найімовірніша в перші тижні лікування, і підвищувати дозу за її появи шкідливо. При панічному розладі на початку терапії тривога може посилитися — саме тому стартова доза тут знижена до 5 мг.
- судоми: за нестабільної епілепсії препарат не застосовують, за контрольованої ведуть суворе спостереження, а при перших судомах або їх почастішанні лікування припиняють;
- манія і гіпоманія в анамнезі потребують обережності, при розвитку маніакальної фази препарат відміняють;
- при діабеті можливі і гіпоглікемія, і гіперглікемія, через що переглядають дози інсуліну й таблеток;
- гіпонатріємія частіше в літніх, при цирозі печінки і при прийманні інших засобів, що знижують натрій;
- кровоточивість: екхімози і пурпура, особливо на тлі антикоагулянтів, засобів, що впливають на тромбоцити, і за геморагічного діатезу;
- розширення зіниці може звузити кут передньої камери ока, тому за закритокутової глаукоми потрібна обережність;
- досвід поєднання з електросудомною терапією обмежений;
- за ішемічної хвороби серця рекомендована обережність.
Лікарські взаємодії
Заборонені поєднання поділяються на дві групи. Перша — інгібітори моноаміноксидази: тяжкі реакції описані і при спільному прийманні з неселективними незворотними інгібіторами, і при початку такого лікування невдовзі після відміни есциталопраму. Звідси інтервали: есциталопрам починають через 14 днів після відміни незворотного інгібітора МАО, а перед початком приймання незворотного неселективного інгібітора після есциталопраму витримують щонайменше 7 днів. Моклобемід і лінезолід протипоказані, а із селегіліном, незворотним інгібітором МАО-B, потрібна обережність: дози до 10 мг на добу разом із рацемічним циталопрамом були безпечні.
Друга група — усе, що подовжує інтервал QT: досліджень такого поєднання не проводилося, а сумування ефектів виключити не можна. Решта взаємодій потребує не заборони, а уваги, і стосується здебільшого серотонінергічних засобів, судомного порога і кровоточивості. Алкоголь фармакологічно з есциталопрамом не взаємодіє, але, як і з іншими психотропними препаратами, його не рекомендують.
| Група | Приклади | Статус |
|---|---|---|
| Антиаритмічні класів IA і III | - | протипоказано |
| Антипсихотики | похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол | протипоказано |
| Протимікробні й протималярійні | спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, галофантрин | протипоказано |
| Антигістамінні | астемізол, мізоластин | протипоказано |
| Серотонінергічні засоби | трамадол, суматриптан та інші триптани, триптофан, звіробій | з обережністю |
| Ті, що знижують судомний поріг | трициклічні антидепресанти, нейролептики, мефлохін, бупропіон, трамадол | з обережністю |
| Ті, що впливають на згортання | пероральні антикоагулянти, нестероїдні протизапальні засоби | контроль показників згортання |
Вагітність і годування груддю
Клінічних даних про застосування есциталопраму при вагітності мало, а дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на репродукцію. Препарат не застосовують під час вагітності, якщо це не є безумовно необхідним і лише після ретельної оцінки ризиків і користі. Різкої відміни під час вагітності уникають.
Якщо мати продовжує приймати есциталопрам на пізніх строках, особливо в третьому триместрі, новонародженого спостерігають. Після приймання матір'ю препаратів цієї групи в дитини можливі дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла та інші симптоми, які потребують уваги медичного персоналу одразу після пологів.
Побічні дії
Небажані реакції найчастіше з'являються на першому або другому тижні лікування, а їхня виразність і частота зазвичай зменшуються з його продовженням. Це важливо для рішення про продовження курсу: неприємні відчуття перших днів не завжди означають, що препарат не підходить, але обговорити їх із лікарем потрібно, тим паче що частина реакцій потребує саме відміни, а не вичікування.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Дуже часто | нудота, головний біль |
| Часто | зниження або підвищення апетиту, збільшення маси тіла, тривога, психомоторний неспокій, незвичні сновидіння, зниження лібідо, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, синусит, позіхання, діарея, закреп, блювання, сухість у роті, пітливість, біль у м'язах і суглобах, порушення еякуляції, імпотенція, втомлюваність, підвищення температури |
| Нечасто | зниження маси тіла, скреготіння зубами, збудження, нервовість, панічні атаки, сплутаність свідомості, порушення смаку і сну, непритомність, розширення зіниці, порушення зору, шум у вухах, тахікардія, кропив'янка, висип, свербіж, випадіння волосся, затримка сечі, метрорагія і менорагія, набряки |
| Рідко і частота невідома | анафілактична реакція, тромбоцитопенія, порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпонатріємія, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, серотоніновий синдром, акатизія, судоми, дискінезія, подовження інтервалу QT і шлуночкові аритмії, кровотечі, гепатит, галакторея, пріапізм |
Передозування
Клінічних даних про передозування есциталопраму небагато, і в багатьох випадках ідеться про одночасне приймання інших ліків. У більшості спостережень симптоми були легкими або були відсутні, а дози 400-800 мг самого лише есциталопраму тяжких проявів не спричиняли. Смертельні наслідки при передозуванні самого есциталопраму описані рідко і, як правило, за спільного приймання інших препаратів.
Прояви стосуються насамперед нервової системи — від запаморочення, тремору і збудження до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми, — а також травного тракту й серця, включно з порушеннями ритму. Специфічного антидоту немає: забезпечують прохідність дихальних шляхів, стежать за серцевою діяльністю і життєвими показниками, проводять симптоматичне й підтримувальне лікування, а за недавнього приймання розглядають промивання шлунка та активоване вугілля.
Як отримати рецепт на Escitalopram Bluefish онлайн
Escitalopram Bluefish відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, показання, силу таблеток і добову дозу, тривалість лікування, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються. Через вплив на інтервал QT особливо важливо перелічити серцеві препарати, антипсихотики, антибіотики і протималярійні засоби, а також повідомити про відомі порушення ритму, епілепсію, діабет, глаукому і приймання антикоагулянтів.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL таблетки видадуть у будь-якій польській аптеці. Варто пам'ятати, що курс лікування тут вимірюється місяцями: при депресії його продовжують щонайменше півроку після зникнення симптомів, а припиняють приймання поступово і лише за погодженням із лікарем.
